Home » МАЗИ CУСПЕНЗІЙНІ И ЭМУЛЬСИОННЫЕ

МАЗИ CУСПЕНЗІЙНІ И ЭМУЛЬСИОННЫЕ

June 8, 2024

CУСПЕНЗИОНЫЕ МАЗИ. ЭМУЛЬСИОННЫЕ МАЗИ

(UNGUENTA)

Мази — мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки, и состоят из основы и лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных. В мазы могут быть введенные консерванты, поверхностно-активные и другие вспомогательные вещества, разрешенные к медицинскому приложению.

За физико-химической классификацией: мазы – это свободные всесторонне дисперсные бесформенные (бесструктурные) или структурированные системы из пластично-упруго вязким дисперсионной средой. При комнатной температуре мазы в результате высокой вязкости хранят форму и теряют ее при повышении температуры, превращаясь в густые жидкости. Вот типичных жидкостей они отличаются отсутствием заметной текучести.

Мази как лекарственная форма имеют свои позитивные и негативные качества. Позитивные качества: возможность введения в состав мазей разных лекарственных веществ (жидких, мягких, твердых); возможность назначения мазей с целью местной или резорбтивної действия; достижение высокой концентрации лекарственных веществ в коже, тканях, биологических жидкостях организма; относительная простота и безопасность применения мазей в сравнении с другими лекарственымы формами (инъекционными, пероральными и т. п.); экономичность и технологичность мазей.

Негативные качества: некоторые мазы имеют ограниченный спектр фармакологической активности (одиннаправленное лечебное действие, например, только противовоспалительная); отдельные соединения мазей на гидрофобных основах обусловливают выраженный «парниковый» эффект, который ограничивает их приложение в медицинской практике; некоторые мазы действуют на кожу раздражающее.

Требования к мазям. Мазы должны владеть определенными консистентными свойствами, которые характеризуются реологическими показателями: пластичностью, вязкостью, периодом, релаксации, вот которых в значительной мере зависит степень фармакодинамики мазей.

Мягкая консистенция мазей обеспечивает удобство применения их при намазывании на кожу, слизевые оболочки, а также высвобождение из них лекарственных веществ. Реологични показатели служат критерием оценки качества мазей как при производстве, так и в процессе их хранения.

Мазы должны иметь оптимальную дисперсность лекарственных веществ и их равномерное распределение, которое гарантирует максимальный терапевтический эффект и неизменность соединения при хранении. Одновременно они должны быть стабильные, без посторонних примесей и с точной концентрацией лекарственных веществ.

КЛАССИФИКАЦИЯ МАЗЕЙ

Существует медицинская и физико-химическая классификация мазей. В соответствии с медицинской классификацией мазы разделяют за действием и местом применения.

В зависимости вот действия различают мазы поверхностного и глубокого действия.

Мазы поверхностного действия – это мазы, которые не всасываются кожей, действие которых ограничивается преимущественно слоем эпидермиса или поверхностью слизевой. К им относятся покровные, защитные и косметические мазы.

Покровные смягчают сухой эпидермис, препятствуют его высыханию и загрязнению, защищают поврежденную кожу вот микробной инфекции.

Защитные за своим назначением близкие к покровным. Применяют их с профилактической целью на разных производствах. Они должны защищать кожу вот влияния ядовитых веществ, растворов кислот и лугов, растворителей и вторых агрессивных жидкостей.

Косметические мазы и кремы предназначены для лечения или устранения косметических изъянов кожи.

Мазы глубокого действия всасываются кожей и разделяются на проникающих и резорбтивні.

К проникающим относят мази, которые проникают к более-менее глубоким слоям кожи. Степень и глубина их проникновения в кожу зависят от вида мазевої основы, свойств лекарственных веществ, которые входят в их состав, способы нанесения и других условий

Из мазевих основ проникают в кожу только растворимые в липидах, а из них лучше вторых проникают растительные и животные жиры, близкие за составом к жира кожи человека. Вазелин и другие углеводороды сами по себя не проникают в кожу. Основной барьер для всасывания – слой эпидермиса. Дерма, богатая лимфатическими и кровеносными сосудами, не препятствует: всасыванию.

Проникновение мазевих основ и лекарственных веществ в глубоко расположенные слои дермы происходит вероятно, главным образом по проливам сальных желез. Мазеви основы значительно хуже проникают в здоровую кожу с невредимым эпидермисом, чем в кожу, лишенную эпидермису в результате ранения, болезненного процесса и тд.

Лекарственные вещества, которые содержатся в мази, проникают в здоровую кожу в разной степени. Летучие (йод, ртуть, эфирные масла), растворимые в липидах (основы алкалоидов и некоторые другие вещества) обычно проникают глубоко. Напротив, лекарственные вещества, нерастворимые в липидах, проникают в кожу значительно хуже. Лекарственные вещества, которые содержатся в мази в растворенном виде, действуют интенсивнее, чем те, которые содержатся в виде суспензии. Проникающими мазями является например, мази с антибиотиками.

Мази резорбтивного действия отличаются тем, что лекарственные вещества, которые содержатся в них, проникают с места нанесения мази в кровяное русло. Применяют их преимущественно в тех случаях, когда необходимо усилить или дополнить действие лекарственного препарата, принятого внутрь, или когда другой способ введения неудобен или невозможный.

Резорбция лекарственных веществ отличается от их проникающего действия. Она зависит главным образом от химического строения лекарственных веществ и в меньшей степени – от вида мазевої основы. Более глубокая резорбция, как и проникновение, наблюдается у веществ, растворимых в липидах. К мазям резорбтивної действию относятся, например, мазь «нитронг» (содержит 2 % масляного раствора нитроглицерина и применяется для профилактики приступов стенокардии), а также мази, которые содержат некоторые гормоны, витамины, алкалоиды но др.

За местом применение различают мазы:

· дерматологические (собственно мазы), которые применяются на кожу;

· глазные, которые применяются на конъюнктиву глаза;

· для носа, что наносятся на слизевую оболочку нижней носовой раковины;

· вагинальные

· уретральные

· прямокишечные.

Последние три вида мазей вводятся с помощью специальных шприцев.

· В соответствии с физико-химической классификацией мазы разделяют за консистенцией

· типом дисперсных систем и мазевих основ.

В зависимости вот консистенции различают:

· жидкие мазы

· кремы

· гаэлы

· собственно мазы

· плотные мазы – пасты

· сухие мази-полуфабрикаты, предназначенные для разведения водой или жирами.

По типу дисперсных систем (в зависимости вот степени дисперсности лекарственного вещества и характера ее распределения в основе) различают:

· гомогенные

· гетерогенные мазы.

Гомогенные мазы – это системы, которые характеризуются отсутствием межфазной поверхности раздела между лекарственными веществами и основой мазы.

В этом случае лекарственное вещество распределено в основе по типа раствора, то есть доказанная к молекулярному или міцелярного степени дисперсности. К гомогенным относятся: мази-растворы, мази-сплавы и экстракционные мазы.

Гетерогенные мазы – это системы, которые имеют разделение фаз с разными пограничными слоями.

К им относятся суспензионные (тритураційні ли) эмульсионные и комбинированные мазы.

Разное физическое состояние лекарственных веществ в мазях объясняется преимущественно их свойствами (растворимостью или нерастворимостью в воде и масле и потому подобное), в зависимости вот которых образуется и соответствующий тип мазы.

По типу (характером) мазевих основ различают мазы, приготовленные на:

· гидрофобных (липофильных),

· гидрофильных

· дифильних (гидрофильно-липофильных) основах.

Таким образом, медицинская классификация дает общее представление о мазях (назначение, применение, и т. п.), а физико-химическая – отбивает технологию мазей и критерии их качества.

Расчеты количеств лекарственных веществ и основы

Дальнейшее проводят расчеты лекарственных веществ и основы, как это показано нижет. При отсутствии указан концентрации лекарственного вещества в рецепте, следует готовит 10 % мазь.

Мазы, прописи которых стандартизированы (то есть офіцинальні). готовят в соответствии с составом и концентрацией лекарственных веществ, отмеченных в НТД.

Изготовление мазей состоит из нескольких последовательных технологических стадий:

· плавление

· растворение

· диспергирование

· эмульгирование

· смешивание

· упаковка

· оформление к отпуску.

В процессе технологии осуществляется постадійний контроль (полнота растворения, однородность смешивания и так далее), а также оценка готовой мазы, за технологическими показателями качества.

Поскольку мазы как физико-химические дисперсные системы могут быть гомогенными и гетерогенными, то технология их может включат все основные стадии или некоторые из них (плавление и смешивание; плавление, растворение и смешивание, и т. п.).

Введения лекарственных веществ в мазы проводят с учетом их физико-химических свойств и выписанных количеств.

Лекарственные вещества, нерастворимые ни в воде, ни в основе (цинку окисел, бісмуту нитрат основной, глина белая, дерматол, норсульфазол, сера, стрептоцид, тальк но др.), как правило, вводят в состав суспензионных мазей в виде порошков, измельченных к максимальной степени дисперсности по правилу Дерягина по типа суспензии.

В суспензионные мазы вводят также водорастворимые вещества, которые требуют для растворения значительного количества воды (натрию тетраборат. кислота борная, сульфаниламидные препараты но др.).

По типу суспензии вводят в дерматологические мазы – цинку сульфат и резорцин.

Если суммарное количество этих веществ до 5 %, их растирают с жидкостью, какая подобная за свойствами к основе: гидрофильная основа – вода очищенная, вазелин – вазелиновое масло, жировая основа – косточковое масло. Жидкости берут по правилу Дерягина вот массы сухого вещества.

Если суммарное количество этих веществ больше 5 %, их растирают по правилу Дерягина из _ от массы сухого вещества подплавимой основы.

Лекарственные вещества, растворимые в воде (сол алкалоидов, калию йодид, новокаин, серебра нитрат но др.) вводят преимущественно в состав эмульсионных мазей, растворяя их в минимальном количестве воды или в основе, если основа гидрофильная.

Если основа гидрофобное и суммарное количество этих веществ до 5 %, их растворяют в воде, водных растворах, жидких экстрактах, если они прописаны в рецепте и эмульгируют ланолином. Если гидрофильная жидкость не прописана в рецепте ее высчитывают из ланолина водного (30 %) и эмульгируют ланолином водным (70 %)

Лекарственные вещества, растворимые в жирах (камфора, ментол, тимол, хлоралгидрат, фенол кристаллический, анестезин до 2 %, фенилсалицилат но др.) вводят в однофазные мази-растворы, растворяя их в жирной основе или ее составной части.

Если суммарное количество этих веществ до 5 %, их растирают с жидкостью, какая подобная за свойствами к основе: вазелин – вазелиновое масло, жировая основа – косточковое масло. Жидкости берут столько, сколько веществ.

Если суммарное количество этих веществ больше 5 %, их растирают с ровным количеством к массе сухих веществ подплавимой основы.

В гидрофильные основы эти вещества вводят по типу суспензии.

Изготовление гетерогенных мазей и паст

Мази-суспензии – это мази, которые содержат тверди порошковидные, измельченные к мельчайшим размерам лекарственные вещества нерастворимые в основе и воде и распределенные в ней по типа суспензии (исключения составляют цинку сульфат и резорцин).

Мази-суспензии могут содержать одну или несколько лекарственных веществ, причем каждая : их имеет свою межфазную границю разделения. По этому признаку мази-суспензии разделяются на: дво-, три- и многофазные системы.

Суспензионные мазы готовят путем тщательного растирания твердых порошковидных веществ с мазевою основой. Особенность мазеобразных суспензий – высокая степень вязкости дисперсионной среды, которая исключает седиментацию суспензионной фазы и ее флоккуляцию. В отличие вот водных суспензий, при изготовлении тритураційних мазей, включения, в мазеву основу даже гидрофобные (в отношении основы) твердые компоненты обычно не встречает затруднений и не требует применения защитных веществ

Терапевтическая активность суспензионных мазей, как и жидких суспензий, также зависит вот степени дисперсности нерастворимого лекарственного вещества. Следовательно, наиболее важной: технологический момент-якомога более тонкое измельчение твердой фазы.

Диспергирование сухих речовни

Процесс диспергирования твердых частиц при наличии жидкостей из физико-химической точки зрения обусловливается следующими факторами: механическое влияние способствует равномерному распределению частиц по всей массе; мелкие частицы, которые образуются в результате диспергирования. Изолируются одна вот другой жидкостью, которая препятствует их укрупнению; сольватация порошка особенно способствует диспергированию.

При изготовлении мазей растирания твердой фазы должно проводится в присутствии жидкостей, то снижают твердость частиц и усиливают эффект измельчения благодаря расклинивающему действию. Однако вязкие жидкости, которыми являются мазеві основы, для этой цела не подходят, потому что они очень замедляют движение частиц и требуют больших усилий при растирании.

Диспергирования твердой фазы проводят с помощью небольшого количества растительного или минерального масла, которое добавляется специально в этом случае, или же с помощью части расплавленной основы.

Поскольку количество твердой фазы в суспензионных мазях на практике может широко варьировать от частей процента до 50 % и больше, то возникла необходимость использования разных технологических приемов.

Если нерастворимые препарата входят в состав мазы в количестве до 5 % вот общей массы мазы, то их тщательным образом растирают в ступне сначала в сухом виде, а затем в присутствии пригодной к основе жидкости. Как вспомогательную жидкость, в зависимости вот природы основы, применяют масло вазелиновое (при углеводородных основах), маслю персиковую или миндальную (при жировых основах) и воду или глицерин (при гидрофильных основах). Зазначени жидкости берут в половинном количестве вот массы лекарственных веществ (правило Дерягина).

Диспергирование с вазелиновым маслом

Если количество нерастворимых веществ в мазы составляет вот 5 до 20 %, то их тщательным образом растирают в ступке сначала в сухом виде, а затем с половинным количеством вот массы сухих веществ расплавленной основы. Использование вспомогательных жидкостей в данном случае нецелесообразно, потому что повлечет разжижение мазы и снижение концентрации лекарственных веществ.

Добавление вазелину

Смешивание веществ с основой

Перенесение готовой мазы в мазеву баночку

Типичными представителями суспензионных мазей является офицынальная: мазь ртутная белая, ксероформна, цинковая и другие. Магистральные же прописи тритураційних мазей имеют исключительное разнообразие.

Rp.: Unguenti Strеptocidi 3 % 10,0

Da. Signa: Змазувати раны.

Это суспензионная мазь с содержимым твердых веществ менее 5 % (3 %). Стрептоцид (0,3 г) как вещество, которое трудно измельчается, измельчают в присутствии нескольких капель спирта или эфира, а затем тщательным образом растирают с несколькими каплями (0,15 г) вазелинового масла и к полученной кашицеобразной массе в 2-3 приема добавляют вазелин при постоянном помешивании к получению однородной массы.

ППК (л.б.)

Дата № рецепта

Streptocidi 0,3

OlеiVaselini gtts IX

Vaselini 9,7

m = 10,0

Приготовил:

Проверил:

Rp.: Furacilini 0,2

Vaselini ad 100,0

Misce, fiat ungucntum

Da. Signa: Наносит на пораженную кожу.

Мазь фурацилинова (ФС 42-94-72) антисептическая, что убыстряет процессы грануляции и заживления ран. Это мазь суспензионного типа с содержимым твердой фазы менее 5 %.

0,2 г фурациліну помещают в ступку и тщательным образом растирают с несколькими каплями (0,1 г) вазелинового масла. К полученной массе постепенно добавляют при перемешивании 99,7 г вазелина

Rp.: Resorcini 0,4

Vaselini ad 10,0

Miscе, fiat unguentum

Da. Signa: Наносит на пораженную кожу.

Суспензионная мазь с лекарственным веществом, растворимым в воде, которая вводится по типа суспензии.

Сначала резорцин растирают с несколькими каплями (0,2 г) вазелинового масла, потом добавляют вазелин к общей массе мазы (10,0 г) и растирают к однородности.

Rp.: Unguеnti Xеroformii 100,0

Da. Signa: Мазь для повязок.

Для изготовления данной мазы следует взять 10,0 ксероформа и 90,0 вазелину. В ступке ксероформ измельчают сначала в сухом виде, а затем с половинным количеством (5,0 г) расплавленного вазелина. После этого в несколько приемов при тщательном растирании добавляют вазелин, который остался.

Rp.: Zinci оxydi 10,0

Vaselini 90,0

Misce, fiat unguentum

Da. Signa: Наносит на пораженный участок кожи.

Мазь цинковая (ДФ X, ст. 737). В ступке растирают 10,0 г цинка окиснула (не слишком нажимая пестиком), потом добавляют половинное количество (5,0 г) расплавленного вазелина, после чего в несколько приемов при растирании добавляют остальные вазелину.

Rp.: Streptocidi 1,0

Acidi salicylici 0,3

Vaselini 20,0

Misce, fiat unguentum

Da. Signa: Мазь для рук.

Мазь-суспензия с содержимым нерастворимых веществ свыше 5 %. В ступку, предварительно подогретую, помещают стрептоцид, измельчают с 5 каплями спирта 95 %, добавляют кислоту салициловую, тщательным образом растирают в присутствии 0,6-0,7 г расплавленного вазелина Потом в 2-3 приема добавляют остальные вазелину и перемешивают к получению однородной массы. Готовая мазь светложелтоватого цвета, однородная за внешним видом.

Rp.: Hydrargyri amidochloridi 0,5

Bismuthi subnitratis

Xeroformii aa 1,0

Lanolini

Vasеlini aa 10,0

Misce, fiat ungucntum

Da. Signa: При мокнущей экземе.

Многофазная суспензионная мазь, в состав которой входит три твердых вещества, нерастворимых ни в воде, ни в основе.

Суммарное содержимое лекарственных веществ составляет 2,5 г, то есть около 11 % общей массы мази. При использовании для растирания порошков вазелинового масла, последнего нужно было бы 1,25 г (половинное количество от массы порошков), что составляет больше 7 % от массы мази. Такое количество слишком большое и приводит к лишнему разжижению мази. Правильным приемом будет растирание порошков в подогретой ступке с частью расплавленной основы.

В первую очередь в ступку вносят ксероформ, растирают, добавляют в ступку ртути амидохлорид, тщательным образом растирают. Потом добавляют бісмуту нитрат основной и продолжают растирание, смешивают, добавляют часть (1,3 г) расплавленного вазелина и растирают. К полученной однообразной пульпе домешивают остаток вазелина и ланолина водного и перемешивают мазь к однородной массе, время от времени снимая ее из стенок ступки и пестика целлулоидной пластинкой. Готовую мазь переносят в отпускную баночку и оформляют к отпуску.

Собственная технология мазей-суспензий

Rp.:

Norsulfazoli

Lanolini

Vaselini

ana 5

M., f. ung.

D. S. Смазывать в области носовых входов 2 раза на день.

Технология.

В ступку помещают 0,5 норсульфазола и растирают сначала в сухом виде, а затем с 6 каплями вазелинового масла (по правилу Дерягина). К полученной пульпе при перемешивании в 2-3 приема добавляют 5,0 ланолину водного, а затем 5,0 вазелину к образованию однородной массы.

Готовую мазь переносят в баночку для отпуска, закупоривают, наклеивают № рецепта и заполняют лицевой бок ППК.

Оформление к отпуску. Этикетки: «Мазь», «Хранить в прохладном и защищенном вот света месте», «Беречь вот детей».

ППК (обратной бок)

ППК (лицевой бок)

Дата

№ рецепта

% норсульфазолу

Norsulfazoli 0,5

10,5 – 100%
0,5 – х х = 4,8%
Масла вазелинового

Olei Vaselini gtts. VI (1,0 – 23 крап.)
Lanolini hydrici 5,0
Vaselini 5,0

1,0 – 23 крап.
0,25 – х х ( 6 крап.

mзаг. = 10,5

Приготовил

Проверил

Применение. При сикозе, фолликулите экземе.

Rp.:

Sulfuris praecipitati

Vaselini

ad 100

M., f. ung.

D. S. Наносит на пораженные участки кожи.

Технология. В ступке измельчают 2,0 серы осажденной, потом диспергируют (по правилу Дерягина) с 23 каплями вазелинового масла к образованию тонкой пульпы и частями добавляют 98,0 вазелину. Полученную мазь перемешивают к однородности.

Готовую мазь переносят в баночку для отпуска, закупоривают, наклеивают № рецепта, пишут лицевой бок ППК.

Оформление к отпуску. Этикетки: «Мазь», «Хранить в прохладном и защищенном вот света месте», «Беречь вот детей».

ППК (обратной бок)

ППК (лицевой бок)

Дата

№ рецепта

% серы осажденной – 2%
Масла вазелинового

1,0 – 23 крап.
Вазелину 100,0 – 3,0 = 97,0

Sulfuris praecipitati 2,0
Olei Vaselini gtts.XXIII (1,0–23 крап.)

Vaselini 97,0

mзаг. = 100,0

Приготовил

Проверил

Применение. При пиодермии, угрях обычных.

Rp.:

Unguenti Resorcini 2%

D. S. Закладывать в нос.

Технология.

В ступку помещают 0,4 резорцина и растирают сначала в сухом виде, а затем диспергируют с 5 каплями вазелинового масла (по правилу Дерягина) к получению однородной пульпы. К полученной пульпе за несколько приемов добавляют 19,6 вазелину, тщательным образом перемешивая к однородности.

ППК (обратной бок)

ППК (лицевой бок)

Дата

№ рецепта

Резорцину
2,0 – 100,0
х – 20,0 х = 0,4

Resorcini 0,4
Olei Vaselini gtts. V (1,0 – 23 крап.)
Vaselini 19,6

Вазелинового масла
1,0 – 23 крап.
0,2 – х х = 4,6 крап. ( 5 крап.
Вазелину
20,0 – 0,4 = 19,6

mзаг. = 20,0

Приготовил

Проверил

Применение. При сикозе, фолликулите, фурункулах.

Rp.:

Sulfuris praecipitati

Olei Ricini

Lanolini

M., f. ung.

D. S. Наносит на пораженные участки кожи.

Технология. В ступку помещают 0,3 серы осажденной, растирают сначала в сухом виде, потом с 4-5 каплями касторового масла (по правилу Дерягина), после чего добавляют остаток масла.

К полученной смеси за несколько приемов добавляют 25,0 ланолину водного и тщательным образом растирают к получению однородной массы.

ППК (обратной бок)

ППК (лицевой бок)

Дата

№ рецепта

% серы

Sulfuris praecipitati 0,3

30,3 – 100%
0,3 – х х ( 1%

Olei Ricini 5,0

Lanolini hydrici 25,0

mзаг. = 30,3

Приготовил

Проверил

Применение. При пиодермии.

Rp.:

Unguenti Anaesthesini 5%

D. S. Для смазки кожи.

Технология. В теплую ступку помещают 0,5 анестезина и диспергируют сначала в сухом виде, а затем из 0,25 вазелина (по правилу Дерягина), тщательным образом растирая к образованию однородной пульпы. К полученной смеси добавляют за несколько приемов остаток вазелина и тщательным образом растирают к однородности.

Оформление к отпуску. Этикетки: «Мазь», «Хранить в прохладном и защищенном вот света месте», «Беречь вот детей».

ППК (обратной бок)

ППК (лицевой бок)

Дата

№ рецепта

Анестезину
5,0 – 100,0

Anaesthesini 0,5
Vaselini 9,5

х – 10,0 х = 0,5
Вазелину 10,0 – 0,5 = 9,5

mзаг. = 10,0

Приготовил

Проверил

Применение. При импотенции.

Rp.:

Novocaini

Vaselini

M., f. ung.

D. S. Наносит на пораженную кожу.

Технология.

В подогретую ступку помещают 5,0 новокаину и диспергируют сначала в сухом виде, потом из 2,5 вазелина (по правилу Дерягина), после чего за несколько приемов добавляют остаток вазелину и перемешивают к однородности.

ППК (обратной бок)

ППК (лицевой бок)

Дата

№ рецепта

% новокаину
50,0 – 100%

Novocaini 5,0

Vaselini 45,0

5,0 – х х = 10%

mзаг. = 50,0

Приготовил

Проверил

Применение. При ожогах.

Rp.:

Unguenti Dermatoli 10%

D. S. Смазывать пораженные участки кожи.

Технология. В предварительно подогретую ступку помещают 2,0 дерматолу и растирают сначала в сухом виде, а затем диспергируют (по правилу Дерягина) из 1,0 вазелина, что в теплой ступке плавится и переходит в жидкость, к получению тонкой пульпы. Потом за несколько приемов добавляют остаток вазелину и перемешивают к однородности.

ППК (обратной бок)

ППК (лицевой бок)

Дата

№ рецепта

Дерматолу
10,0 – 100,0

Dermatoli 2,0
Vaselini 18,0

х – 20,0 х = 2,0

Вазелину
20,0 – 2,0 = 18,0

mзаг. = 20,0

Приготовил

Проверил

Применение. При ожогах и обморожениях носа.

Пасты

Пасты – это мази, которые содержат свыше 20 % (за ДФ Украины) твердой фазы. Они характеризуются более плотной консистенцией. При температуре человеческого тела пасты лишь размягчаются, не плавясь, а потому могут более длительное время задерживаться на коже.

В зависимости вот назначения пасти подразделяются на:

· дерматологические

· зубоврачебные

· зубные.

Среди дерматологических паст, в свою очередь, различают лечебные и защитные.

Дерматологические пасты готовят путем смешивания порошковидных лекарственных веществ с расплавленной основой. Добавление жидкостей для растирания твердых веществ следует избегать, потому что это приводит к размягчению пасти. Нерастворимые лекарственные вещества, которые входят в пасту, растирают в мелкий порошок, смешивают в нагретой ступке и постепенно, при тщательном помешивании, добавляют к им всю расплавленную основу.

Если количество порошков, которые входят в состав пасты, очень большое (свыше 75 %), то может наблюдаться вращение фаз. Смесь начинает рассыпаться в силу того, что основа перестает быть сплошной фазой и превращается в мелкие частицы, которые прилипают к частицам порошка, который превращается из дисперсной фазы в дисперсионную среду.

Rp.: Acidi salicylici 0,4

Zinci oxydi

Aмyli aa 5,0

Vaselini 10,0

Misce, fiat pasta

Da. Signa: Паста Лассара.

Цинку окисел, кислота салициловая и крахмал не растворяются в воде И вазелине. Салициловая кислота при растирании образует пыль, которая раздражает слизевые.

В фарфоровой чашке на водяной бане расплавляют вазелин. В подогретой ступке (до 50 °С) измельчают цинка окисел, смешивают с салициловой кислотой и частью расплавленного вазелина (5,0 г). К массе полуохлаждения добавляют частями крахмал (крахмал при смешивании с горячим вазелином может образовывать крахмальный клейстер), добавляют остальной расплавленный вазелин и перемешивают к образованию однородной массы.

Пасти зубоврачебные. К этой группе лекарственных препаратов относят разные тестовидные смеси лекарственных веществ, наиболее часто с маслянистыми жидкостями, которые должны иметь густую консистенцию.

Зубоврачебные пасты с точки зрения медицинского приложения не можно отнести к разделу мазей, потому что они используются не для нанесения на кожу или слизевые, а вводятся у каналы зуба для умертвіння нерва, обезболивания, дезінфекції полости зуба. Однако, исходя из физико-химических особенностей зубных паст, их консистенции, внутренней структуры и технологии, они полностью отвечают в этом отношении дерматологическим пастам, потому изучаются в этом разделе.

Для изготовления зубоврачебных паст используются разные порошковидные вещества, которые склеиваются в тестовидную массу с помощью разных жидкостей (глицерин, гвоздичное масло, креозот, реже – другие).

Основные условия получения зубоврачебных паст – максимально тонкое измельчение порошковидных компонентов и осторожное дозирование жидкостей. Следует иметь у вида, то даже незначительный избыток жидкости приводит к получению мягких и марких продуктов. Во избежание этого, целесообразно делить порошковидные ингредиенты на 2 части и при избытке жидкости плотнить массу порошками. Зубоврачебные пасты готовят в небольших стеклянных ступках или на толстых стеклянных пластинках за помощью узкой плоского шпателя или скальпеля.

Примером зубоврачебных паст является: арсениста, йодоформная, трикрезолова но др.

Rp.: Tricresoli 24.0

Formalini 6 ml

Boli albae 48,0

Glycerini ad 100,0

Misce, fiat pasta

Da. Signa: Паста зубная трикрезолформалінова.

Белую глину измельчают и смешивают из трикрезолом и формалином, потом добавляют в 2-3 приема глицерин (22,0 г). перемешивая к образованию однородной тестовидной массы.

Зубные пасты предназначены для ухода за зубами и полостью рта, их изготовляют на парфюмерных фабриках.

Мази-эмульсии

Мази-эмульсии – это гетерогенные системы, которые состоят из двух фаз и имеют поверхность раздела фазы и среды.

В их состав входит водород растворы или растворимые в воде лекарственные вещества, которые образуют с мазевого основой эмульсии, преимущественно типа В/о. В отличие вот тритураційних, мази-эмульсии быстрее проникают в кожу, а лекарственные вещества, находясь в водной фазе, также действуют быстрее.

При изготовлении эмульсионных мазей выходят из количества жидкости, которая может поглотиться основой.

Лекарственные вещества, легко растворимые в воде и выписанные в небольших количествах (до 5 %). растворяют в минимальном количестве воды. Если они выписаны в больших количествах, то их не растворяют в воде (за исключением колларгола, протаргола, танина), а вводят в мазь по типа суспензии. Сухие и густые экстракты вводят у состав мазей после предыдущего растирания их из спирто-водно-гліцериновою (1:6:3) смесью.

При смешивании водных растворов лекарственных веществ с основой образуется эмульсионная система, которая подчиняется общим законам, которые руководят поведением эмульсий. Для образования стабильной эмульсионной системы необходимое применение эмульгатора, за который чаще всего используют ланолин. Спермацет и воск применяют значительно реже, потому что они имеют слабые эмульгирующие свойства. Техника изготовления эмульсионных мазей сводится к тщательному перемешиванию в ступке ланолина или Второго эмульгатора с водным раствором лекарственных веществ к полному его поглощению, после чего домешивают основу.

Мази-эмульсии типа В/о.

Rp.: Kalii iodidi 5,0

Nalrii thiosulfatis 0,1

Aquae purificatae 4,4 ml

Lanolini anhydrici 13,5

Basis emulsionis 27,0

Misce, fiat unguеntum

Da. Signa: Для втираемый.

Калию йодид и натрию тиосульфат растворяют в воде и полученный раствор эмульгируют безводным ланолином.

Растворение веществ в воде очищенной

Отвеска ланолина безводного

Емульгуванння

К полученной эмульсии добавляют при помешивании консистентную эмульсионную основу вода/вазелин. Мазь должна иметь желтоватый цвет. Добавление натрию тиосульфата имеет целью связывание свободного йода, который может выделиться даже при непродолжительном хранении. Наличие бурой расцветки мазы указывает на выделение свободного йода, и в этом случае мазь для применения непригодна. Если же в составе этой мазы будет прописанный йод, то ее готовят без добавления натрию тиосульфата.

Rp.: Novocaini 1,0

Kalii iodidi 0,5

Lanolini

Vaselini aa 5,0

Misce, fiat unguentum

Da. Signa: Змазувати пораженные участки кожи.

Эмульсионная мазь типа В/о с легкорастворимыми веществами. В составе мазы прописанные ингредиенты, очень легко растворимые в воде.

Расчет:

Воды очищенной (из ланолина водного): 100% – 5,0

30 % – х; х = 1,5 мл (30 крап.)

Ланолину безводного 5,0- 1,5 = 3,5 г

Новокаин и калию йодид помещают в ступку и растворяют в 1,5 мл воды, которая входит в состав водного ланолина (30 %), заменив его после соответствующих расчетов ланолином безводным.

Потом добавляют 3,5 г ланолина безводного и эмульгируют водный раствор лекарственных веществ. К полученной эмульсии добавляют вазелин и перемешивают к образованию однородной массы.

ППК

Дата № рецепта

Novocaini 1,0

Kalii iodidi 0,5

Aquae purificatae 1,5 ml (gtts XXX)

Lanolini anhydrici 3,5

Vaselini 5,0

m = 11,5

Приготовил:

Проверил

Rp.: Protargoli 1,0

Lanolini 3,0

Vaselini 12,0

Misce, fiat unguentum

Da. Signa: Наносит на слизевую носа.

Эмульсионная мазь типа в/о с протарголом, который образует коллоидный раствор. Протаргол вводят в мазь обязательно в виде золю, для чего сначала растирают в ступке с небольшим количеством глицерина (на 1,0 г протаргола – 6-8 капель глицерина), а затем – с водой. Если вода в рецепте не прописана, то для растворения протаргола используют воду, которая входит в состав ланолина водного.

В данном случае в ступке растирают протаргол с 6-8 каплями глицерина, после чего его растворяют в воде (0,9 мл). Полученный раствор протаргола эмульгируют 2,1 г безводного ланолина, добавляют вазелин и перемешивают к получению однородной массы.

Rp.: Collargoli 3,0

Aquae purificatae 1 ml

Lanolini 2,0

Vaselini 15,0

Misce, fiat unguentum

Da. Signa: Мазь для носа.

Колларгол (3,0 г) растирают в ступке с водой (20 капель) и оставляют на несколько минут, потом добавляют водный ланолин (2,0 г) и перемешивают к поглощению раствора, после чего добавляют вазелин и смешивают к однородности.

Очень часто мази для носа, в т.о. и водосодержащие, назначают на чистом вазелине. Поскольку эти мази плохо распределяются по влажной слизевой оболочке, необходимо рекомендовать врачу введения 5—10 % ланолину. В случае необходимости введение в вазелиновую мазь значительных количеств водного раствора, добавка ланолина может быть проведено без сообщения врача с обязательной оценкой в рецепте. Количество вазелина нужно соответственно уменьшить.

Rp.:

Dimedroli

Lanolini

Vaselini

50,0

M., f. ung.

D. S. Наносит на пораженные участки кожи

Технология. В ступку помещают 1,5 мл воды очищенной, растворяют в ней 2,5 димедрола. Полученный раствор эмульгируют 3,5 ланолину безводного и частями добавляют 42,5 вазелину, тщательным образом перемешивают к однородности.

Оформление к отпуску. Этикетки: «Мазь», «Хранить в прохладном и защищенном вот света месте», «Беречь вот детей».

ППК (обратной бок)

% димедролу
50,0 – 100%

2,5 – х х = 5%
Воды очищенной

5,0 – 100%
х – 30% х = 1,5 мл
Ланолину безводного

5,0 – 1,5 = 3,5

ППК (лицевой бок)

Дата

№ рецепта

Aquae purificatae 1,5 ml
Dimedroli 2,5

Lanolini anhydrici 3,5
Vaselini 42,5

mзаг. = 50,0

Приготовил

Проверил

Применение. При дерматозе.

Rp.:

Dimedroli

Lanolini

Olei Helianthi

,0 200,0)

M., f. ung.

D. S. Наносит на пораженные участки кожи

Технология. В ступку помещают 3 мл воды очищенной и растворяют в ней 2,0 димедрола. Полученный раствор эмульгируют 100,0 ланолину, потом за несколько приемов добавляют 100,0 (200,0) маслу подсолнечной и тщательным образом перемешивают к однородности.

ППК (лицевой бок)

Дата

№ рецепта

Aquae purificatae 3 ml

Dimedroli 2,0

Lanolini hydrici 100,0

Olei Helianthi 100,0 (200,0)

mзаг. = 202,0 (302,0)

Приготовил

Проверил

Применение. При дерматозе.

Мази-эмульсии типа О/В являются преимущественно охлаждающими мазями. Для них характерное высокое содержание воды или водных растворов, которые добавляют этим мазям мягкости, рыхлости. Будучи нанесенными на кожу, они действуют успокоительно, охлаждающее, в зависимости от испарения воды. Охлаждающие мази показаны при воспалительных процессах, острой и подострой формах экземы, дерматитах. Действую эмульсионных мазей типа О/В сравнивают с действием влажных повязок.

Эмульсия типа О/В дает мазь, которая легко смывается из кожи водой, не оставляя жирные пятна. Кроме того, в эту мазь можно легко ввести значительное количество водорастворимых лекарственных веществ, таких как ихтиол, а также маслянистых жидкостей, таких как деготь но др. Такие лекарственные средства в количестве до 10 % могут смешиваться с готовой основой, а в больших количествах – эмульгироваться. Эти мази отличаются специфической особенностью: при нанесении на кожу через сравнительно короткий промежуток времени (5-15 минут) они образуют плотный, мягкий слой, к которому не прилипает и незагрязняющийся белье. Этот слой держится на коже достаточно долго.

Среди мазей-эмульсий типа О/в есть и защитные мазы. Эмульгатором у них обычно является мыла, что образуются в процессе изготовления мазы.

Rp.: Kalii carbonatis 1,0

Natrii tetraboratis 0,5

OleiVasеini 15,0

Stearini 10,0

Aquae purificatae 70 ml

Misce, fiat unguentum

Da. Signa: Защитная мазь

В теплый водный раствор калию карбоната и натрия тетрабората тонкой струей при постоянном помешивании добавляют сплав стеарина с маслом. При этом образуется калию стеарат и одновременно происходит загустевание массы. После гомогенизации в ступке выходит мягкая мазь, которая имеет щелочную реакцию, которая при втирании в кожу хороший и легко всасывается в роговой слой эпидермиса. После испарения водной фазы на коже остается тоненькая пленка (мыльно масляная), непроницаемая для органических растворителей, смол, лаков, что позволяет использовать ее как защитную.

Еще лучше как эмульгатор применять триэтаноламин – сиропоподібну бледно-желтую жидкость, которая смешивается с водой, спиртом, глицерином и большинством органических растворителей. С жирными кислотами триэтаноламин легко дает мыла, что входят в состав дерматологических мазей, усиливают проникающую способность лекарственных веществ. Эмульсии с триэтаноламином не раздражают кожу. Широко применяются в косметической промышленности.

Эмульгирующие свойства имеют также бентонітові глины.

Rp.: Picis liquidae 3,0

Bеntoniti 2,0

Aquae purificatae ad 30,0

Misce, fiat unguentum

Da. Signa: Наносит на пораженный участок кожи.

Деготь тщательным образом смешивают с бентонитом. При диспергировании дегтя частицы бентониту своими олеофильными участками прилипают к каплям дегтя, гидрофильные же участки остаются при этом свободными. При следующем добавлении воды (частями, при непрерывном растирании) гидрофильные участки бентониту хороший адсорбируют, масса при этом набухает, набирая мягкой мазеобразной консистенции.

МЯГКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ *

Unguenta

Требования данной статьи распространяются на все мягкие лекарственные средства, которые условно объединяются общим понятием ” мази ” (” Unguenta “ и предназначены для местного применения. Там, где это необходимо, в мягких лекарственных средств, предназначенных для применения на определенных поверхностях тела или слизистых оболочках , должны быть предъявлены дополнительные требования в статьях , таких
как: ” Ушные лекарственные средства “, ” Глазные лекарственные средства “, ” Назальные лекарственных средствах”, “Лекарственные средства для ректального применения ” и “Лекарственные средства для вагинального применения “.

ОПРЕДЕЛЕНИЕ

Мягкие лекарственные средства для местного применения предназначены для нанесения на кожу, раны и определенные слизистые оболочки для местной терапевтической смягчающим или защитного действия или для проникновения лекарственных веществ через кожу или слизистые оболочки. Они характеризуются специфическими реологическими свойствами при установленной температуре хранения: неньютоновской типу течения, определенной структурной вязкостью, псевдопластические или пластичными и тиксотропные свойства. По внешнему виду они должны быть однородными, кроме тех случаев, когда неоднородность является характерной особенностью препарата.

Мягкие лекарственные средства обычно содержат действующие и вспомогательные вещества. Вспомогательные вещества образуют
простую или сложную основу, которую можно производить отдельно или получать в процессе изготовления мягкого лекарственного средства. Действующие вещества должны быть равномерно распределены в основе , которая в зависимости от ее состава и свойств может влиять на их высвобождение, биодоступность и терапевтическое действие.
Мягкие лекарственные средства и основы могут представлять собой одно -, двух- или многофазные системы и состоять из природных и / или синтетических веществ. Вспомогательные вещества, входящие в состав мягких лекарственных средств, по функциональному назначению можно классифицировать как:

– Мягкие основы – носители (вазелин, ланолин и др.)
– Вещества, повышающие температуру плавления и вязкость (парафин, спермацет, гидрогенизированные растительные масла, воски, макроголы с высокой молекулярной массой и др.)

– Гидрофобные растворители (минеральные и растительные масла, изопропилпальмитат, изопропилмиристат, полиалкилсилоксаны, бензилбензоат и др.)

– Вода и гидрофильные растворители ( этанол и изопропанол , макроголы 200-600, пропиленгликоль, пропиленкарбонат, глицерин, диметилсульфоксид и др. .)

– Эмульгаторы типа масло / вода (м / в) (натрия лаурилсульфат, эмульгирующий воск (эмульгатор № 1), полисорбаты, полиоксиэтиленгликоль эфиры высших жирных спиртов, цетилпиридиния хлорид, соли высших жирных кислот, оксиетильована касторовое
масло, полиоксиэтиленгликоль эфиры стеариновой кислоты и др.)
– Эмульгаторы типа вода / масло (в / м) (высшие жирные спирты, холестерин, спирты шерстного воска, СПЭН, глицерилмоноолеат, глицерилмоностеарат и др.)

– Гелеобразователи ( карбомер, альгиновая кислота и ее соли, производные целлюлозы, полиэтилен низкомолекулярный, полоксамер или проксанол, макроголы 1500-8000, бентонит, каолин, кремния диоксин коллоидный, гуммиарабик, трагакант, желатин и др.)

– Антимикробные консерванты ( бензалкония хлорид, мирамистин, цетримид, цетилпиридиния хлорид, соли хлоргексидина, бензойная и сорбиновая кислоты и их соли, эфиры п- гидроксибензойной кислоты ( парабены ), спирт бензиловый, крезол, хлоркрезол, имидомочевина, феноксиэтанол, макрогол, этанол и др.)

– Антиоксиданты (альфа – токоферол, аскорбиновая кислота и ее производные, бутилгидроксианизол и бутил гидрокситолуол, этилендиаминтетрауксусной кислоты и ее соли, лимонная кислота, пропилгалат, натрия метабисульфит и др.)

– Солюбилизаторы ( бета – циклодекстрин, гидрофильные поверхностно-активные вещества (ПАВ) и др.)

– Запашники (ментол, эфирные масла, фенилетанол и др.)

– Вещества для создания или стабилизации определенного значения рН (лимонная кислота, фосфорнокислые соли натрия и др.)

– Красители, корригенты вкуса и др.

Некоторые вспомогательные вещества, кроме того, могут служить смягчающим и увлажняющие добавки, пенетратора, смачиватели и др.

Вспомогательные вещества одновременно могут выполнять несколько вышеперечисленных функций, например, гелеобразователи , эмульгаторы и вещества, повышающие температуру плавления и вязкость оснований, также стабилизаторами дисперсных систем. Некоторые вспомогательные вещества представляют собой смеси различных веществ: ланолин водный, эмульгирующий воск (эмульгатор № 1), неионогенный эмульсионный воск, сплав вазелина со спиртами шерстного воска и др.

Мягкие лекарственные средства и основы могут быть классифицированы по следующим признакам:

– По родственным к воде: на гидрофильные и гидрофобные (липофильные)
– По способности абсорбировать воду и механизмом ее абсорбции;

– По типу дисперсных систем : на растворы , сплавы (однофазные системы ) эмульсии типа м / в и в / м , суспензии , коллоидные дисперсии высших жирных спиртов или кислот , стабилизированные гидрофильными ПАВ
( двухфазные системы ) множественные эмульсии м / в / м и в / м / в , а также комбинированные системы (многофазные системы);

– За реологическими свойствами мягкого лекарственного средства и / или дисперсионной среды при установленных температуре хранения и способе применения;
– По концентрации и дисперсным состоянием вспомогательных и / или лекарственных веществ. По совокупности этих признаков мягкие лекарственные средства для местного применения ( Unguenta ) могут быть классификовани как:

– Мази;

– Кремы;

– Гели;

– Пасты;

– Линименты.

Мази
Мази – мягкие лекарственные средства для местного применения, дисперсионная среда которых при установленной температуре хранения имеет не ньютоновский тип течения и высокое значение реологических параметров.

Гидрофобные мази

Гидрофобные мази приготовленные, как правило, на углеводородных основах ( вазелин, вазелиновое масло, парафин ) и могут содержать другие липофильные вспомогательные вещества (растительные масла, жиры животного происхождения, воски, синтетические глицериды и жидкие полиалкилсилоксаны). В их состав может быть введена лишь незначительное количество воды или водных растворов. Гидрофобные мази при применении имеют окклюзионный ( который предотвращает контакт с воздухом ) эффект, оказывают смягчающим действием, трудно смываются водой и не смешиваются с экссудатом.

Гидрофобные абсорбционные мази

Гидрофобные абсорбционные мази при втирании в кожу могут абсорбировать (эмульгировать) экссудат. Основы для них могут быть разделены на две группы:

– Гидрофобные основы, состоящие из углеводородов и эмульгаторов типа в/м (вазелин и ланолин или спирты шерстного воска), в состав которых может быть введено значительное количество воды или водных растворов
с образованием эмульсии типа в / м;

– Гидрофобные основы, которые являются эмульсиями типа в / м или м / в / м (вазелин и водный ланолин) в их состав путем эмульгирования дополнительно может быть введена вода или водный раствор.

Гидрофильные мази

Гидрофильные мази, как правило, является гиперосмолярными и при применении могут абсорбировать значительное количество экссудата. Основы для них могут быть разделены на две группы:

– Водорастворимые основы, что, как правило, содержат гидрофильные неводные растворители ( макрогол 400, пропиленгликоль и др. ) и достаточно большие концентрации водорастворимых полимеров ( макрогол 1500,
проксанол 268 и др. )

– Водосмывные основы, которые, кроме водорастворимых полимеров и гидрофильных неводных растворителей, содержат липофильные вещества (высшие жирные спирты, вазелин, вазелиновое масло, ланолин, воски и др.).

Эти основы, как правило, представляют собой эмульсии типа м / в и требуют присутствия эмульгатора типа м / в.

Кремы
Кремы – мягкие лекарственные средства для местного применения, представляют собой двух – или многофазные дисперсные системы, дисперсионная среда которых при установленной температуре хранения, как правило , имеет ньютоновский тип течения и низкие значения реологических параметров .

Гидрофобные кремы

Гидрофобные кремы приготовлены на основе эмульсии в / м или м / в / м, стабилизированной подходящими эмульгаторами.

Гидрофильные кремы

Гидрофильные кремы приготовлены на основе эмульсии м / в или в / м / в, стабилизированной подходящими эмульгаторами. К ним также относят коллоидные дисперсные системы, состоящие из диспергированных в воде или в смешанных водно – гликолевых растворителях высших жирных спиртов или кислот и стабилизированные гидрофильными ПАВ.

Гели
Гели – мягкие лекарственные средства для местного применения, представляют собой одно – , двух – или многофазные дисперсные системы с жидкой дисперсионной средой, реологические свойства которых обусловлены присутствием Гелеобразователи в сравнительно небольших концентрациях. При этом гелеобразователи дополнительно могут выполнять роль стабилизаторов дисперсных систем: суспензий или эмульсий; такие гели могут называться соответственно суспензионной гелями или Эмульгеля.

Гидрофобные гели

Гидрофобные гели ( олеогели ) приготовленные на основах, состоящих из гидрофобного растворителя (вазелиновое или растительное масло и др.. ) И липофильного гелеобразователя ( полиэтилен низкомолекулярный, кремния диоксид коллоидный, алюминиевое или цинковое мыло и др.).

Гидрофильные гели

Гидрофильные гели (гидрогели) приготовлены на основах, состоящих из воды, гидрофильного смешанного или неводной растворителя (глицерин, пропиленгликоль, этанол, изопропанол ) и гидрофильного гелеобразователя (карбомер, производные целлюлозы, трагакантта др.).

Пасты
Пасты – мягкие лекарственные средства для местного применения, представляют собой суспензии , которые содержат значительное количество (обычно более 20 % м / м ) твердой дисперсной фазы, равномерно распределенной в основе. Качестве основы для паст могут быть использованы основы для мазей, кремов и гелей.

Линименты
Линименты – мягкие лекарственные средства для местного применения,

которые плавятся при температуре тела. К линиментам могут быть зачислены мази, кремы, гели и пасты, характеризующихся этим признаком.

Специальные требования

При разработке мягких лекарственных средств необходимо подать в уполномоченный орган обоснование выбора состава и первичной упаковки, а также объяснения роли каждой из вспомогательных веществ препарата. Основу для мягких лекарственных средств нужно выбирать с учетом назначения препарата, его эффективности и безвредности, биодоступности действующих веществ, совместимости компонентов препарата, реологических свойств, физико-химической, химической и микробиологической стабильности в течение срока годности.
При разработке, производстве, упаковке, хранении, реализации и применении мягких лекарственных средств должны быть приняты соответствующие меры, обеспечивающие необходимую микробиологическую чистоту в соответствии с требованиями статьи “Микробиологическая чистота лекарственных средств” (5.1.4) .

Микробиологическую чистоту мягких лекарственных средств необходимо обеспечивать за счет наличия антимикробного консервирующего действия компонентов и / или надлежащих условий производства. Эффективность антимикробного консервирующего действия должна быть подтверждена экспериментально в соответствии с методами и критериев оценки, изложенных в статье “Эффективность антимикробных консервантов” (5.1.3). Выбор консервантов и антиоксидантов следует осуществлять с учетом таких факторов, как условия хранения, частота распаковки, дополнительная подготовка препарата для применения. Если для эффективности консерванта или стабильности препарата важно величина рН, надо установить пределы рН и подать соответствующие экспериментальные данные в уполномоченный орган.

Мягкие лекарственные средства для местного применения, предназначенные для нанесения на большие открытые раны или на очень поврежденную кожу, при отсутствии в них эффективной консервирующего действия (5.1.3) должны быть стерильными.

Стерильные мягкие лекарственные средства нужно производить с использованием исходного сырья, первичных упаковочных материалов и с помощью способов, обеспечивающих стерильность и предотвращающих загрязнение микроорганизмами и их размножению, согласно требованиям статьи “Методы приготовления стерильных продуктов” (5.1.1). Для таких препаратов необходимо устанавливать срок хранения после первого вскрытия. При производстве, хранении и реализации мягких
лекарственных средств необходимо принять меры, обеспечивающие их однородность (равномерное распределение лекарственных и вспомогательных веществ, отсутствие посторонних включений). Необходимо предусмотреть процедуры, контролирующие однородность мягких лекарственных средств. При производстве мягких лекарственных средств, содержащих диспергированные частицы, необходимо предусмотреть меры по содержание и контроля требуемого размера частиц, обусловленного назначением данного лекарственного средства.

ИСПЫТАНИЯ
Мягкие лекарственные средства контролируют по следующим показателям качества: описание, идентификация однородность, масса содержимого контейнера, микробиологическая чистота, количественное определение. При необходимости дополнительно контролируют размер частиц , рН, кислотное и перекисное числа, характерные свойства основания, сопроводительные примеси, герметичность контейнера.

Стерильные мягкие лекарственные средства должны выдерживать испытания на стерильность (2.6.1).

В описании методик испытания качества мягких лекарственных средств необходимо указывать методики отбора анализируемой пробы.
Описание.

Контролируют внешний вид и характерные органолептические свойства. Мягкие лекарственные средства не должны иметь прогорклого запаха, а также признаков физической нестабильности (агрегация частиц, коалесценция, коагуляция, расслоение), если нет других указаний в отдельной статье.

Идентификация.

Проводят определение идентификации всех действующих веществ и антимикробных консервантов, входящих в состав препарата. При необходимости определяют идентификацию вспомогательных веществ.
Однородность.

Мягкие лекарственные средства должны быть однородными. Однородность определяют по внешнему виду и по методике, приведенной в Приложении 1. При необходимости однородность определяют по количественному содержанию компонентов при специальном отборе проб, позволяет контролировать равномерность их распределения.

Размер частиц.

В мягких лекарственных средствах, содержащих компоненты в виде твердой или жидкой дисперсной фазы, контролирующие размер долей, если от него зависят биодоступность, терапевтическая эффективность и безвредность или данный показатель регламентируется назначению препарата. Требования, предъявляемые к размеру частиц, методик определения и критерии оценки, приводят в отдельной статье. Размер частиц в мягких лекарственных средствах определяют методом микроскопии.

Герметичность контейнера.

Для стерильных и при необходимости для нестерильных мягких лекарственных средств проводят определение герметичности контейнера согласно методике, изложенной в Приложении 1.

рН ( 2.2.3 ).

В зависимости от типа основания и состав препарата определяют рН водной вытяжки, водного раствора или самого лекарственного средства. Требования, предъявляемые к рН, и методики определения приводят в отдельной статье.

Кислотное число (2.5.1) и Перекисное число (2.5.5).

Контролируют при необходимости в мягких лекарственных средствах, в состав которых входят вещества, способные к гидролизу и окислению. Регламентированные требования и методики определения приводят в отдельной статье.

Количественное определение.

Проводят количественное определение всех действующих веществ. Допустимое отклонение содержания действующих веществ при их дозировке менее 10 % должны составлять ( ± 10 % ) , при дозировке 10 % и более – ( ± 5 % ) от содержания, указанного в разделе “Состав”, если нет других указаний в отдельной статье.

Количественное содержание определяемых веществ выражают в граммах, миллиграммах или единицах действия (ЕД) в 1 г препарата, если нет других указаний в отдельной статье. Для консервантов регламентируют и контролируют верхнюю и нижнюю границы содержимого. Для других вспомогательных веществ, способных негативно влиять на физиологические функции, контролируют и регламентируют верхний предел содержания. Если вспомогательное вещество влияет на биодоступность действующего вещества регламентирующие верхнюю и нижнюю границы содержания и проводят количественное определения.

Источники информации

n Государственная Фармакопея Украины, 2001р.

n Тихонов о.И., Ярних т.Г. Аптечная технология лекарств. – Харьков: РВП “Оригинал”. 1995. – 600с.

n Тихонов о.И., Ярных Т.Г. Технология лекарств. – Харьков, Изд-во НФАУ «Золотые страницы» – 2002. – 704с.

n Учебное пособие по аптечной технологии лекарств / под редакторша А.И. Тихонова .-Х.:Основа, 1998. – 336с.

n Медицинские и лечебно косметические мазы. – Учебно-методическое пособие/ Авт.: Е.Т. Чижова, Г.В. Михайлова. – М.: ВУНМЦ МЗ РФ, 1999 – 404с.

n Мягкие врачебные формы: Екстемпоральна рецептура: Методические рекомендации / О.И. Тихонов, Т.Г. Ярних, О.В. Лукиенко и ін.; За редакторшу О.И. Тихонова.-Х.:Вид-во Нфау; Золоти сторінки,2003.-128с.