МЕТОДИЧЕСКОЕ УКАЗАНИЕ ДЛЯ СТУДЕНТОВ 5 КУРСА

фармацевтического факультета

ЗАНЯТИЕ № 5 (ПРАКТИЧЕСКОЕ – 6 час.)

 

Тема: Влияние простой химической модификации лекарственных препаратов на процесс их всасывание.

 

Цель: Формирование знаний-умений, практических навыков по изучению влияния пути введения и простой химической модификации лекарственных веществ на процесс всасывания

 

Профессиональная ориентация студентов: биофармацевтических исследованиях убедительно доказано, что незначительное изменение молекулы лекарственного вещества (соль, основа, кислота, эфир, комплексное соединение и др.). При полном сохранении ее части, ответственной за фармакологическое действие, может существенно повлиять на величину его терапевтического эффекта. Даже незначительное изменение структуры лекарственного препарата может повысить или снизить терапевтическую активность и стабильность, устранить или наоборот привести к появлению нежелательных побочных действий, а также серьезно повлиять на его фармакокинетику. Эта замена способствует уменьшению или увеличению дозы лекарственного средства.

 

Методика выполнения практической работы.

Работа № 1. Установить влияние простой химической модификации и лекарственной формы фуросемида на скорость наступления и величину диуреза при внутриочеревному введении  крысам.

кислота) выпускается в виде таблеток для орального применения и ампульованного раствора для парентерального введения (лазикс).

Состав:

В таблетках фуросемид содержится в кислотной форме (1), а в ампулах в виде натриевой соли (2). Натриевая соль фуросемида легко растворимый в воде, кислотная форма нерастворимая, поэтому их вводят животному в виде водного раствора и суспензии соответственно.

Для упрощения эксперимента (только в учебных целях) можно ограничиться одним животным на каждое определение.

Перед выполнением задания ознакомьтесь с алгоритмом экспериментальной работы с заданием № 2 (приложение 10).

Опыт проводят на трех белых крысах примерно одинаковой массы и возраста. Животных предварительно взвешивают и вводят “per os” с помощью канюли по 1 мл дистиллированной воды на 100 г массы.

Отвешивают 0,05 порошка измельченных таблеток фуросемида (содержание фуросемида 0,02) и постепенно диспергированных в ступке с 2 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию вводят внутричеревно первом крысе. Второй животному вводят внутричеревно 2 мл лазикса, что соответствует 0,02 натриевой соли фуросемида.

Приложение 10

АЛГОРИТМ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНОЙ РАБОТЫ ПО ОПРЕДЕЛЕНИЮ ВЛИЯНИЯ ПРОСТОГО ХИМИЧЕСКОЙ МОДИФИКАЦИИ И ВРАЧЕБНОЙ ФОРМЫ ФУРОСЕМИДА НА СКОРОСТЬ НАСТУПЛЕНИЕ И ВЕЛИЧИНУ диурез ПРИ ВНУТРИЧЕРЕВНОМУ ВВЕДЕНИИ крысах

 

 

Контрольной животному вводят внутричеревно 2 мл дистиллированной воды.

Крыс помещают в пластмассовые лейки и накрывают сверху металлическими сетками. Во воронки подставляют мерные цилиндры емкостью 25 мл. Отмечают начало диуреза и объем мочи, выделившейся через каждые 30 минут в течение 2-х часов. После окончания эксперимента животному вводят “per os” с помощью канюли 1 -2 мл воды.

Данные внесите в таблицу 13. На основании полученных результатов постройте график зависимости объема мочи, выделившейся от времени в координатах: по оси ординат – объем мочи, выделившейся за каждые 0,5 часа в течение опыта (V, мл).

Таблица 12

Скорость наступления и величина диуретического эффекта натриевой и кислотной форм фуросемида при внутричеревному введении у крыс

№ п / п	Масса животного, г	Дозафуросемида,г	Химическая формулафуросемида	Время введения	Время начала диуреза, г, мин ..	Время от начала введения препарата,мин	Общий объем выделенной мочи (v),мл
							объем выделенной мочи (v), мл запоследние лет 0,5 ч (Δv), мл
							через 0,5 ч	через 1 час	через 1,5 ч	через 2 ч

После выполнения задания сфориолюйте выводы о влиянии химической модификации фуросимиду на скорость и величину диуретического действия при внутричеревному введении.

 

Программа самоподготовки студентов:

1.                  Жидкости, общие свойства и структура жидкостей.

2.                  Аптечная и промышленная технология изготовления.

3.                  Растворы, классификация, характеристика растворов.

4.                  Суспензии. характеристика и способы приготовления

5.       Таблетки и их изготовления.

 

Семинарское обсуждение теоретических вопросов.

1.       Понятие простой химической модификации лекарственных веществ и ее влияние на биологическую доступность и стабильность лекарственных препаратов.

2.       Основные биологические факторы, влияющие на всасывание лекарственных веществ.

3.       Влияние физиологического состояния больного фармакодинамику и фармакокинетику лекарственных препаратов.

4.       Переменные биохимические факторы. Метаболизм лекарственных средств.

5.       Влияние экзогенных факторов на фармакотерапию.

6.       Взаимодействие лекарственных препаратов с пищей.

7.       Современные методы анализа лекарственных веществ в биологических жидкостях.

 

Тестовые задания и ситуационные задачи.

Ситуационная задача:   

Выберите из ниже перечисленных препаратов хорошо растворимые в воде: норсульфазол, норсульфазол-натрий, этазол, стрептоцид, стрептоцид растворимый, ампициллин, ампициллинанатриевая соль, эритромицин, эритромицина фосфат, леворин, леворина натриевая соль, барбитал, барбитал-натрий.

Добавить необходимость выпуска этих препаратов.

 

Исходный уровень знаний и умений проверяется путем решения ситуационных задач по каждой теме, ответами на тесты и конструктивные вопросы.

 

Студент должен знать:

1.       Пути введения лекарственных форм   и их особенности.

2.       Знать химические свойства и химическую структуру лекарственных веществ, уметь находить их в НТД и справочной литературе.

 

Студент должен уметь:

1.       Готовить истинные растворы и суспензии, учитывая свойства входящих лекарственных веществ.

2.       Работать с лабораторными животными и проводить над ними наблюдение.

3.       Уметь пользоваться методами «in vivo» для определения влияния пути введения и простой химической модификации лекарственных веществ на процесс их всасывания.

4.       Обобщать полученные данные и делать выводы о влиянии пути введения и простой химической модификации лекарственных веществ на биологическую доступность.

 

Правильные ответы на тесты и ситуационные задачи:

Хорошо растворимы в воде есть соли.

 

Источники информации:

А – Основные:

1.     Биофармация: Учеб. для студ. фарм. вузов и фак. / А. И. Тихонов, Т.Г. Ярных, И.А. Зупанец, А. С. Данькевич, Е. Е. Богуцкая, Н.В. Бездетко, Ю. Н. Азаренко; Под ред. А. И. Тихонова. – М.: Изд-во НФаУ; Золотые страницы, 2003. – 240 с.: 18 ил.

2.     А.И.Тихонов, Е.Е. Богуцкая, Т.Г. Ярных и др.; Под ред. А.И. Тихонова. – М.: ИздGво НФаУ: Золотые станицы, 2003. – 96 с.

3.     Тихонов А.И., Ярных Т.Г., Зупанец Т.Г. и др.. Биофармация – М.: “Золотые страницы», 2010. – 238 с.

4.     Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств / И.М. Перцев, О.Ф. Пиминов, Н.Н. Слободянюк и др.. – Винница, 2007.

5.     Конспекты лекций

6.     Материалы для подготовки к лекциям Web-страницы

7.     Материалы для подготовки к практическим занятиям Web-страницы

8.     Презентации лекций Web-страницы кафедры http://intranet.tdmu.edu.ua/index.php?dir_name=kafedra&file_name=lectures1.php

В – Дополнительные:

1.     Вавилова Н. М.: Эверест. – 1994.-Ч.1. -507 С., Ч.2 – 475 с.

2.     Долинин И. – 1992. – № 1. – С. 16-18.

3.     Травник: Рецепты народной медицины / Сост. Б. Воробьев. – М.: МЧФ “Грампус Эйт”; Ростов-на-Дону: Изд-во “Феникс”, 1997. – 496 с.

4.     Украинский гомеопатический ежегодник / Под ред. А. П. Иванива. – М.: Черномор, 1998. – Т. 1. – 200 с.

5.     Клинченко Н. – 1992. – 322 с.

Методическое указание составили – проф. Соколова Л.В., доц. Козырь Г.Р., ас. Бердей И.И.

Обсуждены и утверждены на заседании кафедры технологии лекарств

  от 27 .08 .2013 г. протокол № 1