07 Средства, которые влияют на функцию органов дыхания

СРЕДСТВА, КОТОРЫЕ ВЛИЯЮТ НА ФУНКЦИЮ ОРГАНОВ ДЫХАНИЯ – 1: СТИМУЛЯТОРЫ ДЫХАНИЯ

(камфора, сульфокамфокаин, бемегрид, этимизол, карбоген);

ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ СРЕДСТВА

(кодеина фосфат, либексин, окселадин, глаувент);

ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА

(настой травы термопсиса, отвар корней алтея, мукалтин, трипсин кристаллический, бромгексин, амброксол, ацетилцистеїн).

СРЕДСТВА, КОТОРЫЕ ВЛИЯЮТ НА ФУНКЦИЮ ОРГАНОВ ДЫХАНИЯ – 2: БРОНХОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

(сальбутамол, орципреналина сульфат, беротек (фенотерол), ипратропия бромид (атровент), кромолин-натрия, кетотифен, беклометазона дипропионат, триамцинолона ацетонид); СРЕДСТВА, КОТОРЫЕ ПРИМЕНЯЮТСЯ ПРИ ОТЕКЕ ЛЕГКИХ

(спирт этиловый, манит, фуросемид, фентанил, дроперидол, строфантин, коргликон, дигоксин,  гигроний, пентамин).

 

АНАЛЕПТИКИ

Аналептики являются стимуляторами ЦНС общего действия. Они либо усиливают процесс возбуждения, облегчая межнейронную (синаптическую) передачу нервных импульсов, либо подавляют тормозные механизмы. Дей­ствуют аналептики практически на всех уровнях ЦНС. Однако каждый из препаратов характеризуется более выраженной тропностью в отношении определенных отделов ЦНС. Так, например, одни вещества обладают преиму­щественным влиянием на центры продолговатого мозга (коразол, бемегрид, кордиамин), другие—на спинной мозг (стрихнин). У кофеина, который мо­жет рассматриваться и в группе аналептиков, преобладает психостимулиру­ющий эффект, связанный с его влиянием на кору большого мозга.

Увеличение дозы аналептиков приводит к генерализации процессов воз­буждения, сопровождающейся повышением рефлекторной возбудимости. В токсических дозах аналептики вызывают судороги, поэтому их иногда называют судорожными ядами. Возникают судороги под влиянием большин­ства аналептиков в результате облегчения межнейронной передачи нервных импульсов, укорочения цикла восстановления потенциалов, иррадиации воз­буждения, пролонгирования следовых реакций (например, импульсного после­действия). Вместе с тем имеются аналептики, стимулирующий и судорожный эффекты которых обусловлены угнетением тормозных процессов. Так, напри­мер, пикротоксин угнетает пресинаптическое торможение, медиатором кото­рого, по-видимому, является у-аминомасляная кислота (ГАМК). Стрихнин же ослабляет постсинаптическое торможение, наиболее вероятным медиатором которого является глицин. На тормозный эффект ГАМК стрихнин не влияет. Исходя из этих данных, можно полагать, что пикротоксин блокирует пресинаптические ГАМК-рецепторы, а стрихнин—постсинаптические глициновые ре­цепторы. Судороги, связанные с возбуждением преимущественно головного мозга, носят клонический характер (они типичны для действия камфоры, бемегрида, кордиамина), а при воздействии на спинной мозг—тетанический характер (например, при отравлении стрихнином). В высоких дозах вещества, влияющие преимущественно на головной мозг, могут вызывать клонико-тонические судороги.

Химически наиболее распространенные в практике аналептики относятся к следующим классам соединений

1.                Алкилированные амиды кислот

Кордиамин (никетамид, корамин, корвитол)

2.                Бициклические кетоны

Камфора

3.                Глютаримиды

Бемегрид (мегимид, агипнон)

Наибольший интерес представляет стимулирующее влияние аналептиков на жизненно важные центры продолговатого мозга—дыхательный и сосудо-двигательный, что особенно отчетливо проявляется при их угнетении.

Аналептики повышают возбудимость центра дыхания. Соответственно увеличивается чувствительность его к гуморальным раздражителям (СО2) и нервным стимулам. Ряд препаратов (бемегрид, камфора) оказывает только прямое стимулирующее влияние на центр дыхания. У некоторых аналептиков центральное действие дополняется рефлекторным (с хеморецепторов синокаротидной зоны). К таким веществам относится кордиамин (а также углекислота). Денервация каротидных клубочков уменьшает его ак­тивирующее влияние на дыхание. Возбуждение аналептиками дыхательного центра приводит к повышению частоты и амплитуды дыханий.

Аналептики возбуждают не только дыхательный, но и сосудодвигательный центр. Их введение приводит к увеличению общего периферического сопротивления сосудов и повышению артериального давления. Кровообраще­ние в целом улучшается. Проявляется это главным образом при пониженном артериальном давлении. Прямого влияния на сердце аналептики, за исключе­нием камфоры и кофеина, не оказывают. Камфора, по имеющимся эксперимен­тальным данным, действует на сердце стимулирующим образом, усиливая эффекты возбуждения адренергической иннервации .

Следует учитывать, что диапазон между дозами аналептиков (бемегрида, кордиамина, камфоры), необходимыми для стимуляции дыхательного и сосудодвигательного центров, и дозами, в которых они вызывают судороги, незначителен.

По аналептической активности препараты можно расположить в следу­ющий ряд: бемегрид > кордиамин > камфора.

Аналептики являются функциональными антагонистами веществ нарко­тического типа и могут способствовать выведению из состояния наркоза (так называемое пробуждающее действие аналептиков). Однако этот эффект на­блюдается при введении аналептиков в значительных дозах, в которых они могут вызывать судороги. В связи с этим «пробуждающее действие» аналеп­тиков при отравлениях наркотическими веществами практического значения не имеет. В этом случае их применение определяется только аналептическим действием, связанным с возбуждением центров продолговатого мозга. Вместе с тем стимуляторы ЦНС могут быть использованы для ускорения восстановления психомоторных реакций в посленаркозном периоде (аналептик при этом вводят на «выходе» из наркоза).

Бемегрид и кордиамин хорошо всасываются при разных путях введения. Камфора из масляных растворов всасывается медленно.

Для аналептического действия препараты обычно вводят парентерально. Выделяются аналептики и продукты их превращения почками.

Применяют аналептики при легких степенях отравления средствами для наркоза, снотворными, спиртом этиловым, а также при нарушениях внешне­го дыхания другой этиологии, например при асфиксии новорожденных. Кор­диамин и камфору используют также при сердечно-сосудистой недостаточ­ности, хотя их эффективность при этой патологии признается не всеми.

Камфора (Camphor)

1,7,7-Триметилбицикло/2.2.1/гептан-2-он

 Фармакология: Фармакологическое действие – антисептическое, местнораздражающее, аналептическое, антиагрегационное. Рефлекторно возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, проявляя аналептическую активность. При п/к введении стимулирует дыхание и повышает тонус сосудов. Оказывает также непосредственное действие на сердечную мышцу, усиливая обменные процессы в ней и увеличивая ее чувствительность к симпатической импульсации. Обладает периферической вазопрессорной активностью. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. Выделяясь из организма через дыхательные пути, способствует отхаркиванию. При местной аппликации проявляет отвлекающие свойства.

Применение: Комплексная терапия — острая и хроническая сердечная недостаточность, коллапс, угнетение дыхательного центра при пневмонии и др. инфекционных заболеваниях, при отравлении снотворными и наркотическими средствами. Местное применение — миалгия, ревматизм, артрит, пролежни.

Противопоказания: Гиперчувствительность, эпилепсия, склонность к судорожным реакциям.

Побочные действия: Инфильтрат на месте инъекции, аллергические реакции.

Способ применения и дозы: П/к (подогрев до температуры тела), только эстравазально — во избежание эмболии. Вводят 1-3 раза в день взрослым от 1 до 5 мл 20% масляного раствора, детям до 1 года — 0,5-1 мл, 1-2 лет — 1 мл, 3-6 лет — 1,5 мл, 7-9 лет — 2 мл, 10-14 лет — 2,5 мл. Наружно, растирают пораженный участок.

Кордиамин (Cordiamin)

Фармакологическое действие:

Препарат группы аналептиков, стимуляторов центральной нервной системы неселективного действия. Является аналептиком со смешанным механизмом действия, кроме стимуляции центральной нервной системы также оказывает стимулирующее действие на хеморецепторы. Оказывает действие преимущественно на головной мозг, в частности на дыхательный и сосудодвигательный центры в продолговатом мозге. Препарат облегчает процесс передачи нервных импульсов между нейронами, повышая таким образом возбудимость и чувствительность дыхательного центра к естественным раздражителям (таким как углекислота). Препарат также слегка угнетает процессы торможения в головном мозге, способствует более длительному проявлению импульсного последействия. За счет стимуляции сосудодвигательного центра усиливается периферическое сопротивление сосудов, что приводит к общему повышению артериального давления. Прием препарата не оказывает прямого действия на сердце.

 Путем стимуляции хеморецепторов находящихся в каротидном синусе препарат способствует учащению дыхательных движений. Таким образом, проявляется его периферическое действие, которое отличает кордиамин от других аналептиков.

 По фармакологическим свойствам препарат является антагонистом веществ проявляющих наркотическое действие, в том числе наркозных и снотворных лекарственных средств, и может быть использован при отравлении этими препаратами.

 Прием препарата кордиамин приводит к учащению дыхательных движений, устраняет поверхностное дыхание, делая его более глубоким, приводит к нормализации артериального давления, способствует возвращению ясного сознания.

 Препарат хорошо всасывается независимо от пути введения. После инъекционного введения эффект наступает через 1-3 минуты, после перорального через 10-15 минут. Длится эффект после внутривенного введения 1-1,5 часа, после внутримышечного – 2-3 часа, после перорального не дольше 3-4 часов. В печени происходит образование неактивных метаболитов, выводится преимущественно почками.

Показания к применению:

Коллапс.

 Асфиксия, в том числе асфиксия новорожденных.

 Шок различной этиологии.

 Отравления снотворными, наркотическими препаратами, барбитуратами и другими веществами угнетающими центральную нервную систему.

 Нарушение кровообращения при инфекционных заболеваниях.

 Нарушения кровообращения неинфекционного происхождения, в том числе хронические с понижением сосудистого тонуса.

 Дыхательная недостаточность.

 Обморок.

Способ применения:

Взрослым назначают по 15-40 капель 2-3 раза в день или 1-2мл подкожно/внутривенно/внутримышечно 2-3 раза в день.

 Детям назначают капли по количеству лет (количество капель равно количеству лет жизни) 2-3 раза в день или 0,1-0,75мл в зависимости от возраста подкожно/внутримышечно/внутривенно 2-3 раза в день.

 Высшая разовая доза для взрослых – 2мл, суточная – 6мл. при отравлении наркотическими средствами допускается введение до 5мл кордиамина.

 Внутривенно вводят очень медленно.

 Капли принимают независимо от приема пищи.

 Для снижения болевых ощущений возможно предварительное введение прокаина.

Побочные действия:

За счет облегчения межнейронных передач и более длительного импульсного последействия прием препарата может вызывать судороги, чаще всего клонического характера, при увеличении дозы возможно появление судорог клонико-тонического типа.

 Кроме того, возможны такие побочные эффекты как:

 Тревожность.

 Подергивание мышц лица.

 Гиперемия лица и верхней половины тела.

 Тошнота, рвота.

 Болезненность в месте введения.

 Аллергические реакции, в том числе кожный зуд, сыпь, крапивница.

Противопоказания:

Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.

 Предрасположенность к судорогам, судорожный синдром в анамнезе.

 Эпилепсия, эпилептические припадки в анамнезе.

 Период беременности и лактации.

 Гипертермия у детей.

Беременность:

Нет достоверных данных о безопасности использования препарата во время беременности и лактации. Не рекомендуется применять данный препарат в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Препарат усиливает действие антидепрессантов и препаратов, стимулирующих центральную нервную систему.

 Эффект кордиамина снижается при приеме производных фенотиазида, средств для общего наркоза, пара-аминосалициловой кислоты.

 Препарат способен уменьшать действие снотворных, наркотических, противоэпилептических средств, анксиолитиков, антипсихотических средств.

 Судорожное действие кордиамина усиливает прием резерпина.

Передозировка:

При передозировке у пациентов наблюдается развитие тоникоклонических судорог, возбуждения, повышения артериального давления. Показано внутривенное введение эуфиллина.

Форма выпуска:

Раствор для инъекций в ампулах по 1 или 2мл, по 10 ампул в картонной коробке.

 Раствор для перорального приема по 30мл во флаконе, по 1 флакону в картонной упаковке.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от прямых солнечных лучей месте, при температуре не выше 25 градусов Цельсия.

 Срок годности – 3 года.

Синонимы:

Кордимид, никетамид.

Бемегрид (Bemegridum)

Состав и форма выпуска. 2-Метил-2-зтилглутаримид, или 2,6- диоксо-4-метил-4-этилпиперидин. Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Малорастворим в воде (0,5 %), трудно – в спирте. Растворы (на изотоничесном растворе хлорида натрия; pН 5,0 – 6,5) стерилизуют при + 105 – 110 С в течение 30 мин. Форма выпуска: 0,5 % раствор бемегрида в изотоническом растворе натрия хлорида в ампулах по 10 мл (10 мл содержат 0,05 г препарата).

Синонимы. Ahypnon, Bemegride, Etimid, Eukraton, Glutamisol, Malysol, Megibal, Megimide, Methertharmide, Mikedimide, Zentraleptin.

Фармакологическое действие. Химически бемегрид относится к производным 2,6-диоксопиперидина. Бемегрид является антагонистом снотворных средств: уменьшает токсичность барбитуратов, снимает угнетение дыхания и кровообращения, вызываемое этими веществами. Аналептическое действие бемегрида не ограничивается антагонизмом с барбитуратами. Препарат оказывает стимулирующее влияние на ЦНС и эффективен при угнетении дыхания и кровообращения различного происхождения.

Применение Бемегрида.  Применяют бемегрид при острых отравлениях барбитуратами; для устранения остановки дыхания при наркозе барбитуратами, тиобарбитуратами и другими наркотическими средствами (эфиром, фторотаном и др.); для прекращения наркоза барбитуратами и тиобарбитуратами и ускорения пробуждения при наркозе, а также в других случаях, требующих применения аналептиков, в том числе для выведения из тяжелых гипоксических состояний.

Режим дозирования. Вводят бемегрид внутривенно медленно в виде 0,5 % раствора. При острых отравлениях барбитуратами, а также для выведения из барбитурового и комбинированного (с применением барбитуратов и других наркотических средств) наркоза вводят 5 – 10 мл раствора (взрослому); при недостаточном эффекте или его отсутствии повторяют инъекции с промежутками 2 – 3 мин до восстановления рефлексов, углубления или полного восстановления дыхания, нормализации пульса и артериального давления. Общее количество вводимого препарата зависит от тяжести отравления и общего состояния больного. Появление судорожных подергиваний конечностей служит сигналом для прекращения введения препарата.

При введении бемегрида детям дозу уменьшают во столько раз, во сколько масса тела ребенка меньше средней массы тела взрослого. Иньекции бемегрида можно комбинировать с введением мезатона, кофеина и других сердечно-сосудистых средств. Бемегрид в качестве аналептика вводят в вену 2 – 5 мл 0,5 % раствора.

При применении бемегрида в случаях острого отравления барбитуратами проводят одновременно другие необходимые в этих случаях мероприятия: промывание желудка (при приеме барбитуратов внутрь), внутривенное введение раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, применение в случае необходимости антибиотиков для предупреждения инфекции и др. При передозировке препарата возможны тошнота, рвота, мышечные подергивания, судороги. Бемегрид противопоказан при психомоторном возбуждении.

Упаковка Бемегрида. Форма выпуска: 0,5 % раствор бемегрида в изотоническом растворе натрия хлорида в ампулах по 10 мл (10 мл содержат 0,05 г препарата).

Хранение. При хранении (особенно при низкой температуре) из раствора могут выпасть кристаллы бемегрида, которые при подогревании (до + 50 С) растворяются.

 Rp.: Sol. Bemegridi 0,5 % 10 ml

D.t.d. N 10 in ampull.

S. Для внутривенных вливаний

 

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ ОРГАНОВ ДЫХАНИЯ

Основная направленность действия веществ, влияющих на функции органов дыхания.

СТИМУЛЯТОРЫ ДЫХАНИЯ

По основной направленности действия стимуляторы дыхания подразделя­ются на следующие группы.

Средства, непосредственно активирующие центр дыхания,— бемегрид, кофеин, этимизол;

Средства, стимулирующие дыхание рефлекторно,— цититон, лобелина гидрохлорид.

Средства смешанного типа действия— кордиамин, углекислота.

К средствам, оказывающим прямое возбуждающее влия­ние на центр дыхания, относятся: психостимулирующее средство и аналептик кофеин , аналептик бемегрид  и препарат этимизол. Последний занимает особое положение среди централь­но действующих стимуляторов дыхания. Он активирует подкорковые образо­вания головного мозга и центры продолговатого мозга.

Этимизол (Etimizol)

бис(Метиламид)-1-этилимидазол-4,5-дикарбоновой кислоты

 Характеристика: Белый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде и эфире, умеренно растворим в спирте, хорошо растворим в хлороформе.

Фармакология: Фармакологическое действие – аналептическое, противовоспалительное, противоаллергическое. Возбуждает центр дыхания продолговатого мозга, увеличивает его чувствительность к гуморальным раздражителям (CO_2) и нервным импульсам, повышает частоту и амплитуду дыхательных движений. Повышает возбудимость сосудодвигательного центра, увеличивает ОПСС и АД.

  Индуцирует секрецию кортиколиберина в гипоталамусе, АКТГ (нарастает содержание глюкокортикоидов в крови). Угнетает фосфодиэстеразу, способствует накоплению внутриклеточного цАМФ, усиливает гликогенолиз и активирует метаболические процессы в ЦНС, мышечной и др. тканях.

  Хорошо всасывается при разных путях введения. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. В печени подвергается биотрансформации. Метаболиты выводятся преимущественно почками.

  Оказывает умеренное миотропное спазмолитическое действие, стимулирует скелетные мышцы. Угнетает кору головного мозга, устраняет состояния тревоги.

Применение: Стимуляция дыхания: отравления наркотиками и анальгетиками, угарным газом, хирургический наркоз (во время и после), гиповентиляция легких при ателектазе, асфиксия, постасфиксические состояния и респираторный дистресс (пренатальная профилактика) у новорожденных. В качестве противовоспалительного (артриты, полиартриты) и бронхолитического (бронхиальная астма легкого течения и обструктивный бронхит) средства, астенические состояния.

Противопоказания: Тяжелое угнетение ЦНС, двигательное и психическое возбуждение, бессонница, отравление судорожными ядами, гипертензия, тяжелые формы атеросклероза, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, глаукома, пожилой возраст.

Побочные действия: Диспепсия, тошнота, беспокойство, головокружение, тремор, нарушение сна.

Взаимодействие: Циметидин усиливает эффекты (уменьшает инактивацию в печени).

  НПВС повышают анальгезирующую активность. Увеличивает Т_1/2 теофиллина.

Передозировка: Характеризуется беспокойством, раздражительностью, головной болью, бессонницей, тахипноэ, тахикардией, тремором, усилением рефлексов, клоническими судорогами.

  Лечение: симптоматическое.

Способ применения и дозы: Для стимуляции дыхания взрослым — в/м или в/в (медленно) 1,5% раствор по 0,6-1 мг/кг 1-2 раза в день.

  Пренатальная профилактика респираторного дистресса новорожденных — женщинам с угрозой прерывания беременности на сроке 28-35 нед в течение 6-7 дней в/в капельно 1 раз в день 2 мл 1,5% раствора в 200 мл физиологического раствора или внутрь по 1/4 табл. 2 раза в день.

  Для поддержания стимулирующего влияния глюкокортикоидов на синтез сурфактанта у недоношенных детей — в/м 0,2-1 мг/кг 1-3 раза в сутки в течение 2-3 дней. В качестве бронхолитического средства — внутрь по 100 мг 3-4 раза или в/м по 2 мл 1,5% раствора 2 раза в день.

  При воспалении — внутрь по 100 мг 3-4 раза в день после еды, курс лечения — 20-30 дней.

Меры предосторожности: Беспокойство, нарушения сна требуют уменьшения разовой дозы до 50 мг (5-6 раз в день, исключая вечерние часы). При диспептических явлениях следует принимать через 30 мин после еды. У детей (доза 1 мг/кг) возможно ослабление сокращений миокарда, снижение гемодинамического АД, повышение дАД и усиление тканевой гипоксии (у детей, родившихся в асфиксии); эту нежелательную реакцию можно ослабить назначением тиаминпирофосфата.

Рефлекторно действующими стимуляторами дыхания яв­ляются н-холиномиметики—цититон и лобелина гидрохлорид. Механизм их действия заключается в том, что они возбуж­дают н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импуль­сы поступают в продолговатый мозг и повышают активность дыхательного центра. Указанные н-холиномиметики действуют кратковременно (в течение нескольких минут). Вводить их следует только внутривенно.

У средств смешанного типа действия центральный эффект дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клу­бочка. К таким препаратам относятся аналептик кордиамин  и углекислота. Как известно, последняя является физиологическим стиму­лятором дыхания.

В медицинской приктике применяют сочетание 5—7% СО2 и 93—95% О2. Такая смесь получила название карбоген. Ингаляция его здоровым челове­ком увеличивает объем дыхания в 5—8 раз. Возбуждение дыхания происходит главным образом благодаря снижению в центре дыхания рН и накоплению ионов Н+. Считают, что ионы водорода стимулируют клетки дыхательного центра не непосредственно, а через специальные хеморецепторные образова­ния, расположенные в продолговатом мозге вблизи центра дыхания. Опреде­ленное значение в действии СО2 на дыхание имеют и рефлексы с синокаротид-ной зоны. Стимулирующее действие СО2 на дыхание развивается в течение первых 5—6 мин. При этом улучшается и общее кровообращение. Имеются данные, что СО2 увеличивает мозговой кровоток.

Применяют стимуляторы дыхания при легких отравлениях наркотичес­кими анальгетиками, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции в посленаркозном периоде и т. д. В целом стимуляторы дыхания используют относительно редко. При гипоксических состояниях обычно предпочитают прибегать к ис­кусственному дыханию.

КОФЕИН (CAFFEINE)

caffeine

Фармакологическое действие

Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.

Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших – эффект угнетения нервной системы.

Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).

АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую – стимулирующее.

Повышает секреторную активность желудка.

Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.

Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.

Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Дозировка

Вводят п/к или принимают внутрь. Взрослым – по 100-200 мг 2-3 раза/сут; детям – по 25-100 мг 2-3 раза/сут.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.

При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.

При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.

При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.

Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.

Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол – менее выраженное.

Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.

При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: нарушение сна, возбуждение, беспокойство; при длительном применении возможно привыкание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Показания

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравления опиоидными анальгетиками, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга, снижение умственной и физической работоспособности, сонливость.

Противопоказания

Артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз), глаукома, повышенная возбудимость, нарушения сна, старческий возраст.

Особые указания

Возможно применение в виде моно- или в составе комбинированной терапии.

Препараты, содержащие КОФЕИН (CAFFEINE)

 • ЦИТРАПАК (CITRAPAK) ◊ таб.: 20 шт.

• АСКОФЕН-П (ASCOPHEN-P) ◊ таб. 200 мг+200 мг+40 мг: 10 или 20 шт.

• ЦИТРАМОН-БОРИМЕД (CITRAMON-BORIMED) ◊ таб. 220 мг+200 мг+27 мг: 6, 10, 20, 30, 40, 50, 4500 или 7500 шт.

• ПЕНТАЛГИН®-ICN (PENTALGIN-ICN) таб.: 6, 10, 12, 20 или 24 шт.

• КАФФЕТИН® СК (CAFFETIN® SK) ◊ таб. 250 мг+210 мг+50 мг: 6, 10 или 12 шт.

• ЦИТРАМОН П (CITRAMON P) ◊ таб. 240 мг+180 мг+30 мг: 10, 20, 30 или 50 шт.

• КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ (COFFEINE-BENSONATE SODIUM) субстанция-порошок: мешки, банки или пакеты

• АСКОФЕН-П (ASCOPHEN-P) ◊ таб. 200 мг+200 мг+40 мг: 10 или 20 шт.

• ПАНАДОЛ ЭКСТРА (PANADOL EXTRA) ◊ таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг+65 мг: 12 или 24 шт.

• КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ (COFFEIN-BENZOATE SODIUM) таб. 100 мг: 6 шт.

• КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ (COFFEIN-BENZOATE SODIUM) р-р д/п/к введения 200 мг/мл: амп. 10 шт.

• КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ (COFFEIN-BENZOATE SODIUM) р-р д/п/к и субконъюнктивального введения 200 мг/1 мл: амп. 10 шт.

• СЕДАЛЬГИН® ПЛЮС (SEDALGIN PLUS) ◊ таб. 500 мг+50 мг+38.75 мг: 10 или 20 шт.

• ЦИТРАМОН П (CITRAMON P) ◊ таб. 240 мг+180 мг+30 мг: 10 шт.

• КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ (COFFEIN-BENZOATE SODIUM) р-р д/инъекц. 10% (200 мг/2 мл): амп. 10 шт.

• РИНЗАСИП® (RINZASIP®) ◊ порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь (апельсиновый) 5 г: саше 5, 10, 25, 50 или 100 шт.

• ЦИТРАМОН П (CITRAMON P) ◊ таб. 240 мг+180 мг+30 мг: 6, 12, 4200, 4800 или 5400 шт.

• КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ (COFFEIN-BENZOATE SODIUM) таб. 100 мг: 10 шт.

• ЦИТРАМОН П (CITRAMON P) ◊ таб. 240 мг+180 мг+30 мг: 6, 10, 12, 18, 20, 30, 50, 60, 100, 3600, 6000 или 10000 шт.

• БЕНАЛЬГИН (BENALGIN) таб. 500 мг+50 мг+38.75 мг: 20 шт.

• ЦИТРАМОН-ЛЕКТ (CITRAMON-LEKT) ◊ таб. 0.24 г+0.18 г+ 0.0275 г: 10 или 20 шт.

• КОФЕИН (COFFEIN) р-р д/п/к введения 400 мг/2 мл: амп. 10 шт.

• КОФЕИН БЕЗВОДНЫЙ (COFFEINE ANHYDROUS) субстанция-порошок: барабаны

• РИНЗАСИП® С ВИТАМИНОМ С (RINZASIP® WITH VITAMIN C) ◊ порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь (апельсиновый): саше 5 г 5, 10 или 25 шт.

• ЦИТРАМОН П (CITRAMON P) ◊ таб. 240 мг+180 мг+30 мг: 6, 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60 шт.

• НЕКСТРИМ® АКТИВ (NEXTRIM AKTIV) ◊ таб. 300 мг+100 мг+50 мг: 6 или 10 шт.

• РИНЗА® (RINZA®) ◊ таб.: 10 или 20 шт.

• ФЛЮКОМП ЭКСТРАТАБ (FLUCOMP EXTRATAB) ◊ таб. 250 мг+210 мг+50 мг: 5, 10, 15, 20, 30, 45, 100 или 120 шт.

• КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ (COFFEIN-BENZOATE SODIUM) р-р д/п/к и субконъюнктивального введения 200 мг/1 мл: амп. 10 шт.

• ИРАЛГЕЗИК (IRALGESIC) ◊ таб. 325 мг+162.5 мг+32.5 мг: 30 или 100 шт.

• ЦИТРАМОН П (CITRAMON P) ◊ таб. 240 мг+180 мг+30 мг: 10 или 20 шт.

• ЦИТРАМОН П (CITRAMON P) ◊ таб. 240 мг+180 мг+30 мг: 10, 20 или 10000 шт.

• НЕКСТРИМ® ПЛЮС (NEXTRIM PLUC) ◊ таб. 300 мг+50 мг: 10 шт.

• ПАГЛЮФЕРАЛ 3 (PAGLUFERAL 3) таб.: 20 шт.

• СОЛПАДЕИН (SOLPADEINE) капс. 500 мг+8 мг+30 мг: 6 или 12 шт.

• ПЕНТАЛГИН®-Н (PENTALGIN-N) таб.: 10 шт.

• ЦИТРАМОН П (CITRAMON P) ◊ таб. 240 мг+180 мг+30 мг: 6, 10 или 20 шт.

• ЦЕФЕКОН® Н (CEFECON N) ◊ суппозитории рект. 75 мг+50 мг+600 мг: 10 шт.

• АКВАЦИТРАМОН (AQUACITRAMON) ◊ гранулы д/пригот. р-ра д/приема внутрь 360 мг+270 мг+45 мг/3 г: уп. 5 шт.

• АДЖИКОЛД (AGICOLD) ◊ таб. 500 мг+10 мг+2 мг+30 мг: 4 или 10 шт.

• КОФЕИН (COFFEIN) р-р д/п/к введения 100 мг/1 мл: 1 мл или 2 мл амп. 10 шт.

• РИНИКОЛД ХотМикс (RINICOLD HotMix) порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь (лимонный): 1, 5, 10 или 50 шт.

• СОЛПАДЕИН ФАСТ (SOLPADEINE FAST) ◊ таб. растворимые 500 мг+65 мг: 12 или 24 шт.

• ЦИТРАМАРИН (CITRAMARIN) ◊ порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь 360 мг+270 мг+45 мг: уп. 10 шт.

• КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ (COFFEIN-BENZOATE SODIUM) р-р д/инъекц. 20% (200 мг/1 мл): амп. 10 шт.

• ТЕОФЕДРИН-Н® (THEOPHEDRIN-N) таб.: 10 или 20 шт.

• КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ (COFFEINE-BENSONATE SODIUM) субстанция-порошок: мешки

• САНТОТИТРАЛГИН (SANTOTITRALGIN) таб. 10 шт.

• АСКОФЕН-П (ASCOPHEN-P) ◊ таб. 200 мг+200 мг+40 мг: 10 шт.

• РИНЗАСИП® С ВИТАМИНОМ С (RINZASIP® WITH VITAMIN C) ◊ порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь (лимонный): саше 5 г 5, 10 или 25 шт.

• КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ (COFFEIN-BENZOATE SODIUM) таб. 200 мг: 6 шт.

• КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ (COFFEIN-BENZOATE SODIUM) р-р д/инъекц. 20% (400 мг/2 мл): амп. 10 шт.

• ФЛЮКОЛДЕКС-Н (FLUCOLDEX-N) ◊ таб. 500 мг+30 мг+2 мг: 12 или 200 шт.

• ЦИТРАМОН П (CITRAMON P) ◊ таб. 240 мг+180 мг+30 мг: 6, 10, 12, 20, 1200, 1800, 2000, 2400, 3000, 3600, 4000 или 6000 шт.

• ЦИТРАМОН П (CITRAMON P) ◊ таб. 240 мг+180 мг+30 мг: 10 шт.

• ЦИТРАМОН П (CITRAMON P) ◊ таб. 240 мг+180 мг+30 мг: 6 или 10 шт.

• ДОППЕЛЬГЕРЦ® ЖЕНЬШЕНЬ АКТИВ (DOPPELHERZ® GINSENG AKTIV) ◊ эликсир: фл. 20 мл или 250 мл 1 шт.

• КОФАН ИНСТАНТ (KOFAN INSTANT) ◊ таб. 200 мг+200 мг+50 мг: 20 шт.

• КОФЕИН БЕЗВОДНЫЙ (COFFEINE ANHYDROUS) субстанция-порошок: барабаны

• КОФЕИН (COFFEIN) р-р д/п/к введения 200 мг/2 мл: амп. 10 шт.

• РИНЗАСИП® (RINZASIP®) ◊ порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь (лимонный) 5 г: саше 5, 10, 25, 50 или 100 шт.

• КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ (COFFEIN-BENZOATE SODIUM) р-р д/инъекц. 10% (100 мг/1 мл): амп. 10 шт.

• САНТОПЕРАЛГИН (SANTOPERALGIN) таб. 10 или 20 шт.

• ЦИТРАМОН П (CITRAMON P) ◊ таб. 240 мг+180 мг+30 мг: 6, 10 или 20 шт.

• КОФЕИН (COFFEINE) субстанция-порошок: барабаны

• АСКОФЕН-П (ASCOPHEN-P) ◊ таб. 200 мг+200 мг+40 мг: 10 или 20 шт.

• ЦИТРАМОН П (CITRAMON P) ◊ таб. 240 мг+180 мг+30 мг: 6, 10, 12, 18, 20, 30, 50, 3000 или 5000 шт.

• ВАЗОБРАЛ (VASOBRAL®) таб. 4 мг+40 мг: 10 или 30 шт.

• СОЛПАДЕИН (SOLPADEINE) таб. 500 мг+8 мг+30 мг: 5, 6, 8, 10 или 12 шт.

• СЕДАЛ-М® (SEDAL-M®) таб.: 10 или 20 шт.

• КОФИЦИЛ-ПЛЮС (COFICIL-PLUS) ◊ таб. 300 мг+100 мг+50 мг: 10 шт.

• КВИНТАЛГИН (QUINTALGINE) таб.: 10 шт.

• РИНЗАСИП® (RINZASIP®) ◊ порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь (черносмородиновый) 5 г: саше 5, 10, 25, 50 или 100 шт.

• ЦИТРАМОН-МФФ (CITRAMON-MPF) ◊ таб. 240 мг+180 мг+30 мг: 6, 10, 12, 18, 20, 30, 60 или 100 шт.

• РИНИКОЛД (RINICOLD) ◊ таб.: блистеры или стрипы по 6,10, 12, 20, 24 или 30 таб (1, 2, 3 или 4 уп).

• АСКОФЕН-П (ASCOPHEN-P) ◊ таб. 200 мг+200 мг+40 мг: 10 или 20 шт.

• ТОМАПИРИН (THOMAPYRIN) ◊ таб. 250 мг+200 мг+50 мг: 20 шт.

• ПЕНТАЛГИН® (PENTALGIN) ◊ таб., покр. пленочной оболочкой: 12 шт.

• РИНИКОЛД ХотМикс (RINICOLD HotMix) порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь (апельсиновый): 1, 5, 10 или 50 шт.

• ФЛЮКОЛДЕКС ФОРТЕ (FLUCOLDEX FORTE) таб., покр. пленочной обол. : 12 шт.

• ПЕНТАЛГИН® ПЛЮС (PENTALGIN PLUS) таб.: 12 шт.

• ПАРАЛЕН ЭКСТРА (PARALEN EXTRA) ◊таб., покр. оболочкой, 500 мг+65 мг: 12 или 24 шт.

• ПЕНТАБУФЕН (PENTABUFEN) таб. 10 или 20 шт.

• АСКОФЕН-П (ASCOPHEN-P) ◊ таб. 200 мг+200 мг+40 мг: 10 или 20 шт.

• ЦИТРАМОН П (CITRAMON P) ◊ таб. 240 мг+180 мг+30 мг: 10, 20, 30 или 50 шт.

• КАФФЕТИН® (CAFFETIN®) таб.: 10 или 500 шт.

• АСКОФЕН-П (ASCOPHEN-P) ◊ таб. 200 мг+200 мг+40 мг: 10 или 20 шт.

• КИНЕДРИЛ (KINEDRIL) таб. 25 мг+30 мг: 10, 20 или 30 шт.

• КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ (COFFEIN-BENZOATE SODIUM) р-р д/п/к и субконъюнктивального введения 200 мг/2 мл: амп. 10 шт.

• КОФЕИН (COFFEINE) субстанция-порошок: барабаны

• ИНФЛЮБЛОК (INFLUBLOCK) ◊ порошок шипучий д/приготов. р-ра д/приема внутрь.: пакетики 10 шт.

• КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ (COFFEIN-BENZOATE SODIUM) р-р д/п/к и субконъюнктивального введения 100 мг/1 мл: амп. 10 шт.

• СЕДАЛЬГИН-НЕО® (SEDALGIN-NEO®) таб.: 5 или 10 шт.

• КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ (COFFEIN-BENZOATE SODIUM) р-р д/п/к и субконъюнктивального введения 400 мг/2 мл: амп. 10 шт.

• АСКОФЕН-П (ASCOPHEN-P) ◊ таб. 200 мг+200 мг+40 мг: 10 или 20 шт.

• РИНЗАСИП® С ВИТАМИНОМ С (RINZASIP® WITH VITAMIN C) ◊ порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь (черносмородиновый): саше 5 г 5, 10 или 25 шт.

• КОФИЦИЛ-ПЛЮС (COFICIL-PLUS) ◊ таб. 300 мг+100 мг+50 мг: 10 шт.

• ЦИТРАМОН П (CITRAMON P) ◊ таб. 240 мг+180 мг+30 мг: 10 шт.

• СОЛПАДЕИН (SOLPADEINE) таб. растворимые 500 мг+8 мг+30 мг: 4, 8, 12, 24 или 60 шт.

• РИНИКОЛД ХотМикс (RINICOLD HotMix) порошок д/пригот. р-ра д/приема внутрь (ананасовый): 1, 5, 10 или 50 шт.

• АСКОФЕН-П (ASCOPHEN-P) ◊ таб. 200 мг+200 мг+40 мг: 10 или 20 шт.

• СИНКАПТОН (SYNKAPTON) таб., покр. оболочкой, 25 мг+100 мг+1 мг: 20 шт.

• ВАЗОБРАЛ (VASOBRAL®) р-р д/приема внутрь 1 мг+10 мг/1 мл: фл. 50 мл

• КОФЕИН (COFFEINE) субстанция-порошок: пакеты

• НОВАЛГИН (NOVALGIN) ◊ таб. 200 мг+200 мг+50 мг: 100 шт.

• НОМИГРЕН® (NOMIGREN) ◊ таб., покр. оболочкой: 10 или 20 шт.

• ПИРАЛГИН (PYRALGIN) таб.: 10 или 20 шт.

• АСКОФЕН-П (ASCOPHEN-P) ◊ таб. 200 мг+200 мг+40 мг: 10 или 20 шт.

• КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ (COFFEIN-BENZOATE SODIUM) р-р д/п/к и субконъюнктивального введения 200 мг/1 мл: амп. 10 шт.

• ФЛЮСТОП (FLUSTOP) ◊ таб.: 10 или 100 шт.

• АСПИНАТ® ПЛЮС (ASPINAT PLUS) ◊ таб. 500 мг+50 мг: 10 шт.

• МИГРЕНОЛ (MIGRENOL) таб., покр. оболочкой, 500 мг+65 мг: 8 шт, 15, 16 или 30 шт.

• ЭКСЕДРИН (EXCEDRIN) ◊ таб., покр. пленочной оболочкой 250 мг+250 мг+65 мг: 2, 10, 20, 24, 30 или 50 шт.

• КОЛДФРИ (COLDFRI) ◊ набор таб.: 9 шт.

• АСКОФЕН-П (ASCOPHEN-P) ◊ таб. 200 мг+200 мг+40 мг: 10 или 20 шт.

• САРИДОН® (SARIDON) ◊ таб. 250 мг+150 мг+50 мг: 10 шт.

• ПАГЛЮФЕРАЛ 2 (PAGLUFERAL 2) таб.: 20 шт.

• ГРИППОСТАД® С (GRIPPOSTAD C) ◊ капс.: 10 или 20 шт.

• КОЛДРЕКС® (COLDREX®) ◊ таб.: 5, 6, 8, 10, 12, 16 или 24 шт.

• АСКОФЕН-П (ASCOPHEN-P) ◊ таб. 200 мг+200 мг+40 мг: 10 или 20 шт.

• АЛЬГОФЕТИН (ALGOFETIN) ◊ таб. 250 мг+210 мг+50 мг: 100 шт.

• ПАГЛЮФЕРАЛ 1 (PAGLUFERAL 1) таб.: 20 шт.

• ТЕТРАЛГИН (TETRALGIN) таб.: 10 или 20 шт.

• СТРИМОЛ ПЛЮС (STRIMOL PLUS) ◊ таб. 500 мг+60 мг: 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 24, 28, 30, 32, 36, 40, 42, 48, 50, 56, 60, 70, 80, 100, 120, 140, 150, 180, 200, 210 или 300 шт.

• КОФЕТАМИН (COFFETAMIN) таб., покр. оболочкой, 1 мг+100 мг: 10 или 20 шт.

 

ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ СРЕДСТВА

Выделяют две группы противокашлевых средств

·                   Средства центрального действия.

·                   Средства периферического действия.

Наиболее широкое распространение в практической медицине получили препараты центрального действия, угнетающие центральные звенья кашлевого рефлекса, локализованные в продолговатом мозге. К этой группе относятся кодеин, а также этилморфина гидрохлорид.

Кодеин (метилморфин) является алкалоидом опия фенантренового ряда. Обладает выраженной противокашлевой активностью. Кроме того, он оказывает слабое болеутоляющее дейст­вие. Дыхательный центр кодеин в терапевтических дозах не угнетает или это влияние выражено в незначительной степени. При систематическом исполь­зовании препарата возможен такой побочный эффект, как запоры. Длительное применение кодеина сопровождается развитием привыкания и в некоторых случаях—лекарственной зависимости (психической и физической).

В качестве препаратов выпускают кодеин (основание) и кодеина фосфат. Кроме того, кодеин входит в состав ряда комбинированных препаратов: микстуры Бехтерева (содержит настой травы горицвета, натрия бромид и ко­деин), таблеток «Кодтерпин» (кодеин с отхаркивающими средствами—на­трия гидрокарбонатом и терпингидратом), таблеток «Пенталгин» и «Седалгин» .

К этой группе веществ относится также этилморфина гидрохло­рид (дионин), получаемый синтетическим путем из морфина. По влиянию на кашлевой центр этилморфина гидрохлорид аналогичен кодеину, но несколько более активен .

Сильным противокашлевым действием обладают наркотические аналь­гетики (морфина гидрохлорид и др.). Однако они вызывают угнетение центра дыхания. Кроме того, эти препараты более опасны в отношении развития лекарственной зависимости. Поэтому их можно использовать лишь эпизоди­чески при неэффективности кодеина и других противокашлевых веществ.

Создан ряд препаратов, более избирательно угнетающих кашлевой центр и не вызывающих лекарственной зависимости. Их называют ненаркотиче­скими противокашлевыми средствами. К ним относятся глауцина гидро­хлорид (глаувент), тусупрекс (окселадина цитрат).

К противокашлевым средствам периферического действия от­носится либексин. Механизм его действия связывают с анестезирующим влиянием на слизистую оболочку верхних дыхательных путей, а также с неко­торыми бронхолитическими свойствами. На ЦНС он не влияет. Лекарствен­ная зависимость к либексину не развивается. Таким образом, и либексин относится к ненаркотическим противокашлевым средствам.

При сухости слизистой оболочки бронхов, при вязком и густом секрете бронхиальных желез уменьшить кашель можно путем увеличения секреции желез слизистой оболочки бронхов, а также разжижением секрета. С этой целью назначают отхаркивающие средства, в том числе ингаляции аэрозолей щелочных жидкостей.

ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА

Эта группа веществ предназначена для облегчения отделения слизи (мок­роты), продуцируемой бронхиальными железами. Имеются две разновидно­сти отхаркивающих средств : 1) рефлекторного действия, 2) прямого действия.

Рефлекторно действуют препараты ипекакуаны, термопсиса (настои, экстракты). Содержащиеся в них алкалоиды (а в термопсисе и сапони­ны) при введении внутрь вызывают раздражение рецепторов желудка. При этом рефлекторно увеличивается секреция бронхиальных желез, повышается актив­ность мерцательного эпителия, усиливаются сокращения мышц бронхов. Мок­рота становится более обильной, жидкой, и отделение ее с кашлем облегчается.

В высоких дозах отмеченные препараты рефлекторно вызывают рвоту. Однако для этих целей они не используются. К отхаркивающим средствам прямого действия относятся препара­ты, оказывающие прямое действие на железы слизистой оболочки бронхов и усиливающие их секрецию, например калия йодид, а также средства, разжижающие секрет (муколитические средства),— препараты протеолитических ферментов: трипсин кристаллический, химотрипсин кри­сталлический, дезоксирибонуклеаза. К этой же группе относится и ацетилцистеин (мукосольвин), приводящий к деполяризации мукопротеидов и разжижению мокроты. Натрия гидрокарбонат также разжижает мокроту, а возможно, и несколько повышает бронхиальную секрецию. Калия йодид и натрия гидрокарбонат назначают внутрь и ингаляционно (в аэрозоле), растворы трипсина кристаллического, химотрипсина кристаллического, дезоксирибонуклеазы и ацетилцистеина — ингаляционно (в аэрозоле).

К отхаркивающим средствам относятся также бромгексин, препа­раты корня алтея, корня истода, корня солодки, терпингидрат, натрия бензоат.

 

Амброксол (Ambroxol)

Состав и форма выпуска : Таблетки — 1 табл.

 амброксола гидрохлорид — 30 мг

 вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат; лактоза; магния стеарат; кукурузный крахмал; поли-о-карбоксиметилкрахмал натрия; кремния диоксид

 в блистере 10 шт.; в коробке 2 блистера.

 Раствор для приема внутрь — 1 мл

 амброксола гидрохлорид — 7,5 мг

 вспомогательные вещества: лимонная кислота; метил-4-гидроксибензоат; натрия метабисульфит; пропил-4-гидроксибензоат; натрия гидроксид; вода очищенная

 во флаконах-капельницах темного стекла по 50 мл; в пачке картонной 1 флакон.

 Сироп — 5 мл

 амброксола гидрохлорид — 15 мг

 вспомогательные вещества: бензойная кислота; лимонная кислота; глицерин; натрия цикламат; натрия гидроксид; натрия метабисульфит; поливидон; сорбит; вода очищенная; ароматизаторы

 во флаконах темного стекла по 100 мл, в комплекте с мерной ложкой (1 мерная ложка = 5 мл); в пачке картонной 1 комплект.

 Капсулы ретард — 1 капс.

 амброксола гидрохлорид — 75 мг

 вспомогательные вещества: МКЦ; желатин; триэтилцитрат; магния стеарат; желтый и красный оксид железа; титана диоксид

 в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Фармакологическое действие : Муколитическое, отхаркивающее, повышающее выработку сурфактанта.

Показания : Острые и хронические заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся выделением вязкой мокроты (острый и хронический бронхит, обструктивный бронхит, бронхиальная астма с нарушением выделения секрета, бронхоэктатическая болезнь), воспалительные заболевания полости носоглотки.

Противопоказания : Гиперчувствительность (в т.ч. к вспомогательным веществам), детский возраст до 6 лет (таблетки), до 12 лет (капсулы ретард).

Применение при беременности и кормлении грудью : Применение при беременности (особенно в I триместре) и во время грудного вскармливания возможно только по рекомендации врача.

Побочные действия : Редко — боль в животе, тошнота, запор, аллергические реакции (кожные высыпания, удушье, отек лица, лихорадка). Крайне редко — сухость в полости рта и дыхательных путях, гиперсаливация, увеличение носовой секреции, дизурия. В единичных случаях — анафилактический шок. Возможно развитие реакций повышенной чувствительности к натрия дисульфиту (особенно у больных бронхиальной астмой): рвота, понос, нарушение дыхания, острые астматические приступы, нарушение сознания, шок.

Взаимодействие : Несовместим с противокашлевыми средствами (возможно скопление слизи в дыхательных путях). Усиливает проникновение амоксициллина, цефуроксима, эритромицина, доксициклина в легочную ткань.

Передозировка : Симптомы: падение АД, гиперсаливация, позывы к рвоте.

 Лечение: симптоматическое. Промывание желудка — при выраженных симптомах.

Способ применения и дозы : Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством жидкости, и ингаляционно.

 Таблетки. Взрослым и детям старше 12 лет — в первые 2-3 дня по 1 табл. (30 мг) 3 раза в день, затем — по 1 табл. (30 мг) 2 раза в день. Детям 6-12 лет — по 1/2 табл. (15 мг) 2-3 раза в день.

 Раствор. Взрослым в начале лечения по 4 мл (80 капель) 3 раза в день; при длительном лечении — по 2 мл (40 капель) 3 раза в день. Детям до 2 лет назначают по 1 мл (20 капель) 2 раза в день, 2-5 лет — по 1 мл 3 раза в день, старше 5 лет — по 2 мл 2-3 раза в день.

 Для ингаляции взрослым и детям старше 5 лет — по 40-60 капель (15-22,5 мг) 1-2 раза в день; детям младше 5 лет — по 40 капель (15 мг) 1-2 раза в день.

 Сироп: взрослым и детям старше 12 лет — в первые 2-3 дня назначают по 2 мерных ложки (30 мг) 2-3 раза в день, затем по 2 мерных ложки 2 раза в день или по 1 мерной ложке 3 раза в день. Взрослым можно принимать по 4 мерных ложки (60 мг) 2 раза в день. Детям до 2 лет — по 1/2 мерной ложки (7,5 мг) 2 раза в день, 2-5 лет — по 1/2 мерной ложки 3 раза в день, 5-12 лет — по 1 мерной ложке (15 мг) 2-3 раза в день.

 Капсулы-ретард. Взрослым и детям старше 12 лет — по 1 капс. ретард (75 мг) в день (утром или вечером, не разжевывая).

 Без рекомендации врача не следует принимать препарат более 4-5 дней.

Меры предосторожности : При пропуске приема препарата не следует удваивать дозу.

 Во время лечения рекомендуется обильное питье.

 При тяжелом нарушении функции печени и почек следует использовать более низкие концентрации или увеличить интервал между приемами препарата.

Срок годности : 3 года

Условия хранения : В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

 

Ацетилцистеин (Acetylcysteine)

Состав и форма выпуска : АЦЦ

 Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь (апельсиновые) — 1 пак.

 ацетилцистеин — 100 мг

  — 200 мг

 вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота; сахарин; сахароза; ароматические вещества

 в пакетиках по 3 г; в коробке 20 или 50 шт.

 Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь — 1 пак.

 ацетилцистеин — 200 мг

  — 600 мг

 вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота; сахарин; сукроза; ароматические вещества

 в пакетиках по 3 г; в коробке 6, 10 или 20 шт.

 АЦЦ 100

 Таблетки шипучие — 1 табл.

 ацетилцистеин — 100 мг

 вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота; лактоза; маннитол; натрия цитрат; натрия гидрокарбонат; ароматизатор ежевичный; лимонная кислота, сахарин

 в тубах по 20 шт. с кольцом первого вскрытия; в коробке 1 туба.

 АЦЦ 200

 Таблетки шипучие — 1 табл.

 ацетилцистеин — 200 мг

 вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота; лактоза; маннитол; натрия цитрат; натрия гидрокарбонат; ароматические вещества; лимонная кислота

 в тубах по 20 шт. с кольцом первого вскрытия; в коробке 1 туба.

 АЦЦ лонг

 Таблетки шипучие — 1 табл.

 ацетилцистеин — 600 мг

 вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота; лимонная кислота; лактоза; маннитол; натрия карбонат; натрия цикламат; натрия гидрокарбонат; сахарин; натрия цитрат; ароматизатор ежевичный

 в тубах по 10 шт. с кольцом первого вскрытия; в коробке 1 туба.

 АЦЦ инъект

 Раствор для инъекций — 1 амп.

 ацетилцистеин — 300 мг

 вспомогательные вещества: динатрия эдетат; натрия гидроксид; аскорбиновая кислота; вода для инъекций

 в ампулах по 3 мл; в пачке картонной 5 ампул.

Фармакологическое действие : Муколитическое, отхаркивающее. Разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, тормозит полимеризацию мукопротеидов и уменьшает вязкость слизи. Повышает синтез глутатиона, оказывает детоксицирующее и антиоксидантное действие.

Фармакодинамика : Разжижает мокроту (в т.ч. гнойную), облегчает ее выделение, способствует отхаркиванию.

Клиническая фармакология : При профилактическом применении отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.

Показания : Заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся повышенным образованием густой слизи (острый и хронический бронхиты, в т.ч. обструктивный, трахеит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз и др.), лор-заболевания (ларингит, острый и хронический синусит, воспаление среднего уха), отравление парацетамолом (в качестве антидота).

Противопоказания : Повышенная чувствительность по отношению к ацетилцистеину или другим составным частям препарата, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 14 лет (для таблеток и гранул по 600 мг).

 С осторожностью — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; кровохарканье, легочное кровотечение, варикозное расширение вен пищевода, бронхиальная астма, заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью : Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия : Редко — головная боль, воспаление слизистой оболочки рта (стоматит), шум в ушах. Крайне редко — понос, рвота, изжога и тошнота. В единичных случаях (при в/в введении) — бронхоспазм, падение АД, увеличение частоты сердечных сокращений, кожная сыпь, зуд, крапивница.

Взаимодействие : Усиливает сосудорасширяющий и другие эффекты нитроглицерина. Несовместим с противокашлевыми средствами (возможно скопление слизи в дыхательных путях). Уменьшает всасывание пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклина, эритромицина (необходим интервал между приемами 2 ч).

Передозировка : Симптомы: понос, рвота, боль в желудке, изжога, тошнота.

Способ применения и дозы : АЦЦ

 Внутрь, после еды. Содержимое 1 пакетика растворяют в 1 стакане воды. Раствор готовят перед употреблением. Взрослым и подросткам старше 14 лет — по 200 мг 3 раза в день или 600 мг 1 раз в день. Детям от 6 до 14 лет — по 200 мг 2 раза в день или по 100 мг 3 раза в день, от 2 до 5 лет — по 100 мг 2-3 раза в день.

 При муковисцидозе: больным массой тела более 30 кг — до 800 мг в день; для детей старше 6 лет — до 600 мг в день; от 2 до 6 лет — до 400 мг в день. Продолжительность лечения — 5-7 дней (при хронических бронхитах и муковисцидозе — в течение более длительного времени).

 АЦЦ 100

 АЦЦ 200

 АЦЦ лонг

 Внутрь, после еды. 1 шипучую таблетку растворяют в 100 мл воды. Раствор готовят перед употреблением. Взрослым и подросткам старше 14 лет — по 200 мг 3 раза в день или 600 мг 1 раз в день. Детям от 6 до 14 лет — по 200 мг 2 раза в день или по 100 мг 3 раза в день, от 2 до 5 лет — по 100 мг 2-3 раза в день.

 При муковисцидозе: больным массой тела более 30 кг — до 800 мг в день; для детей старше 6 лет — до 600 мг в день; от 2 до 6 лет — до 400 мг в день. Продолжительность лечения — 5-7 дней (при хронических бронхитах и муковисцидозе — в течение более длительного времени).

 АЦЦ инъект

 В/м (глубоко) или в/в (путем инфузии или медленной инъекции — в течение 5 мин) — взрослым — 300 мг в день в 1-2 приема, детям 6-14 лет — 150 мг в день в 1-2 приема, до 6 лет — 10 мг/кг массы тела (предпочтительнее пероральная терапия).

 Перед в/в введением дозу необходимо развести 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы в соотношении 1:1.

Меры предосторожности : При развитии побочных явлений следует отменить прием препарата.

 При совместном введении антибиотиков и протеолитических средств инъекции производятся на некотором расстоянии друг от друга. Новорожденным и детям до 1 года в/в назначают только по жизненным показаниям (в стационаре, под медицинским контролем). Детям до 6 лет предпочтительно пероральное назначение. Применение при гнойном бронхите и муковисцидозе должно сочетаться с активной эвакуацией мокроты, при обструктивном бронхите (с осторожностью) — с бронхолитиками. Если лечебный эффект отсутствует после недельной терапии, следует обратиться к врачу. С осторожностью следует применять при варикозном расширении вен пищевода и бронхиальной астме.

Особые указания : Муколитический эффект усиливается дополнительным приемом жидкости. В исключительных случаях приготовленный раствор можно оставить на 2-3 ч. При употреблении АЦЦ следует пользоваться стеклянной посудой и избегать контакта препарата с металлами, резиной, кислородом и др.

 При лечении больных диабетом следует учитывать, что 1 таблетка и пакетик с гранулятом содержат сахарозу.

Срок годности : 5 лет

Условия хранения : При температуре не выше 25 °C

 

Бромгексин (Bromhexine)

            

2-Амино-3,5-дибром-N-циклогексил-N-метилбензолметанамин (и в виде камсилата или гидрохлорида)

 Фарм.группа: Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей.

Характеристика: Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде и спирте.

Фармакология: Фармакологическое действие – муколитическое, отхаркивающее, противокашлевое. Вызывает деполимеризацию мукопротеиновых и мукополисахаридных полимерных молекул (муколитический эффект). Стимулирует выработку эндогенного сурфактанта, обеспечивающего стабильность альвеолярных клеток в процессе дыхания, их защиту от неблагоприятных факторов, улучшение реологических свойств бронхолегочного секрета, его скольжения по эпителию и выделение мокроты из дыхательных путей.

  При приеме внутрь (таблетки, раствор) в течение 30 мин практически полностью (99%) всасывается. Биодоступность составляет 80% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. В плазме связывается с белками. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры. В печени подвергается деметилированию и окислению. Часть образующихся метаболитов сохраняет активность. T_1/2 — 1 ч, однако терминальный T_1/2 достигает 15 ч вследствие медленной обратной диффузии из тканей. Экскретируется почками. При тяжелой печеночной недостаточности клиренс бромгексина снижается, а при хронической почечной недостаточности нарушается выделение его метаболитов. При многократном применении может кумулировать.

Применение: Острые и хронические заболевания бронхов и легких с нарушением отхождения мокроты.

Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность (особенно в I триместре), грудное вскармливание.

Побочные действия: Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диспепсии, обострение язвенной болезни), повышение активности аминотрансфераз, аллергические кожные реакции, ангионевротический отек.

Взаимодействие: Кодеинсодержащие препараты затрудняют отхождение разжиженной мокроты. Способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань.

Способ применения и дозы: Внутрь, ингаляционно, в/м, п/к, в/в  медленно. Внутрь: взрослым и детям старше 14 лет — 8-16 мг 3-4 раза в сутки; детям до 14 лет — в зависимости от возраста.

Меры предосторожности: С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Лазолван (Lasolvan)

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика

 Амброксола гидрохлорид, действующее вещество лазолвана, увеличивает секрецию слизи в дыхательных путях. Амброксола гидрохлорид увеличивает синтез лёгочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность. Эти эффекты приводят к улучшению выделения слизи и её выведению (мукоцилиарный клиренс). Активизация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и уменьшают кашель.

Фармакокинетика

 Абсорбция амброксола быстрая и достаточно полная, с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме достигается через 30 минут – 3часа. В плазме приблизительно 90% препарата связывается с протеинами. Распределение амброксола между кровью и тканями происходит быстро, наблюдается высокая концентрация активных веществ в лёгких. Период полувыведения из плазмы составляет 7-12 часов; накопление в тканях не выявлено. Амброксол метаболизируется в основном в печени путём коньюгации. Почками выводится около 90% препарата.

Показания к применению:

Острые и хронические заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся выделением вязкой мокроты:

 – острый и хронический бронхит;

 – пневмония;

 – хроническая обструктивная болезнь легких;

 – бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты;

 – лечение респираторного дистресс-синдрома у недоношенных и новорожденных детей;

 – бронхоэктатическая болезнь.

Способ применения:

Внутрь, следует принимать во время приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Взрослым и детям старше 12 лет назначают – таблетки: по 30 мг 3 раза в сутки в первые 2-3 дня, затем по 30 мг 2 раза или 15 мг 3 раза в сутки; детям 6-12 лет – 15 мг 2-3 раза в сутки.

 Раствор для приема внутрь (7.5 мг/мл) назначают взрослым в течение первых 2-3 дней – по 4 мл, а затем по 2 мл 3 раза в сутки или по 4 мл 2 раза в сутки; детям до 2 лет – 1 мл 2 раза в сутки, 2-5 лет – 1 мл 3 раза в сутки, 5-12 лет – 2 мл 2-3 раза в сутки.

 Сироп (3 мг/мл) назначают взрослым – в первые 2-3 дня по 10 мл, а затем по 5 мл 3 раза в сутки или по 10 мл 2 раза в сутки. В тяжелых случаях заболевания дозу не уменьшают в течение всего курса лечения. Детям 5-12 лет назначают по 15 мг 2-3 раза в сутки, 2-5 лет – 7.5 мг 3 раза в сутки, до 2 лет – 7.5 мг 2 раза в сутки.

 В виде ингаляций назначают взрослым и детям старше 5 лет по 15-22.5 мг, детям до 2 лет – 7.5 мг, детям от 2-5 лет – 15 мг 1-2 раза в сутки. В случае, когда нет возможности проводить более одной ингаляции в день, дополнительно применяют таблетки, раствор или сироп перорально.

 Парентерально. Суточная доза – 30 мг на 1 кг массы тела, распределённые на четыре введения в сутки. Раствор следует вводить внутривенно, медленно, в течение не менее 5 минут. Раствор может быть также назначен внутривенно капельно. Для этого раствор лазолвана следует разбавить с раствором глюкозы, левулёзы, физиологическим раствором или раствором Рингера.

Побочные действия:

Лазолван, как правило, хорошо переносится. Возможны незначительные желудочно-кишечные расстройства (восновном изжого, диспепсия; реже тошнота и рвота). Могут наблюдаться аллергические реакции, в виде кожной сыпи.

 В отдельных случаях возможны тяжёлые реакции анафилактического типа, однако их связь с приёмом препарата не установлена.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к амброксолу или другим компонентам препарата.

Беременность:

Доклинические исследования, как и большой клинический опыт использования препарата после 28-ой недели беременности, не выявили вредных эффектов препарата во время беременности.

 Однако следует учитывать обычные предостережения относительно применения лекарственных препаратов во время беременности, особенно в первом триместре.

 Препарат проникает в грудное молоко, однако, данных про его влияние на ребёнка, при применение в терапевтических дозах, отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Приём лазолвана вместе с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин, доксициклин) приводит к повышению концентрации антибиотиков в тканях лёгких.

 Одновременный приём лазолвана с противокашлевыми лекарственными средствами, может привести к затруднению отхождения мокроты на фоне уменьшения кашля.

 Раствор лазолвана (pH 5,0) не следует смешивать с другими растворами, pH которых больше чем 6,3, так как возможно выпадение свободного лазолвана в осадок вследствие повышения pH.

 Данных о взаимодействии с другими лекарственными средствами нет.

Передозировка:

Данных о передозировке препаратом не поступало. В случае возникновения симптомов передозировки проводится симптоматическое лечение.

Форма выпуска:

Раствор для внутривенного введения по 2мл в ампулах. 10 ампул в упаковке.

 Таблетки по 10 штук в упаковке.

 Сироп во флаконах по 100 мл.

 Раствор для приёма внутрь во флаконах по 100 мл.

Условия хранения:

Хранить при комнатной температуре (не выше 25°С для раствора и не выше 30°С для остальных форм выпуска) в месте недоступном для детей. Защищать от воздействия прямых солнечных лучей, тепла и мороза.

 Срок годности:

 таблетки – 5 лет;

 сироп 15 мг/5 мл – 3 года;

 сироп 30 мг/5 мл – 5 лет;

 раствор – 5 лет.

ФЛЮДИТЕК (FLUDITEC)

carbocisteine

карбоцистеин      20 мг

Вспомогательные вещества:  глицерол – 5 г, метилпарагидроксибензоат – 150 мг, сахароза – 70 г, краситель солнечный закат желтый (E110) – 1 мг, натрия гидроксид – до pH6.2, ароматизатор банановый – 200 мг, вода очищенная – до 100 мл.

Фармакологическое действие

Муколитический препарат. Муколитическое и отхаркивающее действие обусловлено активацией сиаловой трансферазы – фермента бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов. Нормализует количественное соотношение кислых и нейтральных сиаломуцинов бронхиального секрета, восстанавливает вязкость и эластичность слизи, облегчает ее отхождение. Способствует регенерации слизистой оболочки, нормализует ее структуру, активизирует деятельность реснитчатого эпителия, улучшает мукоцилиарный клиренс. Восстанавливает секрецию иммунологически активного IgA (специфическая защита) и количество сульфгидрильных групп компонентов слизи (неспецифическая защита).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax в сыворотке крови и в слизистой оболочке дыхательных путей достигается через 2-3 ч после приема внутрь и сохраняется в слизистой оболочке в течение 8 ч.

Выведение

Выводится преимущественно с мочой, частично – в неизмененном виде, частично – в виде метаболитов.

Дозировка

Сироп 20 мг/мл для детей

1 чайная ложка (5 мл) содержит 100 мг карбоцистеина.

Детям в возрасте от 2 до 5 лет назначают 1 чайную ложку (5 мл) 2 раза/сут, суточная доза не должна превышать 200 мг; детям старше 5 лет назначают 1 чайную ложку (5 мл) 3 раза/сут, суточная доза не должна превышать 300 мг. Лечение не должно продолжаться более 8-10 дней без консультации с врачом.

Сироп 50 мг/мл

1 столовая ложка (15 мл) содержит 750 мг карбоцистеина.

Детям старше 15 лет и взрослым назначают по 1 столовой ложке (15 мл) 3 раза/сут, желательно за 1 ч до еды или через 2 ч после еды. Лечение не должно продолжаться более 8-10 дней без консультации с врачом.

Передозировка

Симптомы: гастралгия, тошнота, диарея.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Флюдитек повышает эффективность глюкокортикостероидной (взаимно) и антибактериальной терапии воспалительных заболеваний верхних и нижних отделов дыхательных путей.

При одновременном применении Флюдитек усиливает бронхолитический эффект теофиллина.

Активность карбоцистеина ослабляют противокашлевые и атропиноподобные средства.

В начало

Беременность и лактация

Применение препарата Флюдитек сироп 50 мг/мл в I триместре беременности противопоказано.

С осторожностью следует назначать Флюдитек сироп 50 мг/мл во II и III триместрах беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, недомогание.

Аллергические реакции: в единичных случаях – зуд, крапивница, экзантема, ангионевротический отек.

В начало

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

Показания

— острые и хронические бронхолегочные заболевания, сопровождающиеся образованием вязкой, трудноотделяемой мокроты (трахеит, бронхит, трахеобронхит, бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь);

 

— острые и хронические воспалительные заболевания полости носа, носоглотки, придаточных пазух носа и среднего уха, сопровождающиеся образованием вязкой, трудноотделяемой слизи (ринит, аденоидит, синусит, средний отит);

— подготовка к бронхоскопии и/или бронхографии.

Противопоказания

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— хронический гломерулонефрит (в фазе обострения), цистит;

— детский возраст до 2 лет (для сиропа 20 мг/мл для детей) и до 15 лет (для сиропа 50 мг/мл);

— I триместр беременности (для сиропа 50 мг/мл);

— повышенная чувствительность к карбоцистеину или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при хроническом гломерулонефрите (в анамнезе), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе).

Особые указания

Больным сахарным диабетом или находящимся на низкоуглеводной диете следует принимать во внимание, что 1 чайная ложка сиропа 20 мг/мл для детей содержит 3.5 г сахарозы, а 1 столовая ложка сиропа 50 мг/мл содержит 5.25 г сахарозы.

Флюдитек в форме сиропа 50 мг/мл предназначен только для взрослых и детей старше 15 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных об отрицательном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Применение при нарушении функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при хроническом гломерулонефрите (в анамнезе)

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

 

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМЕ

Одним из компонентов комплексной терапии бронхиальной астмы явля­ются средства, расширяющие бронхи (бронхолитики), которые используют для профилактики и устранения бронхоспазмов.

В качестве бронхолитических средств могут быть использованы следу­ющие группы веществ :

вещества, стимулирующие β2-адренорецепторы;

м-холиноблокаторы;

спазмолитики миотропного действия.

Большой интерес представляют вещества, стимулирующие β2-адренорецепторы. Одним из таких препаратов является изадрин (изопреналина гидрохлорид, новодрин, эуспиран), который стиму­лирует β1- и β2-адренорецепторы. Он используется для устранения бронхоспаз­мов. Назначают его для этой цели в растворах ингаляционно. В связи с влия­нием на р2-адренорецепторы сердца изадрин может вызвать учащение и усиле­ние сердечных сокращений. Артериальное давление при таком применении изадрина практически не изменяется.

Основная направленность действия бронхолитических средств.

Несколько более выраженной тропностью к адренорецепторам бронхов обладает β-адреномиметик орципреналина сульфат (алупент, астмопент). По бронхолитической эффективности аналогичен изадрину, но действу­ет более продолжительно. Влияет на β2- и β1адренорецепторы. Вводят орципреналин парентерально, внутрь и ингаляционно в виде аэрозолей.

В настоящее время при бронхоспазмах применяют в основном препараты, возбуждающие преимущественно β2-адренорецепторы,—салбутамол (вентолин), фенотерол (беротек). Они в значительно меньшей степени вызыва­ют тахикардию, чем β-адреномиметики неизбирательного действия. Их при­меняют обычно ингаляционно.

Сальбутамол (Salbutamol)

                  

альфа1-//(1,1-Диметилэтил)амино/метил/-4-гидрокси-1,3-бензолдиметанол (и в виде сульфата)

 Фармакология: Фармакологическое действие – бронхолитическое, токолитическое. Высокоселективно стимулирует бета_2-адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу. Бронхолитический эффект обусловлен расслаблением гладкой мускулатуры бронхов. Не разрушается легочной катехол-О-метилтрансферазой и поэтому действует длительно. Релаксирует матку, тормозит сократительную активность миометрия, предупреждает преждевременные роды.

  При ингаляции 10-20% достигает мелких бронхов и постепенно всасывается, часть дозы после проглатывания абсорбируется из ЖКТ. При использовании таблеток пролонгированного действия хорошо всасывается. C_max составляет 30 нг/мл. Продолжительность циркуляции в крови на терапевтическом уровне составляет 3-9 ч, затем концентрация постепенно снижается. Связывание с белками плазмы — 10%. Подвергается биотрансформации в печени. T_1/2 — 3,8 ч. Выводится независимо от способа введения с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде (90%) или в форме глюкуронида.

  Максимальная быстрота действия (снятие бронхоспазма) достигается при ингаляционном пути введения. Бронходилатация наступает уже на 4-5-й минуте, возрастает к 20-й минуте и достигает максимума через 40-60 мин; продолжительность эффекта составляет 4-5 ч. Наиболее выраженный результат получают после ингаляции 2 доз, дальнейшее повышение дозы не приводит к росту бронхиальной проходимости, но увеличивает вероятность развития побочных явлений (тремор, головная боль, головокружение). Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности, анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может вызывать десенситизацию и редукцию числа бета-адренорецепторов в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов — снижает содержание калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

Применение: Профилактика и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, симптоматическое лечение бронхообструктивного синдрома (хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких и др.), ночная астма (пролонгированные таблетированные формы); предупреждение преждевременных родов.

Противопоказания: Гиперчувствительность, ИБС, артериальная гипертензия, нарушения ритма, сердечная недостаточность, сахарный диабет, гипертиреоз, феохромоцитома, нарушение функции почек, I триместр беременности.

Побочные действия: Головокружение, головная боль, тахикардия (при беременности — у матери и плода), аритмия, гипотензия, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия, отек легких (возможен летальный исход), покраснение лица, возбуждение, дистальный тремор, тошнота, рвота, сухость во рту, потеря аппетита, затрудненное мочеиспускание, потливость, увеличение содержания в крови глюкозы, свободных жирных кислот, гипокалиемия, аллергические реакции в виде эритемы, отека лица, затрудненного дыхания, развитие физической и психической лекарственной зависимости.

Взаимодействие: Увеличивает активность стимуляторов ЦНС, кардиотропность гормонов щитовидной железы. Теофиллин и эфедрин потенцируют токсические эффекты. Кортикостероиды, ингибиторы синтеза ПГ, трициклические антидепрессанты и блокаторы МАО повышают риск развития сердечно-сосудистых осложнений, средства для ингаляционного наркоза и леводопа — тяжелых желудочковых аритмий. Снижает эффективность бета-адреноблокаторов (включая офтальмологические формы), антигипертензивных средств, антиангинальный эффект нитратов. Повышает вероятность гликозидной интоксикации.

Передозировка: Симптомы: тахикардия, трепетание желудочков, расширение периферических сосудов, снижение АД, увеличение сердечного выброса, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, возбуждение, галлюцинации и др. психотические нарушения.

  Лечение: отмена препарата и проведение симптоматической терапии; назначение бета-адреноблокаторов (селективных), у пациентов с бронхиальной астмой требует крайней осторожности из-за опасности тяжелой бронхоспастической реакции.

Способ применения и дозы: Ингаляционно в виде дозированного аэрозоля, а также сухих порошков для ингаляций. Для купирования начинающегося приступа удушья ингалируют 1-2 дозы. При отсутствии эффекта через 5 мин возможна повторная ингаляция. Последующие ингаляции производят с промежутками 4-6 ч (максимально до 6 раз в сутки). Для регулярного применения — по 1-2 ингаляции 2-4 раза/день (в частности, для улучшения проникновения базисных противоастматических препаратов к дистальным отделам бронхиального дерева — за 15-20 мин до ингаляции кромогликата натрия, недокромила натрия или ингаляционного глюкокортикоида); профилактика бронхоспазма — за 15-20 мин перед контактом с морозным воздухом. При тяжелом приступе возможно введение ингаляционного раствора с использованием различных конструкций небулайзеров в течение 5-15 мин, интервал между ингаляциями — 4 ч. Внутрь, как вспомогательное средство при неэффективности ингаляционных форм, по 1 табл. 3-4 раза в день; пролонгированные формы — по 1 табл. на ночь или по 1 табл. утром и вечером. При угрозе выкидыша — внутрь по 1 табл. (4 мг) каждые 2-3 ч, затем в течение 2 суток — по 1 табл. каждые 4 ч, в последующие дни — по 1 табл. через 6 ч, в течение нескольких дней, до полного прекращения сокращений матки.

Меры предосторожности: Для повышения эффективности терапии больного следует обучить правильному пользованию ингалятором и в начале лечения применять ингалятор под наблюдением медицинского персонала. Прием высоких доз сальбутамола при обострении астмы приводит к тому, что каждый последующий приступ удушья становится интенсивнее предыдущего (синдром «рикошета»). При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 мин. При отсутствии минимального эффекта от ингаляции или появлении выраженного тремора, тахикардии, нарушений ритма сердца дальнейшее бесконтрольное использование ингалятора противопоказано и необходимо обращение к врачу. Риск осложнений повышается как при значительной продолжительности лечения, так и при резкой отмене препарата.

Особые указания: При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с. Пациентам, которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальные приспособления (спейсеры), увеличивающие дыхательный объем и сглаживающие неточности асинхронного вдоха.

При бронхоспазмах широко используют адреналин, влияющий на α-и β-( β1 и β2-) адренорецепторы. При подкожном введении он быстро купиру­ет спазм бронхов разной этиологии, но действует непродолжительно. Из побочных эффектов необходимо учитывать возможность повышения артери­ального давления, тахикардию, увеличение минутного объема сердца.

В качестве бронхолитика используют и симпатомиметик эфедрин. По активности он уступает адрена­лину, но действует продолжительнее. Применяется как с лечебной, так и с профилактической целью. Из побочных эффектов, помимо тех, которые были отмечены для адреналина, наблюдается возбуждение ЦНС. Если последнее выражено в нежелательной степени, оно может быть уменьшено применением седативных или снотворных веществ.

Таким образом, один из путей устранения бронхоспазма заключается в активации β2-адренорецепторов бронхов и связанной с ним аденилатциклазы, что приводит к повышению внутриклеточного содержания цАМФ (в свою очередь это уменьшает концентрацию ионов кальция внутри клеток) и снижению тонуса гладких мышц бронхов. Одновременно под влиянием веществ с β2-адреномиметической активностью снижается освобождение из тучных  клеток  соединений,   вызывающих  спазм  бронхиол  (гистамина, медленно реагирующей субстанции анафилаксии и др.).

Схема бронхолитического действия адреномиметиков и холиноблокирующих средств.

МРС-А—медленно реагирующая субстанция анафилаксии (состоит из леикотриенов) (Т)—повышение концен­трации; Ц)—снижение концентрации; (+)—стимулирующее действие; (—)—угнетающее действие. Может быть использован и другой принцип. Бронхолитическими свойствами об­ладают вещества, блокирующие холинергическую иннервацию бронхов, особенно м-холиноблокаторы . При этом происходит также снижение высвобождения из тучных клеток спазмогенных веществ. По активности при бронхиальной астме м-холиноблокаторы уступают адреномиметикам. Из этой

группы препаратов чаще всего применяют (особенно при бронхоспазмах неаллергической природы, связанных с повышенным тонусом холинергической иннервации) атропин, платифиллин и метацин. Недостатком веществ группы атропина является снижение ими секреции бронхиальных, слюнных и других желез, тахикардия, нарушение аккомодации (менее выражено при применении метацина).Применяется селективный блокатор м-холинорецепторов бронхов-

Ипратропия бромид (Ipratropium bromide)

(эндо,син)-(±)-3-(3-Гидрокси-1-оксо-2-фенилпропокси)-8-метил-8-(1-метилэтил)-8-азониабицикло/3.2.1/-октана бромид

 Фармакология: Фармакологическое действие – бронхолитическое, спазмолитическое. Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Как производное четвертичного азота мало растворим в жирах и плохо диффундирует через биологические мембраны. Имеет низкую биодоступность — для развития тахикардии (системный эффект) необходимо вдыхание около 500 доз, при этом лишь 10% достигает мелких бронхиол и альвеол, а остальное оседает в глотке или полости рта и проглатывается. В ЖКТ практически не абсорбируется и экскретируется с фекалиями. Всосавшаяся часть (небольшая) метаболизируется в восемь неактивных или слабо активных антихолинергических метаболитов (выводятся с мочой). Бронходилатирующий эффект развивается через 5-10 мин после ингаляции и продолжается в течение 5-6 ч. Расширяет преимущественно крупные и средние бронхи, снижает секрецию бронхиальной слизи.

Применение: Хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма, гиперпродукция мокроты, бронхообструкция на фоне простудных заболеваний.

Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность (I триместр).

Ограничения к применению: Закрытоугольная глаукома, нарушения мочеиспускания вследствие гипертрофии предстательной железы, беременность (II и III триместр), кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместре и в период кормления грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Побочные действия: Со стороны респираторной системы: кашель, очень редко — парадоксальный бронхоспазм.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница. Прочие: сухость во рту, головная боль, тошнота, нарушение аккомодации (при попадании в глаза).Со стороны респираторной системы: сухость во рту.

Взаимодействие: Усиливает бронхолитический эффект бета-адреномиметиков и ксантиновых производных.

Способ применения и дозы: Ингаляционно — по 2 дозы аэрозоля (40 мкг) 4 раза в сутки (при необходимости до 12 ингаляций).

  Раствор для ингаляций: взрослым и детям старше 14 лет — 0,1-0,5 мг 3-4 раза в сутки через небулайзер; детям 6-14 лет — 0,1-0,25 мг 3-4 раза в сутки через небулайзер; детям до 6 лет — по 0,1-0,25 мг 3-4 раза в сутки (под наблюдением врача).

Помимо влияния на иннервацию бронхов, их расширение можно вызвать препаратами, действующими непосредственно на гладкие мышцы бронхиол.

Из миотропных спазмолитиков для бронхолитического действия используют эуфиллин (аминофиллин). Он представляет собой смесь тео-филлина (1,3-диметилксантин) с 1,2-этилендиамином.

Отмечено, что в больших концетрациях эуфиллин ингибирует фосфодиэстеразу и благодаря этому повышает содержание цАМФ. Как и в случае действия р2-адреномиметиков, последнее сопровождается уменьшением внутриклеточной концентрации ионов кальция и расслаблением мышц бронхов. Одно время это считали причиной бронхолитического действия эуфиллина. Однако в дальнейшем выяснилось, что эуфиллин угнетает фосфодиэстеразу в таких концентраци­ях, которые значительно превышают терапевтические. Затем было высказано предположение, что

в диапазоне терапевтических концентраций бронхолитическое действие эуфиллина связано с бло­ком аденозиновых рецепторов бронхиол. Ряду авторов удалось также показать, что эуфиллин препятствует высвобождению гистамина из тучных клеток, вызываемому аденозином. Однако и эта гипотеза подвергается сомнению, так как было синтезировано близкое к эуфиллину соединение (3-пропилксантин), которое обладает выраженной бронхолитической активностью и ие блокирует аденозиновые рецепторы бронхиол. Кроме того, появились работы, свидетельст­вующие о бронхолитическом (а не бронхоспазмируюшем) действии самого аденозина. Одним словом, вопрос о механизме бронхолитического действия эуфиллина остается открытым.

Эуфиллин снижает также давление в малом круге кровообращения, улуч­шает кровоток в сердце, почках и, очевидно, в головном мозге (при сужении сосудов). Обладает умеренным диуретическим действием. Стимулирует де­ятельность миокарда; потребность сердца в кислороде при этом возрастает. Оказывает возбуждающее влияние на ЦНС.

Применяют эуфиллин внутрь, ректально, внутримышечно и внутривенно. При назначении внутрь он может вызывать диспепсические явления. Раздражающее действие наблюдается и при введении препарата в прямую кишку. При его инъекциях возможны сердцебиение, снижение артериального давления, головокружение и дру­гие побочные эффекты. Внутримышечное введение эуфиллина болезненно.

При лечении больных с бронхиальной астмой, помимо истинных бронхолитиков, широко применяют противоаллергические средства. К таким препаратам относятся глюкокортикоиды. Имеются данные, что они стабилизируют мембрану тучных клеток и их гранул, сенсибилизируют β2-адренорецепторы и оказывают некоторое прямое бронхолитическое действие. Важное (если не основное) значение имеет наличие у глюкокортикоидов выраженной противовоспалительной и иммунодепрессивной активности, что сказывается весьма благоприятно на течении бронхиальной астмы.

Большой интерес представляет также синтетический противоаллергичес­кий препарат кромолин-натрий (динатрия хромогликат, интал). Согласно одной из гипотез, принцип его действия заключается в том, что он блокирует вхождение в тучные клетки ионов кальция и стабилизирует мембрану тучных клеток и их гранул. Все это в целом должно препятствовать процессу дегрануляции тучных клеток и высвобождению из них спазмогенных веществ (гистамина, МРС-А и др.). Однако эта точка зрения ставится под сомнение, так как кромолин-натрий оказывает очень слабое и непостоянное действие на тучные клетки, выделенные из легких человека (салбутамол в этих исследова­ниях оказался значительно более активным).

Кромолин-натрий применяют для профилактики приступов бронхиаль­ной астмы. Вводят его ингаляционно.

К противоаллергическим препаратам относится также кетотифен (задитен). По имеющимся представлениям, он тормозит высвобождение меди­аторов аллергии из тучных клеток. Применяют его для предупреждения приступов бронхиальной астмы, а также при сенной лихорадке, ринитах и других аллергических реакциях немедленного типа.

Из побочных эффектов отмечается седативное действие, не исключено развитие тромбоцитопении.

Принимают препарат внутрь два раза в день. Действие развивается медленно, и максимальный эффект отмечается через 3—4 нед.

Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов при бронхиальной астме мало­эффективны.

СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ОТЕКЕ ЛЕГКИХ

Отек легких может развиваться при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, при поражении легких химическими веществами, при ряде инфекци­онных заболеваний, патологии почек, печени, при отеке мозга. Уже такой далеко не полный перечень возможных причин отека легких свидетельствует о том, что лечение этой тяжелой патологии должно проводиться прежде всего с учетом нозологической формы основного заболевания или характера инток­сикации. Тем не менее могут быть отмечены наиболее важные принципы патогенетической терапии отека легких и связанной с ним гипоксии. Для уменьшения отека легких при высоком артериальном давлении одна из основных задач заключается в понижении артериального давления. С этой целью обычно применяют ганглиоблокирующие средства (гигроний, пентамин, бензогексоний), сосудорасширяющие средства миотропного действия (натрия нитропруссид), а также препа­раты, обладающие а-адреноблокирующей активностью (напри­мер, фентоламин, небольшие дозы аминазина, дипразин). Благодаря снижению этими препаратами артериального давления нормализуется общая гемодинамика, повышается эффективность работы сердца, понижается давле­ние в малом круге кровообращения. Последнее особенно важно, так как снижение гидростатического давления крови в легочных капиллярах препят­ствует прогрессированию процесса и способствует уменьшению уже развив­шегося отека легких. Связано это с тем, что транссудация жидкости из легочных капилляров в данных условиях снижается, тогда как ее резорбция и отток увеличиваются.

При нормотензии или незначительном повышении артериального да­вления уменьшить отек легких можно с помощью дегидратирующих и мочегонных средств. В качестве дегидратирующего препарата обычно используют маннит (вводят внутривенно в высокой концентрации—10— 20%). Повышая осмотическое давление в сосудах, он тем самым способствует уменьшению отека легких. Значительные количества интерстициальной жи­дкости поступают при этом в сосудистое русло, тогда как транссудация через легочные капилляры снижается. Благоприятствующим моментом яв­ляется наличие у маннита мочегонных свойств (относится к осмотическим мочегонным), что обеспечивает выведение избытка жидкости из организма.

Понизить объем циркулирующей крови можно также с помощью ряда более активных и быстродействующих мочегонных средств (фуросемид, кислота этакриновая).

При отеке альвеол и образовании в их просвете пены возникает выражен­ная гипоксия, что требует экстренного вмешательства. Помимо уже указанных групп лекарственных веществ, следует воспользоваться так называемыми пеногасителями.

К последним относится спирт этиловый, который при ингаляционном введении понижает поверхностное натяжение пузырьков пены и переводит ее в жидкость, занимающую небольшой объем (освобождается дыхательная поверхность альвеол).

Пары спирта этилового с кислородом вдыхают через носовой катетер или через маску. Недостатком спирта этилового в данном случае является его раздражающее действие на слизистую оболочку дыхательных путей.

Частым компонентом в комплексе веществ, применяемых при лечении отека легких, являются глюкокортикоиды, обладающие противовоспали­тельным и иммунодепрессивным действием.

Во всех случаях отека легких универсальным методом лечения является оксигенотерапия.

Кроме того, при определенных показаниях для устранения отека легких можно воспользоваться сердечными гликозидами (при явлениях сердеч­ной недостаточности; следует учитывать, что при стенозе митрального клапа­на повышение работы сердца сердечными гликозидами может усугубить застой в малом круге кровообращения и усилить отек легкого) или препара­тами наркотических анальгетиков—морфином, фентанилом, таламоналом.

Одно из объяснений эффективности наркотических анальгетиков при дан­ной патологии сводится к следующему. Считают, что они вызывают расшире­ние периферических артерий и вен и соответственно уменьшают венозный возврат к сердцу. Происходит перераспределение крови, что приводит к сни­жению давления крови в малом круге кровообращения. В итоге —положи­тельный лечебный эффект при остром отеке легких.

Эуфиллин (Euphyuinum)

Фармакологическое действие:

Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую (снимающую спазмы) активность и способствует растворению препарата. Механизм действия эуфиллина в основном сходен с механизмом действия теофиллина. Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его парентерального (внутривенного или внутримышечного) введения. Подобно теофиллину эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные (сердечные) сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое (мочегонное) действие, связанное преимущественно с понижением канальциевой реабсорбции (обратного всасывания воды в почечных канальцах), вызывает увеличение выведения с мочой воды и электролитов, особенно ионов натрия и хлора. Препарат сильно тормозит агрегацию (склеивание) тромбоцитов.

Показания к применению:

Применяют эуфиллин при бронхиальной астме и бронхоспазмах (резком сужении просвета бронхов) различной причины (в основном для снятия приступов), гипертензии в малом круге кровообращения (повышенном давлении в сосудах легких), а также при сердечной астме, особенно когда приступы сопровождаются бронхоспазмом и нарушениями дыхания по типу Чейна-Стокса. Рекомендуется также для купирования (снятия) церебральных сосудистых кризов (кризов мозговых сосудов) атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах (остром нарушении мозгового кровообращения), а также при хронической недостаточности мозгового кровообращения. Препарат улучшает почечный кровоток и может быть использован при наличии соответствующих показаний.

Способ применения:

Назначают эуфиллин внутрь, в мышцы, вену и в микроклизамах. Под кожу растворы эуфиллина не вводят, так как они вызывают раздражение тканей. Способ введения зависит от особенностей случая: при острых приступах бронхиальной астмы и инсультах вводят внутривенно, в менее тяжелых случаях – внутримышечно или внутрь. Внутрь взрослые принимают по 0,15 г после еды 1-3 раза в день. Детям внутрь дают из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения – от нескольких дней до нескольких месяцев. В вену вводят взрослым медленно (в течение 4-6 мин) по 0,12-0,24 г (5-10 мл 2,4% раствора), которые предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 2,4% раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. При невозможности введения в вену вводят внутримышечно по 1 мл 24% раствора. Парентерально (минуя пищеварительный тракт) эуфиллин вводят до 3 раз в сутки не более 14 дней. Детям внутривенно вводят из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений). Можно назначать эуфиллин ректально (в прямую кишку) в виде микроклизм. Доза для взрослых 10-20 мл; детям – меньше, в соответствии с возрастом. Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь, внутримышечно и ректально: разовая – 0,5 г, суточная – 1,5 г; в вену: разовая – 0,25 г, суточная – 0,5 г. Высшие дозы для детей внутрь, внутримышечно и ректально: разовая – 7 мг/кг, суточная – 15 мг/кг; внутривенно: разовая – 3 мг/кг.

Побочные действия:

Диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), при внутривенном введении головокружение, гипотония (понижение артериального давления), головная боль, сердцебиение, судороги, при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Противопоказания:

Применение эуфиллина, особенно внутривенно, противопоказано при резко пониженном артериальном давлении, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии. Не следует также применять препарат при сердечной недостаточности, особенно связанной с инфарктом миокарда, когда имеются коронарная недостаточность (несоответствие кровотока по сердечным артериям потребности сердца в кислороде) и нарушения сердечного ритма.

Форма выпуска:

Порошок; таблетки по 0,15 г в упаковке по 30 штук; ампулы по 10 мл 2,4% раствора и по 1 мл 24% раствора в упаковках по 10 штук.

Условия хранения:

Список Б. В защищенном от света месте.

Синонимы:

Аминофиллин, Аминокардол, Аммофиллин, Диафиллин, Генофиллин, Метафиллин, Неофиллин, Новофиллин, Синтофиллин, Теофилламин, Теофиллин этилендиамин.

Дополнительно:

Комбинированный препарат, содержащий теофиллин и этилендиамин.

 Эуфиллин входит в состав препарата трисолвин. Теофиллин также входит в состав комбинированных препаратов коритрат, теоастхалин, теоастхалин форте, теоастхалин SR.

http://www.youtube.com/watch?v=GOIvNeKebds (пневмония)

http://www.youtube.com/watch?v=S04dci7NTPk&NR=1 (астма)

http://www.youtube.com/watch?v=vlZ7R07OrR4&feature=related (астма)

http://www.youtube.com/watch?v=7EDo9pUYvPE&NR=1 (астма)

http://www.youtube.com/watch?v=aktIMBQSXMo&feature=fvw (астма)

http://www.youtube.com/watch?v=v-qr78Wj4xM&feature=related (астма)

http://www.youtube.com/watch?v=7EDo9pUYvPE&feature=related (астма)

http://www.youtube.com/watch?v=NYlVVyCKZdI&feature=related (астма)

http://www.youtube.com/watch?v=HiT621PrrO0&feature=related

http://www.youtube.com/watch?v=GERsMFWYZrw&NR=1

http://www.youtube.com/watch?v=sU_8juD3YzQ&feature=related

http://www.youtube.com/watch?v=Htelg8Xe6Ws&feature=related

http://www.youtube.com/watch?v=eV8_h-bEruI&feature=related

http://www.youtube.com/watch?v=hc1YtXc_84A&feature=related

http://www.youtube.com/watch?v=JVBYg03rfd8&feature=related