Мази гомогенной
Мази – мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки и состоят из основы и лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных. В мази могут быть введены консерванты, поверхностно-активные и другие вспомогательные вещества, разрешенные к медицинскому применению.
По физико-химическим классификации: мази – это свободные всесторонне дисперсные бесформенные (бесструктурных) или структурированные системы с пластично-упруго-вязким дисперсионной средой. При комнатной температуре мази вследствие высокой вязкости сохраняют форму и теряют ее при повышении температуры, превращаясь в густые жидкости. От типичных жидкостей они отличаются отсутствием заметной текучести.
Мази как лекарственная форма имеют свои положительные и отрицательные качества. Достоинства: возможность введения в состав мазей различных лекарственных веществ (жидких, мягких, твердых), возможность назначения мазей с целью местного или резорбтивного действия; достижения высокой концентрации лекарственных веществ в коже, тканях, биологических жидкостях организма, относительная простота и безопасность применения мазей по сравнению с другими лекарственными формами (инъекционными, пероральными и т. п.); экономичность и технологичность мазей.
Отрицательные качества: некоторые мази имеют ограниченный спектр фармакологической актив ности (однонаправленная лечебное действие, например, только противовоспалительное) отдельные соединения мазей на гидрофобных основах обуславливают выраженный «парниковый» эффект, что ограничивает их применение в медицинской практике, некоторые мази действуют на кожу раздражающе.
Требования к мазей.
· Мази должны обладать определенными консистентными свойствами характеризуются реологическими показателями: пластичностью, вязкостью, периодом релаксации, от которых в значительной мере зависит степень фармакодинамики мазей.
· Мягкая консистенция мазей обеспечивает удобство применения их при намазывании на кожу, слизистые оболочки, а также высвобождение из них лекарственных веществ. Реологические показатели служат критерием оценки качества мазей как при производстве, так и в процессе их хранения.
· Мази должны иметь оптимальную дисперсность лекарственных веществ и их равномерное распределение, гарантирует максимальный терапевтический эффект и неизменность состава при хранении. Одновременно они должны быть стабильны, без посторонних примесей и с точной концентрацией лекарственных веществ.
КЛАССИФИКАЦИЯ МАЗЕЙ
Существует медицинская и физико-химическая классификация мазей. Согласно медицинской классификации мази разделяют по действию и месту применения.
В зависимости от действия различают мази поверхностной и глубокой действия.
Мази поверхностного действия – это мази, не всасываются кожей, действие которых ограничивается преимущественно слоем эпидермиса или поверхностью слизистой. К ним относятся покровные, защитные и косметические мази.
Покровные смягчают сухой эпидермис, препятствуют его высыханию и загрязнению, защищают поврежденную кожу от микробной инфекции.
Защитные и по своему назначению близки к покровным. Применяют их с профилактической целью на различных производствах. Они должны защищать кожу от воздействия ядовитых веществ, растворов кислот и щелочей, растворителей и других агрессивных жидкостей.
Косметические мази и кремы предназначены для лечения или устранения косметических недостатков кожи.
Мази глубокого действия всасываются кожей и делятся на проникающие и резорбтивные.
К проникающих относят мази, проникают в более или менее глубоких слоев кожи. Степень и глубина их проникновения в кожу зависит от вида мазевой основы, свойств лекарственных веществ, входящих в их состав, способов нанесения и других условий
Мази резорбтивного действия отличаются тем, что лекарственные вещества, содержащиеся в них, проникают с места нанесения мази в кровяное русло. Применяют их в основном в тех случаях, когда необходимо усилить или дополнить действие лекарственного препарата, принятого внутрь, или когда другой способ введения неудобен или невозможен.
По месту применения различают мази:
· дерматологические (собственно мази), применяемые на кожу;
· глазные, которые применяются на конъюнктиву глаза;
· для носа, которые наносятся на слизистую оболочку нижней носовой раковины;
· вагинальные,
· уретральные
· ректальные.
Последние три вида мазей вводятся с помощью специальных шприцев.
Согласно физико-химической классификации мази разделяют зависимости от консистенции различают:
· жидкие мази (или линименты),
· кремы,
· гели,
· собственно мази,
· плотные мази – пасты,
· сухие мази-полуфабрикаты, предназначенные для разведения водой или жирами.
По типу дисперсных систем (зависимости от степени дисперсности лекарственного вещества и характера ее распределения в основе) различают:
· гомогенные
· гетерогенные мази.
Гомогенные мази – это системы, которые характеризуются отсутствием межфазной поверхности раздела между лекарственными веществами и основой мази.
В этом случае лекарственное вещество распределено в основе по типу раствора, т.е. доведена до молекулярного или мицеллярного степени дисперсности. К гомогенных относятся: мази-растворы, мази-сплавы и экстракционные мази.
Гетерогенные мази – это системы, имеющие разделение фаз с различными пограничными слоями.
К ним относятся суспензионные (или тритурационные), эмульсионные и комбинированные мази.
По типу (характеру) мазевых основ различают мази, приготовленные на:
· гидрофобных (липофильных}
· гидрофильных
· дифильных (гидрофильные-липофильных) основах.
Таким образом, медицинская классификация дает общее представление о мази (назначение, применение и т. п.), а физико-химическая – отражает технологию мазей и критерии их качества.
ОСНОВЫ ДЛЯ МАЗЕЙ,
Мазевые основы могут быть в виде индивидуальных или суммы различных веществ, которые обусловливают необходимый объем, соответствующую консистенцию и некоторые специфические особенности мази.
Выбор мазевой основы зависит от физико-химических свойств назначаемых лекарственных средств и характера действия мази.
Основа, обеспечивающая максимальный терапевтический эффект мази, должна отвечать следующим требованиям:
· иметь мажущие способность, т.е. необходимые структурно-механические (консистентные) свойства: вязкость, пластичность, текучесть, тиксотропность и т д.;
· хорошо воспринимать лекарственные вещества, то есть иметь абсорбирующую способность;
· не изменяться под действием воздуха, света, колебаний температуры и не реагировать с лекарственными веществами, вводимыми в нее, т.е. иметь химическую стойкость;
· быть индифферентной в фармакологическом отношении, не иметь раздражающего и сенсибилизирующего действия, способствовать сохранению первоначального значения рН кожи или слизистой оболочки;
· не поддаваться обсеменению микроорганизмами;
· не должна пачкать одежды, не быть слишком липкой, легко смываться с помощью мыла и без него;
· свойства основания должны соответствовать цели назначения мази: основы защитных мазей, применяемые с профилактической целью, должны быстро засыхать и плотно прилегать к поверхности кожи, основы для поверхностно действующих мазей не должны всасываться, основы для мазей резорбтивного действия должны, наоборот, глубоко проникать в кожу, достигать кровяной в русла и способствовать всасыванию лекарственных веществ.
Однако мазевых основ, которые полностью отвечали бы этим требованиям, нет. Поэтому для получения необходимого качества основы часто применяют смеси различных вещевой (сложные мазевые основы).
Классификация оснований.
Вещества, используемые в качестве основы для мазей, отличаются по источникам получения, химическим составом, физико-химическими свойствам.
В зависимости от источников получения мазевые основы и их компоненты подразделяются на натуральные и искусственные. В последнюю группу входят основы, разнообразны химическими полусинтетические веществами или их смесями как друг с другом, так и с натуральными веществами.
По химическому составу основы делятся на эфиры глицерина и нищими жирными кислотами, сложные эфиры этих кислот с высокомолекулярными одноатомными спиртами, в и сокомолекулярн и углеводороды и их амины, неорганические соединения, полисахариды и др..
По интенсивности взаимодействия и водой все основы делят на три группы:
· гидрофобные,
· гидрофильные
· дифильные
Такая классификация считается наиболее рациональной.
Гидрофобные основы имеют ярко выраженную липофильностью, т.е. способность, как правило, вполне смешиваться с жирами, жироподобные вещества или растворяться в них. Исключения из этого правила редки и относятся к разряду несовместимости. Так, например, масло касторовое плохо смешивается с углеводородами. Характерное свойство этой группы основ – они не смешиваются с водой и не эмульгируют ее, если не считать тех небольших количеств воды или водных растворов, которые они могут удержать за счет своей вязкости.
Гидрофильные основы: гели высокомолекулярных углеводов и белков (эфиры целлюлозы, крахмала, желатина, агара), гели неорганических веществ (бентониты), гели синтетических высокомолекулярных соединений (полиэтилен оксида, поливинилпирролидона, полиакриламида) и др..
Характерное свойство для этой группы основ – активное взаимодействие с водой: они смешиваются с ней неограниченное или смачиваются или набухают в ней.
Дифильные (липофильные-гидрофильные) основы – безводные сплавы липофильных основ с эмульгаторами (сплав вазелина с ланолином или с другими эмульгаторами). Эмульсионные основы типа в / в (смесь вазелина с водным ланолином, консистентная эмульсия) и в / в в качестве эмульгаторов используют натриевые, калиевые, триетаноламинни соли жирных кислот, твин-80 и др..
Характеристика липофильных основ.
К этой группе относятся:
ü жировые,
ü углеводородные
ü силиконовые основы.
Жировые основы. Среди жировых основ наиболее широкое применение имеют жиры животного и растительного происхождения, а также продукты их промышленной переработки. Они триглицеридами высших жирных кислот и близкие по своему составу к жировым выделений кожи. Жиры индифферентные, хорошо всасываются, смешиваются со многими лекарственными веществами и хорошо их высвобождают, сравнительно легко смываются теплой мыльной водой.
Но вместе с тем они недостаточно устойчивы и разлагаются (горкнут) с образованием свободных жирных кислот, альдегидов и других соединений, которые могут вступать в химические реакции с имеющимися в составе мазей лекарственными веществами и раздражающе действовать на кожу.
Свиной жир (Adеps suillus dеpuratus. Axungia porcina depurata) получают вытапливанием жира, покрывающий внутренние органы свиньи. Он представляет собой смесь триглицеридов олеиновой кислоты и трипальмитину и тристеарин. Продукт белого цвета, мягкой нежной консистенции, имеет очень слабый запах, плавится при температуре 34 – 35 ° С, в свежем виде не раздражает кожу и не препятствует кожному дыханию, довольно легко проникает через эпидермис и хорошо отдает коже лекарственные вещества.
Свиной жир легко смешивается и сплавляется с другими жирами, восками, углеводородами, смолами и жирными кислотами, не теряет мазеобразной консистенции при поглощении до 20% воды (благодаря наличию небольшого количества холестерина). ДФ IX рекомендует применять жир при изготовлении мази серной простой, мази калия йодида и мази ртутной серой. Последняя готовится с добавлением говяжьего жира.
Говяжий жир (Se bum bovinum) принадлежит к числу твердых жиров, поскольку содержит триглицериды твердых насыщенных жирных кислот пальмитиновой и стеариновой и сравнительно мало триглицеридов ненасыщенных кислот типа линолевой. Он имеет желтоватую окраску и слабый запах, температура его плавления 42 52 ° С. При комнатной температуре он твердый и хрупкий, потому в чистом виде как мазевая основа непригоден. Иногда он используется для уплотнения мазей на жировых основах.
Аналогичные свойства и применение имеет бараний жир.
Гусиный жир (Adeps anscrinum) – мягкая масса желтовато-кремового цвета с температурой плавления 26-34 ° С, принадлежит к числу трудно застывающих жиров, используется в составе мазей при обморожениях.
Растительные жиры (масла). Большая часть растительных жиров относится к числу редких, поэтому они в чистом виде как основы не используются. Они достаточно широко применяются как добавки к твердым основам (жиров, восков, углеводородов), образуя сплавы мягкой консистенции. В технологии мазей используют масла: миндальное, абрикосовое, персиковое, подсолнечное, сливовую, хлопчатобумажную, оливковое и др..
Гидрогенизированные жиры – это продукты промышленной переработки жиров и растительных масел.
Процесс гидрирования природных жиров осуществляется в реакторах при повышенной температуре (180-240 ° С) и давлении в присутствии катализаторов (обычно медно-никелевых) и при постоянной подаче водорода. В результате насыщения водородом глицеридов ненасыщенных жирных кислот последние превращаются в насыщенные, образуя продукты любой консистенции с различными температурами плавления до где твердых продуктов, обладают большей стабильностью физико-химических показателей.
ГФ XI как мазевые основы рекомендует использовать такие мазеобразные продукты:
Саломас, или гидрожир {Adeps hydrohcnisatus), который получают из рафинированных растительных масел; похож на свиной жир, но более плотный.
Растительное сало (Axungia vegetabilis) – сплав, состоящий из 88-90% гидрожир и 10-12% растительного масла
Углеводородные основы. В 1876 г. в фармацевтическую практику был введен вазелин как в снова для мазей. Как компоненты основ для мазей в настоящее время стали также применять жидкие и твердые парафины. Комбинации жидких и твердых углеводородов давали возможность создавать мазевые основы необходимой консистенции, которые не гирклы, были нейтральными и совместимы с большим количеством лекарственных препаратов.
Вазелин (Vaselinum) представляет собой очищенную смесь твердых, мягких и жидких углеводородов. получаемых из нефти. Однородная мазеподобная масса без запаха, белого или желтоватого цвета. При намазывании на стеклянную пластинку дает ровную незповзаючу пленку. С жирными маслами и жирам-смешивается во всех соотношениях. При расплавлении дает прозрачную жидкость со слабым запахом парафина или нефти. Температура плавления 37-50 ° С. НЕ омилюеться растворами щелочам, не окисляется, НЕ горчит на воздухе и не изменяется при действии концентрированных кислот.
Вазелин широко применяют как самостоятельную мазевую основу для поверхностно действующих дерматологических мазей. Для применения на слизистые оболочки и увеличения резорбтивного способности вазелина его комбинируют с ланолином. Для глазной практики применяют вазелин сорта «для глазных мазей», очищенный от восстанавливающих примесей и подвергнут горячем фильтрования и стерилизации.
Петролатум (Petrolatum) – не смесь твердого парафина с минеральным маслом, светло-коричневая масса с температурой плавления выше 60 ° С. Получают при депарафинизацией нефтяных авиационных масел. Для медицинских целей дополнительно очищается и используется в сложных основах для мазей как наполнитель.
Парафин (Paraffinum solidum) представляет собой белую кристаллическую массу, жирную на ощупь. Состоит из высокомолекулярных углеводородов, имеет температуру плавления 50-57 ° С, применяется как добавка к основам с целью уплотнения их консистенции. В условиях жаркого климата в обычной основы ДФ X рекомендует добавлять 10% парафина или воска.
Масло вазелиновое, или жидкий парафин (Oleum Vas е lini, Paraffinum liquidum) – Это фракция нефти, получаемая после отгонки керосина. Бесцветная маслянистая жидкость без запаха и вкуса, нерастворимое в воде и легко смешивается во всех отношениях с растительными маслами (кроме касторового). Применяется с мстою получения основы мягкой консистенции.
Озокерит (Osok е ritu м) – восковидный природный минерал, или горный воск, смесь высокомолекулярных углеводородов. Применяется в сложных основах в виде знесмоленого озокерита – светло-желтой массы, плавится при температуре выше 60 ° С.
Церезин (Ceresinum) рафинированный озокерит, представляет собой аморфную бесцветную ломку массу, плавится при 68-72 ° С. В химическом отношении индифферентный. Хорошо сплавляется с жирами и углеводородами, образуя сплавы, не кристаллизуются. Применяется для получения сложных мазевых основ (искусственных вазелин).
Вазелин искусственный (Vaselinum artificiale) – Это сложные сплавы, приготовленные из жидкого и твердого парафинов, знесмоленого озокерита или церезина, иногда с добавкой петролатума. В простейшем случае это сплав 1 части парафина и 4 частей вазелинового масла (Unguentum Paraffini). Сплав склонен к синерезиса и при хранении становится зернистым. Качество этих сплавов обычно тем лучше, чем сложнее сочетание компонентов.
Нафталанская нефть (Naphlhalanum liquidum, Naphtha Naphthalani) – густая сиропоподобная жидкость черного цвета с зеленоватой фиюоресцснциею и своеобразным запахом. Смешивается во всех соотношениях с глицерином, маслами и жирами. Действует дезинфицирующее и болеутоляюще. Эффективный лечебное средство при ожогах I и II степени. Есть ряд прописей с нафталанская нефтью для лечения чесотки, зуда, экзем, рожистого воспаления кожи, артритов, радикулитов и других заболеваний.
Силиконовые основы.
В настоящее время отечественная промышленность производит полидиметил-, полидиетил-силиконовые жидкости.
Из перечисленных силиконовых жидкостей лучшую совместимость с лекарственными веществами и другими компонентами основ имеют полидиетилсилоксаны. Они смешиваются с вазелиновым маслом или растительными маслами (кроме касторового), сплавляются с вазелином, парафином, церезином, жирами, спермацетом, воском и др..
В полидиетилсилоксанових жидкостях хорошо растворяются ментол, камфора, фенилсалицилат, деготь, фенол и другие лекарственные вещества.
В отличие от жирных масел силиконовые жидкости при хранении не горкнут. Вон и такой же применяются для изготовления защитных мазей, кремов, так как не смачиваются водой и не разлагаются от воздействия минеральных кислот.
Известная Есилон-аеросильна основа, представляющая собой 84% Есилон-5, загущенного 16% аэросила. Это бесцветный высоковязкий прозрачный гель, нейтральной или слабо кислой реакции со своеобразным запахом.
Есилон-аеросильна основа имеет высокую химическую стабильность, не расслаивается и не горчит при длительном хранении, обеспечивает местную поверхностное действие и стабильность лекарственных веществ. Может быть использована и как мазь для защиты кожи от пролежней, при лечении кишечных свищей и др..
Характеристика гидрофильных основ .
Гидрофильные мазевые основы включают в себя вещества различной химической природы, объединяемые общим свойством растворяться или набухать в воде. Они представляют собой студень высокомолекулярных соединений (природные или синтетические) или высокодисперсных гидрофильных глин.
Некоторые из этих основ хорошо всасываются через кожу, другие – образуют на коже более-менее упругие с ахисни пленки, т.е. теряют воду за счет испарения. Поскольку испарение воды связано с поглощением тепла, гидрофильные основы имеют охлаждающее действие, напоминающее действие влажной повязки. Гидрофильные основы совместимы со многими лекарственными соединениями и легко их высвобождают из внешней водной фазы в ткани организма.
Крахмало-глицериновая основа, или глицериновая мазь (Unguentum Glycerini) представляет собой беловатого цвета полупрозрачную драглюватои консистенции массу, легко растворимый в воде и секретах слизистых оболочек. Это последнее обстоятельство способствовало ее длительном применению в качестве основы для изготовления мазей, наносимых на слизистые оболочки. Согласно ДФ IX крахмало-глицериновую мазь готовят путем смешивания 7 частей пшеничного крахмала из равного количеством воды очищенной с последующим добавлением 93 частей глицерина при осторожном нагревании на водяной бане до получения 100 частей однородной массы. Основа стойка в отношении микрофлоры, но неустойчивая в физико-химическом отношении, так как при хранении подвергается синерезиса.
Коллагеновые основы.
Коллаген – это природный биополимер, представляющий собой фибрилярний белок соединительной ткани животных. Получают его из определенных участков кожи в виде пастообразной массы или раствора. Коллаген раньше использовали для изготовления ряда медицинских изделий (шовный материал, сосудистые протезы и т. д.).. Затем из него стали получать пленки, содержащие лекарственные вещества различного назначения. Коллаген очень перспективен для мазей, так как обеспечивает выраженный терапевтический эффект и пролонгированное действие.
Как гидрофильные основы были предложены трагакант-глицериновые студни, содержащие С% трагаканта и до 40% глицерина.
В зарубежной практике нашли применение пектиновые, Альгин, муцина и прочие основания из растительных ВМС.
В нашей стране были исследованы возможности применения растворов полисахаридов микробного происхождения в качестве основы для мазей.
Метилцеллюлоза (МЦ) – простой эфир, получаемый взаимодействием щелочной целлюлозы и хлористого метила. Введения МЦ в мази на жировых основах придает им гидрофильность и более быструю высвобождения лекарственных веществ, улучшается контактирования лекарственных веществ с пораженными участками кожи. Обладая адсорбционными свойствами, МЦ поглощает разного рода выделения поврежденной кожи и создает защитную пленку на поверхности кожи. МЦ совместима со многими лекарственными препаратами.
Натрий-карбоксиметилцеллюлоза (натрий-КМЦ). Растворы натрий-КМЦ в качестве основы для мазей применяются ограниченно, хотя и имеют перспективы.
Основы на базе МЦ и натрий-КМЦ обычно получают, смешивая их с глицерином по прописям:
1) метилцеллюлозы 6,0 г, глицерина 20,0 г, воды 74 мл;
2) натрий-КМЦ 6,0 г, глицерина 10,0 г, воды 84 мл.
В основе добавляют консерванты.
Заслуживают внимания и другие производные целлюлозы, выпускаемых в производственном масштабе.
В качестве основы для мазей известно применение оксипропилметилцеллюлоза (ОПМЦ) и ацетофталилцелюлозы (АФЦ).
Полиетиленоксидна (полиэтиленгликоль) (ПЭО) основы получают сплавлюванням твердых и жидких полиэтиленоксида.
ПЭО – основа состоит из 60,0 г ПЭО-400 и 40,0 г ПЭО-4000 или 70.0 г ПЭО-400 и 30,0 г ПЭО-1500. На водяной бане при 70 ° С расплавляют ПЭО-4000 (ПЭО-1500), добавляют ПЭО-400 и перемешивают механической мешалкой в течение 30 минут до получения однородной мягкой сметанообразной массы.
Полиетиленгликолева основа – нейтральная, нетоксична, при длительном применении не мацерируют кожу, легко высвобождает лекарственные вещества, не является средой для развития микроорганизмов. Кроме этого, ПЭО-основы обладают способностью растворять гидрофильные и гидрофобные лекарственные вещества; слабым бактерицидным действием, обусловленную наличием в молекуле первичных гидроксильных групп; осмотическую активность, способствует лечению загрязненных ран. В таких случаях мази на ПЭО действуют как вымывая и очищающие средства.
Полиэтиленовые гели (например, аэросила 4 ч., масла вазелинового 84 ч., парафина 6 ч., полиэтилена высокого давления 15 ч.) входят в состав защитных мазей (для защиты кожи от воздействия щелочей, кислот), прохладительных эмульсионных кремов и др.. Они индифферентны, плохо смываются с поверхности кожи, несовместимые с водой и водными растворами лекарственных веществ, спиртом, березовым дегтем, ихтиолом.
Основы из глинистых минералов. В состав глин и глинистых пород входят наиболее характерные и специфические для них минералы: каолинит – основной минерал медицинской белой глины, монтмориллонит-бентонитовых глин и т. п. Они на 90% состоят из оксидов кремния, алюминия, железа, магния и воды. В незначительных количествах в состав минералов также входят оксиды кальция, натрия, калия, титана. Некоторые из этих оксидов в отдельных минералах отсутствуют.
Фитостерины основы. фитостерины представляет собой белый или слегка желтоватый порошок, жирный на ощупь, получаемый при гидролизе сосновой древесины. При взбалтывании с горячей водой набухает и поглощает до 120% воды, образуя мазеобразные продукты различной плотности, обладает способностью стабилизировать эмульсионные системы.
Характеристика липофильных-гидрофильных (дифильных) оснований.
Это разные по составу композиции, имеющие как липофильные, так и гидрофильные свойства. Они характеризуются способностью смешиваться как с жирорастворимыми веществами, так и с водными растворами лекарственных веществ.
К этой группе оснований относятся как безводные сплавы липофильных основ с эмульгаторами, способные поглощать значительное количество воды (абсорбционные основы), так и водосодержащих – эмульсионные основы.
Распространенный представитель этой группы – ланолин (Lanolinum ). получаемый из промывных вод овечьей шерсти.
Поэтому часто это вещество называют шерстяным воском (Adeps lanae ). Естественная смесь сложных эфиров высокомолекулярных циклических спиртов, жирных кислот и свободных высокомолекулярных спиртов. Очищенный ланолин – масса бело-желтого цвета, густой, вязкой, мазеобразной консистенции, со своеобразным слабым запахом, температура плавления 36-42 0 С. В воде ланолин нерастворимый, но смешивается с ней, поглощая (Эмульгирующая) ее более 150%, не теряя при этом своей мазеобразной консистенции. На этой важной и ценной свойстве основано применение безводного ланолина (Lanolinum anhydricum), поскольку с помощью него в мази можно вводить большое количество водных жидкостей. Безводный ланолин имеет достаточно высокую стабильность и химическую индифферентность. Он способен всасываться кожей и слизистыми оболочками, не раздражает их, легко сплавляется с жирами, углеводородами и воском. Недостаток безводного ланолина как основы – высокая вязкость, клейкость и трудноти намазывания – не позволяет применять его в чистом виде. По этой причине он почти всегда применяется в смеси с другими основами и часто с вазелином.
ДФ X рекомендует пользоваться ланолином водным (Lanolinum hydricum), если в рецепте не указан вид ланолина. Водный ланолин это густая желтовато-белого цвета вязкая масса, состоящая из 70 частей ланолина безводного и 30 частей воды. При нагревании, как всякая эмульсионная система – расслаивается. Недостаток ланолина – неблагоприятное воздействие на кожу, то оказывается в виде аллергических реакций, особенно у дерматологических больных.
Спермацет (Cetaceum) твердый восковидный продукт, получаемый из кашалотового жира. Это сложный эфир этилового спирта и пальмитиновой кислоты, температура плавления 45-54 ° С, устойчив при хранении. Легко сплавляется с жирами, восками, вазелином. Эти сплавы имеют определенную плотность, своеобразную скользкость и способность поглощать жидкости, образуя грубые эмульсии, их часто применяются в косметике для изготовления кремов.
Воск (Сега). Пчелиный воск представляет собой твердую, зернистую, ломку массу от желтого до коричневого цвета со слабым запахом меда. Плавится при температуре 63 65 ° С.
Пчелиный воск хорошо сплавляется с жирами, углеводородами и другими восками. Благодаря наличию 11 высших спиртов воск способен эмульгировать некоторые количества воды. Он добавляет основам и мазям пластичность и повышает их плотность.
Эмульсионные основы для мазей, как и все эмульсии, – микрогетерогенные дисперсные системы. Чаще всего для изготовления эмульсионных мазевых основ используют жидкости с ярко выраженной полярностью (вода, водные растворы глицерина, углеводов, этиленгликоля и тд.) И неполярные или малополярны вещества (жиры, углеводороды, силиконовые жидкости и др.).. Эмульсионные основы для мазей являются концентрированными эмульсиями как первого, так и второго рода, в которых содержание дисперсной фазы порой достигает 50-70% и более. Из-за избытка свободной поверхностной энергии на межфазной поверхности эмульсионные основы неустойчивы, поэтому для получения стабильных композиций в их состав вводят поверхностно вещества, так называемые эмульгаторы.
Мази на эмульсионных основах характеризуются малыми значениями вязкости, уменьшают сухость кожи, повышают ее мягкость и эластичность, поддерживают нормальный водный баланс кожи, снижают воспалительные явления, имеют хороший товарный вид.
Эмульсионные основы типа М / В имеют хорошую консистенцию, отличный эстетический вид, не оставляют на коже жирного следа, легко с ней смываются. Дисперсионной средой этих основ является вода, поэтому в результате ее испарения мази, готовятся с их помощью, характеризуются охлаждающим действием на кожу и слизистые.
Для стабилизации оснований в качестве эмульгаторов используют как ионогенные (катионактивными и анионактивные), так и неионогенные ПАВ. Катионактивными П AP является цетилпиридиния хлорид-белый порошок, мыльный на ощупь, растворим в воде и спирте, легко po с действующим в эфире. При взбалтывании водных растворов образуется обильная пена. _Як Эмульгатор В / В используется в концентрации 0,3-0,5%. Катионактивными ЮАР используются ограниченно вследствие их высокой токсичности. Анионактивные ЮАР применяются значительно шире. Анионактивными эмульгаторами являются мыла и алкилсульфаты.
Эмульгаторы – мыла щелочных металлов. Натриевые, калиевые и аммониевые соли жирных кислот хорошо эмульгируют растительные и гидрогенизированные жиры. Они больше пригодны для изготовления жидких мазей (линиментов).
Значительно больше в фармацевтической практике используются неионогенные эмульгаторы, гидрофильные свойства которых речного усиленные оксиетилюванням.
Эмульгаторы – твин получают путем обработки СПЭН (Спано) оксидом этилена в присутствии катализатора натрия едкого.
Расчеты количеств лекарственных веществ и основы
Далее проводят расчеты лекарственных веществ и основы, как показано ниже. При отсутствии указаний концентрации лекарственного вещества в рецепте, следует готовить 10% мазь.
Мази, прописи которых стандартизированы (т.е. официнальным). готовят в соответствии с составом и концентрации лекарственных веществ, указанных в НТД.
Изготовление мазей состоит из нескольких последовательных технологических стадий: плавление, растворение, диспергирование, эмульгирование, смешивание, упаковка, оформление к отпуску.
В процессе технологии осуществляется постадийный контроль (полнота растворения, однородность смешивания и т.д.), а также оценка готовой мази по технологическим показателям качества.
Введение лекарственных веществ в мази проводят с учетом их физико-химических свойств и выписанных количеств.
Лекарственные вещества, нерастворимые ни в воде, ни в основе (цинка оксид, висмута нитрат основной, глина белая, дерматол, норсульфазол, сера, стрептоцид, тальк и др..), как правило, вводят в состав суспензионных мазей в виде порошков, измельченных в максимальной степени дисперсности по правилу Дерягина по типу суспензии.
В суспензионные мази вводят также водорастворимые вещества, требующие для растворения значительного количества воды (натрия тетраборат. Кислота борная, сульфаниламидные препараты и др.)..
По типу суспензии вводят в дерматологические мази – цинка сульфат и резорцин.
Если суммарное количество этих веществ до 5%, их растирают с жидкостью, которая сходна по свойствам основы: гидрофильная основа – вода очищенная, вазелин – вазелиновое масло, жировая основа – косточковое масло. Жидкости берут по правилу Дерягина ½ от массы сухого вещества.
Если суммарное количество этих веществ более 5%, их растирают по правилу Дерягина с ½ от массы сухого вещества подплавленной основы.
Лекарственные вещества, растворимые в воде (соли алкалоидов, калия йодид, новокаин, серебра нитрат и др..) вводят преимущественно в состав эмульсионных мазей, растворяя их в минимальном количестве воды или в основе, если основа гидрофильная.
Если основа гидрофобная и суммарное количество этих веществ до 5%, их растворяют в воде, водных растворах, жидких экстрактах, если они прописаны в рецепте и эмульгируют ланолином. Если гидрофильная жидкость не прописана в рецепте ее вычитают из ланолина водного (30%) и эмульгируют ланолином водным (70%)
Лекарственные вещества, растворимые в жирах (камфора, ментол, тимол, хлоралгидрат, фенол кристаллический, анестезин до 2%, фенилсалицилат и др..) вводят в однофазные мази-растворы, растворяя их в жирной основе или ее составной части.
Если суммарное количество этих веществ до 5%, их растирают с жидкостью, которая сходна по свойствам основы: вазелин – вазелиновое масло, жировая основа – косточковое масло. Жидкости берут столько, сколько вещества.
Если суммарное количество этих веществ более 5%, их растирают с равным количеством к массе сухих веществ подплавленной основы.
В гидрофильные основы эти вещества вводят по типу суспензии.
Изготовление гомогенных мазей.
Мази-сплавы – это сочетание нескольких взаемоплавких и взаеморозчинних компонентов. В состав таких мазей могут входить жиры, воски, углеводороды, смолы, пластыри, масла, и другие вещества. Ингредиенты могут быть как твердыми, так и мягкими или жидкими.
Сплавление компонентов проводят на водяной бане в фарфоровой или эмалированной чашке.
Общая технология мазей-сплавов заключается в следующем:
ü в первую очередь плавят наиболее тугоплавкие вещества
ü к полученному расплава добавляют другие ингредиенты в порядке понижения температуры плавления;
ü жидкие компоненты добавляют в последнюю очередь
ü получен жидкий расплав при необходимости процеживают через марлю в подогретую ступку (50-55 ° С)
ü перемешивают до охлаждения
ü эфирные масла добавляют в последнюю очередь при температуре не выше 40 С.
При этом мазь становится рыхлой, мягкой, легко размазывается вследствие того, что перемешивание препятствует образованию микрокристаллических каркасов, а также викристализовуванню некоторых твердых ингредиентов, оказывающих мази крупнозернистой структуры.
Перемешивание особенно целесообразно, если в пропись мази входит парафин, иначе он может выделиться в виде крупных кристаллов. Кроме того, при размешивании мази получают рыхлую пористую структуру вследствие инкорпорирования воздуха.
Сравнительная плавкости веществ, входящих в состав мазей-сплавов, приведены ниже в следующем порядке: Церезин; Озокерит; Воск желтый; Воск белый; Петролатум; Парафин твердый; Спермацет; Говяжий жир; Ланолин безводный Вазелин; Гидрогенизированные жиры; Нафталан; Масла растительные и искусственные; Эфирные масла
Примеры мазей-сплавов:
ü Спермацетовый мазь (Unguentum Cctacei) – сплав 1 части воска с 2 частями спермацета и 7 частями персикового масла;
ü мазь диахильна (Unguentum Diachylon) – сплав равных частей пластыря свинцового простого и вазелина;
ü официнальным мазь нафталанная (нафталана жидкого – 70,0, парафина – 18,0, петролату – 12,0).
Rp.: Naphthalani liquidi raffinati 70,0
Paraffmi 18,0
Petrolati 12,0
Misce, fiat unguentum
Da. Signa; Для повязок.
Данный лекарственный препарат – мазь сплав с взаимно плавкими компонентами, имеют разную температуру плавления.
ППК (л.б.)
Дата № рецепта
Petrolati 12,0
Paraffini 18,0
Naphthalani liquidi raffinati 70,0
m = 100,0
Расплавляют петролатум (t – 60-62 ° С), к полученному расплава при помешивании добавляют парафин (t – 50-54 ° С) и в последнюю очередь – нефть нафталанская. Сплав перемешивают в теплой ступке до полного остывания.
Мази-растворы – это мази, содержащие лекарственные вещества, растворимые в мазевой основе (независимо от ее природы).
Лекарственные вещества растворяют в расплавленной основе в фарфоровой (фарфоровой) чашке при осторожном нагревании на водяной бане.
Если в составе мази прописана жидкость, в которой растворимое вещество, то его растворяют в этой жидкости, а затем смешивают с другими компонентами.
Лекарственные вещества, растворимые в жирах (камфора, ментол, тимол, хлоралгидрат, фенол кристаллический, анестезин до 2%, фенилсалицилат и др..) вводят в однофазные мази-растворы, растворяя их в жирной основе или ее составной части.
Если суммарное количество этих веществ до 5%, их растирают с жидкостью, которая сходна по свойствам основы: вазелин – вазелиновое масло, жировая основа – косточковое масло. Жидкости берут столько, сколько вещества.
Если суммарное количество этих веществ более 5%, их растирают с равным количеством к массе сухих веществ подплавленной основы.
В гидрофильные основы эти вещества вводят по типу суспензии.
При изготовлении мазей-растворов нужно учитывать следующее:
если лекарственное вещество имеет летучие свойства (камфора, ментол и др..), то ее растворяют в налево спелом расплаве (45-50 ° С);
не следует готовить пресыщенные растворы, так как при охлаждении могут выкристаллизовываться растворенные вещества;
многие лекарственные препараты, растворимых в гидрофобных основах, понижают температуру плавления последних вследствие образования эвтектики, поэтому для получения достаточно плотных мазей-растворов в состав мазевых основ вводят уплотняющие компоненты (10% воска или парафина) по согласованию с врачом.
Rp.: Mentholi 0,1
Vaselini 10,0
Misc е, Fiat Unguentum
Da. Signa: Мазь для носа.
В ступке 0,1 г ментола растирают с несколькими (2) каплями (0,1 г) вазелинового масла до полного растворения и тщательно смешивают с вазелином.
Официнальный пропись мази камфорного (ДФ IX в. 721) чуть-чуть изменен: согласно ФС 42751 -73 в ее состав введены парафин.
Rp.: Camphora е 10,0 (10,0)
Vas е lini 60,0 (54,0)
Paraffmi 8,0
Lanolini anhydrici 30,0 (28,0)
Misce, Fiat Unguentum
Ланолин безводный и вазелин расплавляют на водяной бане и в полученном расплаве, охлажденном до 45-50 ° С, растворяют камфору (летучее вещество) и помешивают до охлаждения.
Технология данной мази с парафином аналогичная. Мазь представляет собой комбинированную систему: мазь-сплав и мазь-раствор.
Rp.: Anaesthesini 0,25
Mentholi 0,1
Vas е lini 20,0
Misc е, Fiat Unguentum
Мазь-раствор, в состав которой входят лекарственные вещества, растворимые в вазелине, но такие, которые образуют при смешивании эвтектический сплав, нерастворимый в вазелине. Поэтому в данном случае требуется последовательное растворение веществ в основе. В расплавленном вазелине растворяют сначала анестезин, а затем ментол, после чего перемешивают до полного остывания мази.
