МАЗИ КОМБИНИРОВАННЫЕ
Классификация мазей
Существует медицинская и физико-химическая классификация мазей. В соответствии с медицинской классификацией мази разделяют за действием и местом применения.
В зависимости от действия различают мази поверхностного и глубокого действия.
Из мазевих основ проникают в кожу только растворимые в липидах, а из них лучше других проникают растительные и животные жиры, близкие за составом к жиру кожи человека. Вазелин и другие углеводороды сами по себе не проникают в кожу. Основной барьер для всасывания – слой эпидермиса. Дерма, богатая лимфатическими и кровеносными сосудами, не препятствует: всасыванию.
Проникновение мазевих основ и лекарственных веществ в глубоко расположенные слои дермы происходит вероятно, главным образом по проливам сальных желез. Мазеви основы значительно хуже проникают в здоровую кожу с невредимым эпидермисом, чем в кожу, лишенную эпидермису в результате ранения, болезненного процесса и тд.
Лекарственные вещества, которые содержатся в мази, проникают в здоровую кожу в разной степени. Летучие (йод, ртуть, эфирные масла), растворимые в липидах (основы алкалоидов и некоторые другие вещества) обычно проникают глубоко. Напротив, лекарственные вещества, нерастворимые в липидах, проникают в кожу значительно хуже. Лекарственные вещества, которые содержатся в мази в растворенном виде, действуют интенсивнее, чем те, которые содержатся в виде суспензии. Проникающими мазями является например, мази с антибиотиками.
Мази резорбтивної действия отличаются тем, что лекарственные вещества, которые содержатся в них, проникают с места нанесения мази в кровяное русло. Применяют их преимущественно в тех случаях, когда необходимо усилить или дополнить действие лекарственного препарата, принятого внутрь, или когда другой способ введения неудобен или невозможный.
Резорбция лекарственных веществ отличается от их проникающего действия. Она зависит главным образом от химического строения лекарственных веществ и в меньшей степени – от вида мазевої основы. Более глубокая резорбция, как и проникновение, наблюдается у веществ, растворимых в липидах. К мазям резорбтивної действию относятся, например, мазь «нитронг» (содержит 2 % масляного раствора нитроглицерина и применяется для профилактики приступов стенокардии), а также мази, которые содержат некоторые гормоны, витамины, алкалоиды но др.
За местом применение различают мази:
· дерматологические (собственно мази), которые применяются на кожу;
· глазные, которые применяются на конъюнктиву глаза;
· для носа, что наносятся на слизевую оболочку нижней носовой раковины;
· вагинальные
· уретральные
· прямокишечные.
Последние три вида мазей вводятся с помощью специальных шприцев.
· В соответствии с физико-химической классификацией мази разделяют за консистенцией
· типом дисперсных систем и мазевих основ.
В зависимости от консистенции различают:
· жидкие мази (линименты )
· кремы
· гели
· собственно мази
· густые мази – пасты
· сухие мази-полуфабрикаты, предназначенные для разведения водой или жирами.
По типу дисперсных систем (в зависимости от степени дисперсности лекарственного вещества и характера ее распределения в основе) различают:
· гомогенные
· гетерогенные мази.
Гомогенные мази – это системы, которые характеризуются отсутствием межфазной поверхности раздела между лекарственными веществами и основой мази.
В этом случае лекарственное вещество распределено в основе по типа раствора, то есть доказанная до молекулярного или міцелярного степени дисперсности. К гомогенным относятся: мази-растворы, мази-сплавы и экстракционные мази.
Гетерогенные мази – это системы, которые имеют разделение фаз с разными пограничными слоями.
К ним относятся суспензионные (тритурационые), эмульсионные и комбинированные мази.
Разное физическое состояние лекарственных веществ в мазях объясняется преимущественно их свойствами (растворимостью или нерастворимостью в воде и масле и тому подобное), в зависимости от которых образуется и соответствующий тип мази.
По типу (характером) мазевих основ различают мази, приготовленные на:
· гидрофобных (липофильных),
· гидрофильных
· дифильных (гидрофильно-липофильных) основах.
Таким образом, медицинская классификация дает общее представление о мазях (назначение, применение и т. п.), а физико-химическая – отбивает технологию мазей и критерии их качества.
ОСНОВЫ ДЛЯ МАЗЕЙ
Разные мазевые основы
Мазеви основы могут быть в виде индивидуальных или суммы разных веществ, которые обусловливают необходимый объем, соответствующую консистенцию и некоторые специфические особенности мази. Благодаря консистенции основа – прекрасное змазуючий средство для кожи, которая делает ее мягкой, гладкой, эластичной и охраняет от высыхания. Под действием основы естественная жировая защита кожи усиливается, быстрее заживляются трещины и ссадины, уменьшается испарение воды, благодаря чему набухает роговой слой и задерживается естественная теплота, чем достигается значительная защита от влажности и холода. Последнее обстоятельство масс существенное значение для пловцов, которые находятся в воде в период соревнований. Кроме того, основы хорошо вбирают у себя внешнее загрязнение кожи и облегчают его удаление.
Между лекарственным веществом и основой существуют сложные взаимодействия, которые не позволяют рассматривать ее как инертного носителя, который не принимает участия в действии мази. Мази необходимо рассматривать как единство формы и содержимого. Форма должна быть активной в отношении проявления и раскрытия ее содержимого.
Доказано, что то же лекарственное вещество, применяемое в виде мази, может действовать совсем по-разному в зависимости не только от того, как она введена в мазь, но и от того, с которой мазевою основой она скомбинирована. Так, например, мази многих антибиотиков на вазелине малоактивны, но те же мази, приготовленные на вазелін-ланоліновій основе, имеют более выраженное антибиотическое действие.
Салициловая кислота в виде 5 % мази на вазелине имеет преимущественно поверхностное действие. Такая же мазь, приготовленная на эмульсионной основе, владеет ярко выраженным кератолитическим действием.
Замена вазелін-ланолінової основы на водорастворимую поліетиленоксидну повышает активность левомицетина в 30—40 раз.
Эти и другие исследования показывают, что мазева основа не просто индифферентный носитель, а активный компонент фармакодинамики мази.
Выбор мазевої основы зависит от физико-химических свойств призначуваних лекарственных средств и характера действия мази.
Основа, которая бы обеспечивала максимальный терапевтический эффект мази, должна отвечать таким требованиям:
· иметь хорошою намазываэмость, то есть необходимые структурно механические (консистентные) свойства: вязкость, пластичность, текучесть, тиксотропность и тд.;
· хорошо воспринимать лекарственные вещества, то есть иметь абсорбирующую способность;
· не изменяться под действием воздуха, света, колебаний температуры и не реагировать с лекарственными веществами, которые вводятся у нее, то есть иметь химическую стойкость;
· быть индифферентной в фармакологическом отношении, не иметь раздражающей и сенсибилизуючой действия, способствовать хранению первобытного значения рН кожи или слизевой оболочки;
· не поддаваться обсеменению микроорганизмами;
· не должна пачкать одежду, не быть слишком липкой, легко смываться с помощью мыла и без него;
· свойства основы должны отвечать цели назначения мази: основы защитных мазей, применяемые с профилактической целью, должны быстро засыхать и плотно прилегать к поверхности кожи; основы для поверхностно действующих мазей не должны всасываться; основы для мазей резорбтивної действия должны, напротив, глубоко проникать в кожу, достигать кровяной о русла и способствовать всасыванию лекарственных веществ.
Однако мазевих основ, которые полностью отвечали бы этим требованиям, нет. Поэтому для получения необходимого качества основы часто применяют смеси разных вещественный (сложные мазевые основы).
Классификация основ.
Вещества, используемые как основы для мазей, отличаются по источникам получения, химическому составу, физико-химическими свойствам. Это нашло свое отображение в классификации основ, приведенных в разных учебных пособиях, учебниках, обзорах и статьях. Существенным недостатком многих предлагаемых классификаций является то, то они смешивают основы для мазей с их отдельными компонентами.
В зависимости от источников получения мазевые основы и их компоненты подразделяются на натуральных и искусственных. В последнюю группу входят основы, которые являются разнообразными синтетическими или полусинтетическими веществами или их смесями как одна из одною, так и с натуральными веществами.
За химическим составом основы разделяются на эфиры глицерина и нищими жирными кислотами, сложные эфиры этих кислот с высокомолекулярными одноатомными спиртами, высокомолекулярные углеводороды и их амины, неорганические соединения, полисахариды но др.
В основу классификации должен быть положен наиболее характерный признак, что позволяет объединить вещества в единственную, органично связанную группу. Такой характерный признак для всех веществ или композиций основ – их способность взаимодействовать с водой.
За интенсивностью взаимодействия и водой все основы разделяют на три группы:
· гидрофобные
· гидрофильные
· дифильные
Такая классификация считается наиболее рациональной.
Гидрофобные основы имеют ярко выраженную липофильность, то есть способность, как правило, полностью смешиваться с жирами, жировидными веществами или растворяться в них. Исключения из этого правила жидки и относятся к разряду несовместимости. Так, например, масло касторовая плохо смешивается с углеводородами. Характерное свойство этой группы основ – они несмешивающиеся с водой и не эмульгирующие ее, если не считать те небольшие количества воды или водных растворов, какие они могут удержать за счет своей вязкости.
Гидрофильные основы: гели высокомолекулярных углеводов и белков (эфиры целлюлозы, крахмалу, желатину, агару), гели неорганических веществ (бентонити), гели синтетических высокомолекулярных соединений (полиэтилен окисла, поливинилпирролидона, полиакриламида) но др.
Характерное свойство для этой группы основ – активное взаимодействие с водой: они смешиваются с ней неограниченное, или смачиваются или набухают в ней.
Дифильни (липофильно-гидрофильные) основы – безводные сплавы липофильных основ с эмульгаторами (сплав вазелина с ланолином или с другими эмульгаторами). Эмульсионные основы типа в/о (смесь вазелина с водным ланолином, консистентная эмульсия) и о/в в качестве эмульгаторов используют натриевые, калиевые, триетаноламінні соли жирных кислот, твин-80 но др.
Предложенная классификация дает возможность более четко характеризовать свойства мазевих основ, важные в технологическом отношении, помогает сделать более их свободный выбор основы в зависимости от физико-химических свойств лекарственного вещества определить способ ее введения. Кроме того, разделение мазевих основ на отмеченные группы дает возможность в известной мере судить о скорости поступление лекарственного вещества из мази в ткани и жидкости организма.
Характеристика липофильных основ.
К этой группе относятся:
· жировые
· углеводородные
· силиконовые основы.
Жировые основы. Среди жировых основ наиболее широкое приложение имеют жиры животного и растительного происхождения, а также продукты их промышленной переработки. Они являются триглицеридом высших жирных кислот и близкие за своим составом к жировым выделениям кожи. Жиры индифферентны, хорошо всасываются, смешиваются со многими лекарственными веществами и хорошо их высвобождают, сравнительно легко смываются теплой мильной водой.
Но вместе с тем они недостаточно стойкие и раскладываются (горкнут) с образованием свободных жирных кислот, альдегидов и других соединений, которые могут вступать в химические реакции с имеющимися в составе мазей лекарственными веществами и раздражающее действовать на кожу.
Свиной жир (Adеps suillus dеpuratus. Axungia porcina depurata) получают вытапливанием жира, который покрывает внутренние органы свиньи. Он являет собой смесь триглицерида олеиновой кислоты и трипальмітіну и тристеарину. Продукт белого цвета, мягкой нежной консистенции, имеет очень слабый запах, плавится при температуре 34 – 35 °С, в свежем виде не раздражает кожу и не препятствует кожному дыханию, достаточно легко проникает сквозь эпидермис и хорошо отдает коже лекарственные вещества.
Свиной жир легко смешивается и сплавляется с другими жирами, восками, углеводородами, смолами и жирными кислотами, не теряет мазеобразную консистенцию при поглощении до 20 % воды (благодаря наличию небольшого количества холестерина). Под воздействием внешних факторов (тепла, света, кислорода воздуха но др.) свиной жир легко горкнет, приобретая неприятный запах, кислую реакцию и раздражающее действие.
Хотя свиной жир принадлежит к числу лучших основ для мазей, его приложение очень ограничено, потому что он является пищевым продуктом.
ДФ IX рекомендует применять жир при изготовлении мази серной простои, мази калию йодида и мази ртутной серой. Последняя готовится с добавлением говяжьего жира.
Говяжий жир (Sebum bovinum) принадлежит к числу твердых жиров, поскольку содержит триглицерид твердых насыщенных жирных кислот пальмитиновой и стеариновой и сравнительно мало триглицерида ненасыщенных кислот типа линолевой. Он имеет желтоватую расцветку и слабый запах, температура его плавления 42 52 °С. При комнатной температуре он твердый и хрупкий, через то в чистом виде как мазева основа непригодный. Иногда он используется для уплотнения мазей на жировых основах.
Аналогичные свойства и применения имеет бараний жир.
Гусиный жир (Adeps anscrinum) – мягкая масса желтовато кремового цвету с температурой плавления 26-34 °С; принадлежит к числу трудно застигающих жиров, используется в составе мазей при обморожениях.
Растительные жиры (масла). Большая часть растительных жиров относится к числу жидких, потому они в чистом виде как основы не используются. Они достаточно широко применяются как добавки к твердым основам (жиров, восків, углеводородов), образовывая сплавы мягкой консистенции. В технологии мазей используют масла: миндальную, абрикосовую, персиковую, подсолнечную, сливовую, хлопковую, оливковую но др.
Гидрогенизированные жиры — это продукты промышленной переработки жиров и растительных масел.
Процесс гидрирования естественных жиров осуществляется в реакторах при повышенной температуре (180-240 °С) и давлении, в присутствии катализаторов (обычно медно никелевых) и при постоянной подаче водорода.
В результате насыщения водородом глицеридов ненасыщенных жирных кислот последние превращаются в насыщенных, образовывая продукты любой консистенции с разными температурами плавления аж где твердых продуктов, которые имеют большую стабильность физико-химических показателей.
Гидрогенизированные жиры могут быть использованы:
а) самостоятельно как основы для мазей, если они вязкопластичные;
б) как компоненты основ для мазей, если они тверди или полужидкие.
ДФ XI как мазевые основы рекомендует использовать такие мазеобразные продукты:
Саломас, гідрожир ли (Adeps hydrohcnisatus), какой получают из рафинированных растительных масел; похожий на свиной жир, но более плотный.
Растительное сало (Axungia vegetabilis) – сплав, который состоит из 88-90 % гидрожиру и 10-12 % растительного масла
Углеводородные основы.
В
Вазелин (Vaselinum) являет собой очищенную смесь твердых, мягких и жидких углеводородов. получаемых из нефти.
Однородная мазеобразная масса без запаха, белого или желтоватого цвета. При намазывании на стеклянную пластинку дает ровную незповзаючу пленку. С жирными маслами и жирам-змішується во всех соотношениях. При розплавлюванні дает прозрачную жидкость со слабым запахом парафина или нефти. Температура плавления 37-50 °С. Не омилюється растворами лугов, не окисляется, не горкнет на воздухе и не изменяется при действии концентрированных кислот.
Вазелин широко применяют как самостоятельную мазеву основу для поверхностно действующих дерматологических мазей. Для применения на слизевые оболочки и увеличения резорбтивної способности вазелина его комбинируют с ланолином.
Для глазной практики применяют вазелин сорта «для глазных мазей», очищенный от обновляющих примесей и подданный горячему фильтрованию и стерилизации.
Рядом с фармакопейним применяют также вазелин медицинский за, который получают сплавкой церезина, парафина, очищенного петролатума или их примесей с очищенным нефтяным маслом.
Петролатум (Petrolatum) – не смесь твердого парафина с минеральным маслом, светло-коричневая масса с температурой плавления выше 60 °С. Получают при депарафинизацией нефтяных авиационных масел. Для медицинских целей дополнительно очищается и используется в сложных основах для мазей как наполнитель.
Парафин (Paraffinum solidum) являет собой белую кристаллическую массу, жирную на ощупь. Состоит из высокомолекулярных углеводородов, имеет температуру плавления 50-57 °С, применяется как добавка к основам с целью уплотнения их консистенции. В условиях жаркого климата к обычной основе ДФ X рекомендует добавлять 10 % парафину или воску.
Масло вазелиновое, или жидкий парафин (Oleum Vasеlini, Paraffinum liquidum) – это фракция нефти, получаемая после відгонки керосина. Бесцветная маслянистая жидкость без запаха и вкуса, нерастворимая в воде и легко смешивается во всех отношениях с растительными маслами (кроме касторовой). Применяется из мстою получения основы более мягкой консистенции.
Озокерит (Osokеrituм) – восковидный естественный минерал, или горный воск, смесь высокомолекулярных углеводородов. Применяется в сложных основах в виде обессмоленного озокерита – светло-желтой массы, которая плавится при температуре выше 60 °С.
Церезин (Ceresinum) рафинированный озокерит, который являет собой аморфную бесцветную ломкую массу, которая плавится при 68-72 °С. В химическом отношении индифферентный. Хорошо сплавляется с жирами и углеводородами, образовывая сплавы, которые некристаллизующиеся. Применяется для получения сложных мазевих основ (искусственных вазелинов).
Вазелин искусственен (Vaselinum artificiale) – это сложные сплавы, приготовленные из жидкого и твердого парафинов, обессмоленного озокерита или церезина, иногда с добавкой петролатума. В самом простом случае это сплав 1 части парафина и 4 частей вазелинового масла (Unguentum Paraffini). Сплав склонен к синерезису и при хранении становится зернистым. Качество этих сплавов обычно тем лучше, чем более сложное сочетание компонентов.
Нафталанска нефть (Naphlhalanum liquidum, Naphtha Naphthalani) – густая сиропоподібна жидкость черного цвета с зеленкуватою фіюоресцснцією и своеобразным запахом. Смешивается во всех соотношениях с глицерином, маслами и жирами. Действует дезинфицирующее и болеутоляюще. Эффективное лечебное средство при ожогах И и П степени. Есть ряд прописей с нафталанською нефтью для лечения чесотки, зуда, екзем, бешихи кожи, артритов, радикулитов и других заболеваний.
Входит в состав нафталанної мази (Unguentum Naphthalani), которая представляет собой смесь 70 частей нафталанської рафинированной нефти, 18 частей парафина и 12 частей петролатума (пропись ДФ IX).
В отечественной литературе есть сведения об использовании технических углеводородов в составе основ для мазей. Да, для лечения чешуйчатого лишая, экземы, нейродермита рекомендуются мази, которые содержат амідохлоридну ртуть, ксероформ, висмуту нитрат основной, приготовленные на искусственном вазелине Боля (парафина твердого – И часть, автола или масла турбинного 2 части). Для лечения екзем, псориаза, дерматозов рекомендуется мазь на основе, которая состоит из технического автола № 17 – 60 %, парафина твердого – 30 % (в состав мази входит дерматол и висмуту нитрат основной по 5 %).
Однако применять технические, малоочищенные углеводороды след осторожно, во избежание негативного влияния на кожу или на слизевые оболочки.
Силиконовые основы.
Работами М. Т. Алюшина положено начало применению силиконовых жидкостей в составе основ для мазей. В данное время отечественная промышленность производит полидиметил-, полидиетил- силиконовые жидкости.
Из перечисленных силиконовых жидкостей наилучшую совместимость с лекарственными веществами и другими компонентами основ имеют полідіетилсилоксани. Они смешиваются с вазелиновым маслом или растительными маслами (кроме касторовой), сплавляются с вазелином, парафином, церезином, жирами, спермацетом, воском но др.
В полідіетилсилоксанових жидкостях хорошо растворяются ментол, камфора, фенилсалицилат, деготь, фенол и другие лекарственные вещества.
В отличие от жирных масел силиконовые жидкости при хранении не горкнут. Они также применяются для изготовления защитных мазей, кремов, потому что не смачиваются водой и не раскладываются от влияния минеральных кислот.
Рядом с есилоном-4 и есилоном-5 в фармацевтической практике широко используется сіліцію диоксид SiO2, известный за названием оксил или аэросил – белый аморфный порошок, непористый, высокодисперсный, имеет высокую адсорбционную способность. Аэросил могут удерживать без потери сыпучести 15—60% разных жидкостей, в воде не набухает, но связывает ее, образовывая суспензию, которую потом можно превратить в гомогенную мазеву основу.
При изготовлении мягких врачебных форм целесообразно использовать аэросил с высокой удельной поверхностью, то есть аэросил А-380 (промышленностью выпускаются марки: А-175, А-300, А-380, что различаются степенью дисперсности). Как вспомогательное вещество аэросил используются в качестве сгущу вач и стабилизатор мазевих основ в концентрации до 5 %.
Известна есилон-аеросильна основа, которая представляет собой 84 % есилону-5, загущенного 16 % аэросил. Это бесцветный высоковязкий прозрачный гель, нейтральной или слабо кислой реакции со своеобразным запахом.
Есилон-аеросильна основа имеет высокую химическую стабильность, не расслаивается и не горкнет при длительном хранении, обеспечивает местное поверхностное действие и стабильность лекарственных веществ. Может быть использована и как мазь для защиты кожи от пролежней, при лечении кишечных свищей но др.
Характеристика гидрофильных основ.
Гидрофильные мазеві основы содержат в себе вещества разной химической природы, совмещаемые общим свойством растворяться или набухать в воде. Они являют собой драглі высокомолекулярных соединений (естественные или синтетические) или высокодисперсных гидрофильных глин.
Некоторые из этих основ хорошо всасываются через кожу, другие – образуют на коже более-менее упругие защитные пленки, то есть теряют воду за счет испарения. Поскольку испарение воды связано с поглощением тепла, гидрофильные основы имеют охлаждающее действие, которое напоминает действие влажной повязки. Гидрофильные основы совместимы со многими врачебными соединениями и легко их высвобождают из внешней водной фазы в ткани организма.
Мильные основы получают растворением мыла при нагревании в йоде или в результате взаимодействия глицерина и стеариновой кислоты с растворами натрия или калию карбонатов. Концентрация милая колеблется от 5 до 10 %. Они легко всасываются в кожу, хорошо смешиваются с жирными основами, образовывая эмульсионные системы.
Основы на базе мил имеют щелочную реакцию и потому не могут считаться индифферентными.
Калийное (зеленое) мыло имеет необходимые для мазей консистентные свойства и достаточно часто используется в составе протикоростяних мазей.
Желатиновому глицерину основы изготовляются с разным содержимым желатина, глицерина и воды.
Желатиновые гели в концентрации до 3 % – нежные легкоплавкие драглі, которые разрежаются при втирании в кожу, медленно всасываются, широко применяются при изготовлении разных кремов.
Гели, которые содержат больше 5 % желатину – густые, упругие, не плавятся при температуре тела, трудно разрежаются, наносятся на кожу в расплавленном состоянии с помощью кисточки.
Желатиновые основы легко поражаются микроорганизмами и требуют консервирования, при хранении поддаются высыханию.
Крахмально-глицериновая основа, или глицериновая мазь (Unguentum Glycerini) являет собой цвета белесоватости полупрозрачную драглюватої консистенции массу, легко растворимую в воде и секретах слизевых оболочек. Это последнее обстоятельство способствовало ее длительному приложению как основы для изготовления мазей, которые наносятся на слизевые оболочки. Согласно ДФ IX крахмально-глицериновую мазь готовят путем смешивания 7 частей пшеничного крахмала из ровного количеством воды очищенной со следующим добавлением 93 частей глицерину при осторожном нагревании на водяной бане к получению 100 частей однородной массы. Основа стойка в отношении микрофлоры, но неустойчивая в физико-химическом отношении, потому что при хранении поддается синерезису.
Коллагеновые основы.
Коллаген – это естественный биополимер, который представляет собой фібрілярний белок соединительной ткани животных. Получают его из определенных участков кожи в виде пастообразной массы или раствора. Коллаген раньше использовали для изготовления ряда медицинских изделий (шовный материал, сосудистые протезы и тд.). Потом из него начали получать пленки, которые содержат лекарственные вещества разного назначения. Коллаген очень перспективен для мазей, потому что обеспечивает выраженный терапевтический эффект и пролонгированное действие.
Как гидрофильные основы были предложены трагаканто-гліцеринові драглі, которые содержат Из % трагаканту и до 40 % глицерину.
В заграничной практике нашли применение пектиновые, альгиновые, муцину и другие основы из растительных ВМС.
В нашей стране были исследованные возможности применения растворов полисахаридов микробного происхождения как основы для мазей.
Метилцеллюлоза (МЦ) — простой эфир, который получают взаимодействием щелочной целлюлозы и хлористого метила. Введения МЦ в мази на жировых основах придает им гидрофильность и более скорую высвобождения лекарственных веществ, улучшается контактирование лекарственных веществ с пораженными участками кожи. Владея адсорбционными свойствами, МЦ поглощает разного рода выделения поврежденной кожи и создает защитную пленку на поверхности кожи. МЦ совместимая со многими лекарственными препаратами.
Натрий-карбоксиметилцеллюлоза (НАТРИЙ-КМЦ). Растворы натрій-КМЦ как основы для мазей применяются ограниченно, хотя и имеют перспективы.
Основы на базе МЦ и натрій-КМЦ обычно получают, смешивая их с глицерином за прописями:
1) метилцеллюлозы
2) натрій-КМЦ
В основы добавляют консерванты.
Заслуживают внимание и другие производные целлюлозы, которые выпускаются в производственном масштабе.
Как основы для мазей известное применение оксипропілметилцелюлози (ОПМЦ) и ацетофталілцелюлози (АФЦ).
Полиетиленоксидни (поліетиленгліколеві) (ПЕО) основы получают сплавлюванням твердого и жидкого полиэтиленоксида.
ПЕО – основа состоит из
Полиетиленгликолева основа – нейтральная, нетоксичная, при длительном приложении не мацерирует кожу, легко высвобождает лекарственные вещества, не является средой для развития микроорганизмов.
Кроме этого, ПЕО-основи должны способность растворять гидрофильные и гидрофобные лекарственные вещества; слабое бактерицидное действие, обусловленное наличием в молекуле первичных гидроксильных групп; осмотическую активность, которая способствует лечению загрязненных ран. В таких случаях мази на ПЕО действуют как вымывающие и очищающие средства.
Полиэтиленовые гели (например, аэросил 4 ч., масла вазелинового 84 ч., парафину 6 ч., полиэтилену высокого давления 15 ч.) входят в состав защитных мазей (для защиты кожи от действия лугов, кислот), прохлаждающих эмульсионных кремов но др. Они индифферентны, плохо смываются из поверхности кожи, несовместимые с водой и водными растворами лекарственных веществ, спиртом, березовым дегтем, ихтиолом.
Основы из глинистых минералов. В состав глин и глинистых пород входят наиболее характерные и специфические для них минералы: каолинит – основной минерал медицинской белой глины, монтморилоніт-бентонітових глин и тому подобное Они на 90 % состоят из окислов силиция, алюминия, феруму, магния и воды. В незначительных количествах в состав минералов также входят окислы кальция, натрия, калию, титану. Некоторые из этих окислов в отдельных минералах отсутствующие.
Для фармацевтических целей бентонит и другие глинистые минералы должны применяться полностью очищенными от грубых примесей и песка. Это достигается відмулюванням со следующим высушиванием (и одновременной стерилизацией) порошка минерала.
За своим состоянием глинистые минералы – высокодисперсные системы. Они характеризуются активным физико-химическим взаимодействием с водой (набухают и крепко ее удерживают). Так, например, натриевые формы бентонитов при смачивании водой набухают, увеличиваясь в объем в 15-18 раз. Образованы мягкие драглі хорошо распределяются на коже и воспринимают много лекарственных веществ, потому что имеют химическую индифферентность.
Способность бентоніту при добавлении воды превращаться в гель делает возможным его использование для изготовления сухих концентратов в форме порошков или таблеток.
За самыми простыми прописями бентонітова основа состоит из 13-20 % натриевой формы минерала, 10 % глицерину и 70-77 % воды.
Фитостерину основы. Фитостерин являет собой белый или слегка желтоватый порошок, жирный на ощупь, который получают при гидролизе сосновой древесины.
При взбалтывании с горячей водой набухает и поглощает до 120 % воды, образовывая мазеобразные продукты разной плотности, должен способность стабилизировать эмульсионные системы.
Для изготовления мазей предложенная основа, которая состоит из фитостерина (12-15 %) и воды (85-88 %). Фитостерин смешивают с холодной водой и смесь нагревают до 50-60 °С в течение 4-6 часов при постоянном перемешивании. Образуется белая или слегка желтоватая масса, что легко и равномерно намазывается на кожный покров. Она легко смешивается с лекарственными веществами и несмешивающийся с вазелином, жирами и маслами.
При длительном хранении фітостеринова основа высыхает. Однако при следующем смешивании фитостерина, который остался, с теплой водой (50-60 °С) опять образуется масса, которая имеет начальные свойства. Это свойство фитостерина дает возможность получать сухие концентраты мазей. Фитостеринова основа сама по себе подсушивает воспаленную кожу.
Характеристика липофильно-гидрофильных (дифильных) основ.
Это разные за составом композиции, которые имеют как липофильные, так и гидрофильные свойства. Они характеризуются способностью смешиваться как с жирорастворимыми веществами, так и с водными растворами лекарственных веществ.
К этой группе основ принадлежат как безводные сплавы ліпофільних основ с эмульгаторами, что способные поглощать значительное количество води (абсорбційні основы), так и водосодержащие – эмульсионные основы.
Липофильно-гидрофильные основы, в отличие от углеводородов, обеспечивают значительную резорбцию лекарственных веществ из мазей, не мешают газо- и теплообмену кожного покрова, имеют красивые консистентные свойства. Таким образом, это одна из наиболее распространенных и перспективных основ.
Самый распространенный представитель этой группы – ланолин (Lanolinum). какой получают из промывных вод овечьей шерсти.
Поэтому часто это вещество называют шерстяным воском (Adeps lanae). Естественная смесь сложных эфиров высокомолекулярных циклических спиртов, жирных кислот и свободных высокомолекулярных спиртов. Очищенный ланолин – масса бело желтого цвета, густой, вязкой, мазеобразной консистенции, со своеобразным слабым запахом; температура плавления 36-42 0 С. В воде ланолин нерастворимый, но смешивается с ней, поглощая (эмульгируя) ее свыше 150 %, не теряя при этом свою мазеобразную консистенцию. На этом важном и ценном свойстве основанное применение безводного ланолина (Lanolinum anhydricum), поскольку с помощью его в мази можно вводить большое количество водных жидкостей. Безводный ланолин имеет достаточно высокую стабильность и химическую индифферентность. Он способен всасываться кожей и слизевыми оболочками, не раздражает их, легко сплавляется с жирами, углеводородами и воском. Недостаток безводного ланолина как основы – высокая вязкость, клейкость и трудноті намазывание – не позволяет применять его в чистом виде. По этой причине он почти всегда применяется в смеси с другими основами и чаще всего с вазелином.
ДФ X рекомендует пользоваться ланолином водным (Lanolinum hydricum), если в рецепте не отмеченный вид ланолина. Водный ланолин это густая желтовато белого цвету вязкая масса, которая состоит из 70 частей ланолина безводного и 30 частей воды. При нагревании, как всякая эмульсионная система – расслаивается.
Недостаток ланолина – неблагоприятное влияние на кожу, то оказывается в виде алергійних реакций, особенно у дерматологических больных. Для улучшения свойств ланолина его стали поддавать разной обработке. В итоге получено ацетилированное производное ланолину. Ацетилеванний ланолин имеет меньшую липкость, способность смешиваться с минеральными маслами, лучшие пластификацыоных свойства, лишенный алергійних свойств. Используют в качестве смягчающую добавку в мазях.
Разработаны методы получения оксиэтилированных производных ланолина. Эмульгирующие свойства их невысокие, но они красивые стабилизаторы и пластификаторы, предоставляют эмульсиям лучшего вида и стойкости при хранении.
Из ланолина путем гидролиза получают высшие жирные спирты. Неразделенная смесь спиртов выпускается в виде небольших кусков, которые плавятся при температуре около 60 °С, носит название спиртов шерстяного воска, которые применяются как эмульгаторы при изготовлении эмульсий типа В/О.
С целью улучшения свойств спиртов шерстяного воска (повышение стойкости до влияния кислот и лугов, получения продуктов более стабильного состава, уменьшения окислительной порчи но др.) их поддают оксистилюванню. Оксиэтилированные производные спиртов стабилизируют эмульсии типа О/В, а также могут быть солюбілізаторами.
Для повышения выхода спиртов ланолин поддают гидрированию. Гидрогенизация ланолина осуществляется методами, применяемыми при гидрировании жиров. Был получен гідролін, который можно использовать в качестве эмульгатор для получения эмульсионных основ для мазей. Гидролин в сравнении с ланолином имеет низшие значения кислотного и эфирного чисел. Он светло-желтого цвета, масс меньшую липкость и высшую эмульгирующую способность.
Спермацет (Cetaceum) твердый восковидный продукт, который получают из кашалотового жира. Это сложный эфир этилового спирта и пальмитиновой кислоты, температура плавления 45-54 °С, стойкий при хранении. Легко сплавляется с жирами, восками, вазелином. Эти сплавы имеют определенную плотность, своеобразную скользкую и способность поглощать жидкости, образовывая грубые эмульсии, их часто применяются в косметике для изготовления кремов.
Воск (Сега). Пчелиный воск являет собой твердую, зернистую, ломкую массу от желтого к коричневой цвету со слабым запахом меда. Плавится при температуре 63 65 °С.
Пчелиный воск хорошо сплавляется с жирами, углеводородами и другими восками. Благодаря наличию 11 высших спиртов воск способен эмульгировать некоторые количества воды. Он добавляет основам и мазям пластичность и повышает их плотность.
Часто как основу используют смесь, которая состоит из воска желтого (10 частей), масла миндального (35 частей), воды очищенной (25 частей). Иногда для смягчения кожи как мазь используют композицию, которая состоит из воска желтого (7 частей), спермацета (8 частей), масла миндального (60 частей), воды очищенной (25 ч)
Эмульсионные основы для мазей, как и все эмульсии, – микрогетерогенные дисперсные системы. Чаще всего для изготовления эмульсионных мазевих основ используют жидкости с ярко выраженной полярностью (вода, водород растворы глицерина, углеводов, етиленгліколі и тд.) и неполярные или малополярные вещества (жиры, углеводные, силиконовые жидкости но др.). Эмульсионные основы для мазей являются концентрированными эмульсиями как первого, так и второго рода, в которых содержимое дисперсной фазы временами достигает 50-70 % и больше. Через избыток свободной поверхностной энергии на межфазной поверхности эмульсионные основы неустойчивые, потому для получения стабильных композиций к их составу вводят поверхневоактивні вещества, так называемые эмульгаторы.
Мази на эмульсионных основах характеризуются малыми значениями вязкости, уменьшают сухость кожи, повышают ее мягкость и эластичность, поддерживают нормальный водный баланс кожи, снижают воспалительные явления, имеют хороший товарный вид.
Эмульсионные основы типа О/В имеют хорошую консистенцию, отличный эстетичный вид, не оставляют на коже жирный след, легко из нее смываются. Дисперсионной средой этих основ является вода, потому в результате ее испарения мази, которые готовятся с их помощью, характеризуются охлаждающим действием на кожу и слизевые.
Для стабилизации основ в качестве эмульгаторов используют как ионогенные (катіонактивні и анионактивные), так и неионогенные ПАР. Катионактивной Пар есть цетилпирыдинию хлорид-белый порошок, мильный на ощупь, растворимый в воде и спирте, очень легко растворимый в эфире. При взбалтывании водных растворов образуется обильная пена. _Як эмульгатор О/В используется в концентрации 0,3-0,5 %. Катионактивни ПАР используются ограниченно в результате их высокой токсичности. Анионактивные ПАР применяются значительно шире. Анионактивными эмульгаторами является мыла и алкілсульфати.
Эмульгаторы – мыла щелочных металлов. Натриевые, калиевые и аммониевые соли жирных кислот хорошо эмульгируют растительные и гидрогенизированные жиры. Они больше пригодные для изготовления жидких мазей (лініментів).
Значительно больше в фармацевтической практике используются неионогенные эмульгаторы, гидрофильные свойства каких річко усилены оксиэтилированием.
Эмульгаторы – твин получает путем обработки спенів (спанів) окислом этилена в присутствии катализатора натрия едкого.
В зависимости от того, который из спенов вступает в реакцию естерифікації и какую степень полимеризации окисла этилена, различают твин, который имеет торговое название Твин-20, Твин-40, Твин-60, Твин-80 но др. Все они имеют жидкую консистенцию, хорошо растворяются в воде и органических растворителях
Эмульгаторы производные полимеризованного глицерина. К этой группе принадлежат мазеві основы, приготовленные с помощью твердых эмульгаторов Т-1 и Т-2. Т-1 – смесь неполных моно- и диестерів дигліцерину и стеариновой кислотой; Т-2 – смесь неполных сложных диефірів триглецирину и стеариновой кислоты.
Эмульгаторы – спани (спени). Это название имеют неполные эфиры сорбитана и высших жирных кислот. В зависимости от того, какая кислота вступает во взаимодействие с сорбитаном, образуемые спени имеют разные свойства и различаются за цифровыми обозначениями: спан-20, спан-40, спан-60, спан-80 (соответствующее эстеры сорбитана и лауриновой, пальмитиновой, стеариновой, олеиновой кислот).
Невзирая на то, что почти все спени стабилизируют эмульсии типа В/О, спен-80 является эмульгатором типа О/В.
Емульгатори-жироцукри. Под жироцукрами понимают неполные сложные эстеры сахарозы с высшими кислотами («сахарные мыла»).
Для аптечного изготовления мазей рекомендованы две эмульсионных основы. В состав первой входит ланолин безводный 68 частей, вазелин -240 частей, вода очищена- 72 части.
Вторая эмульсионная основа состоит из ланолина безводного, масла подсолнечного и воды очищенной взятых в ровных количествах. Сначала сплавляют ліпофільні компоненты, потом добавляют при помешивании горячую воду, эмульгирования продолжают к полному охлаждению основы.
Срок пригодности этих основ ограничен при температуре не выше 25 °С для первой основы – 15 суток, для второй – 5 суток.
Абсорбцийни основы. Рядом с эмульсионными основами широкое приложение нашли безводные сплавы ПАР с компонентами, которые имеют гидрофильные и гидрофобные свойства.
Эти своеобразные консистентные полуфабрикаты ряд исследователей относит к особенному классу мазевих основ, называя их абсорбційними. Благодаря наличию ПАР эти основы способны смешиваться с водой, водными растворами лекарственных веществ, образовывая эмульсии типа В/Об или О/В, В связи с этим срок «абсорбциона» помечает лишь свойство основы инкорпорировать воду.
Предложена абсорбциону основа такого состава:
Спиртов шерстяного воска – 6,0
Вазелину 10,0
Церезину – 24,0
Масла вазелинового – 60,0
Эти ингредиенты сплавляются на водяной бане при 70 80 °С, и смесь перемешивается к охлаждению.
Для изготовления мазей также используются сплавы вазелина с ланолином безводным в разных соотношениях: 9:1, 8:2,6:4.
Многочисленные исследования показывают, что основы для мазей за их способностью обеспечивать наиболее интенсивное высвобождение и резорбцию лекарственных препаратов можно расположить в следующий ряд: гидрофильные, эмульсионные типа О/В, эмульсионные типа В/О, абсорбциону и гидрофобные. Но соблюдать отмеченную выше зависимость активности мази от характера основы при получении мазей с новыми лекарственными препаратами нельзя. Существуют немало данных, которые показывают, что в каждом конкретном случае в первую очередь необходимо учитывать направленность действия лекарственного препарата, его свойства, характер взаимодействия с компонентами основы и другие факторы.
Введения лекарственных веществ в мази проводят с учетом их физико-химических свойств и выписанных количеств.
Лекарственные вещества, нерастворимые ни в воде, ни в основе (цинку окисел, бісмуту нитрат основной, глина белая, дерматол, норсульфазол, сера, стрептоцид, тальк но др.), как правило, вводят в состав суспензионных мазей в виде порошков, измельченных к максимальной степени дисперсности по правилу Дерягина по типа суспензии.
В суспензионные мази вводят также водорастворимые вещества, которые требуют для растворения значительного количества воды (натрию тетраборат. кислота борная, сульфаніламідні препараты но др.).
По типу суспензии вводят в дерматологические мази – цинку сульфат и резорцин.
Если суммарное количество этих веществ до 5 %, их растирают с жидкостью, какая подобная за свойствами к основе: гидрофильная основа – вода очищенная, вазелин – вазелиновое масло, жировая основа – косточковое масло. Жидкости берут по правилу Дерягина ? от массы сухого вещества.
Если суммарное количество этих веществ больше 5 %, их растирают по правилу Дерягина от массы сухого вещества подплавимой основы.
Лекарственные вещества, растворимые в воде (соли алкалоидов, калию йодид, новокаин, серебра нитрат но др.) вводят преимущественно в состав эмульсионных мазей, растворяя их в минимальном количестве воды или в основе, если основа гидрофильная.
Если основа гидрофобное и суммарное количество этих веществ до 5 %, их растворяют в воде, водных растворах, жидких экстрактах, если они прописаны в рецепте и эмульгируют ланолином. Если гидрофильная жидкость не прописана в рецепте ее высчитывают из ланолина водного (30 %) и эмульгируют ланолином водным (70 %)
Лекарственные вещества, растворимые в жирах (камфора, ментол, тимол, хлоралгідрат, фенол кристаллический, анестезин до 2 %, фенилсалицилат но др.) вводят в однофазные мази-растворы, растворяя их в жирной основе или ее составной части.
Если суммарное количество этих веществ до 5 %, их растирают с жидкостью, какая подобная за свойствами к основе: вазелин – вазелиновое масло, жировая основа – косточковое масло. Жидкости берут столько, сколько веществ.
Если суммарное количество этих веществ больше 5 %, их растирают с ровным количеством к массе сухих веществ подплавимой основы.
В гидрофильные основы эти вещества вводят по типу суспензии.
Изготовление комбинированных мазей.
Эти мази можно рассматривать как мази смешанного типа, которые состоят из отдельных типов мазей. Комбинированные мази – это сложные многокомпонентные мази, которые содержат в своем составе несколько лекарственных веществ с разными физико-химическими свойствами, которые требуют изготовление разных типов-мазей: суспензий, эмульсий, растворов, сплавов.
Изготовление комбинированных мазей регламентируется теми же правилами, которые предусмотрены в технологии отдельных типов мазей. При этом с учетом наличия возникающих комбинаций (например, мазь-суспензия и раствор или мазь-эмульсия и мазь-раствор но др.) возможна разная последовательность технологических стадий, которая должна быть рациональной.
В аптечных условиях изготовления комбинированных мазей проводят в одной и той же ступке, при необходимости смещая полученную раньше часть мази к носику или на стенку ступки. Поэтому, если в состав комбинированной мази входят лекарственные вещества, которые образуют суспензионный тип мази, целесообразнее первой в ступке приготовить мазь-суспензию.
Комбинированные мази изготовляют в следующей последовательности:
· мазь-суспензия
· мазь-раствор
· мазь эмульсия.
· *мазі- сплавы можно готовить по мере необходимости
Технологические стадии приготовления мазей-суспензий
1. Соблюдение санитарного режима и подготовка рабочего места
2. Отвешивание лекарственных веществ
3. Смешивание за правилами приготовления сложных порошков.
4. Отвешивание основы
5. Диспергирование со вспомогательной жидкостью или подтопленной основой
6. Смешивание
Технологические стадии приготовления мазей-растворов
1. Соблюдение санитарного режима и подготовка рабочего места
2. Отвеска лекарственных веществ
3. Смешивание за правилами приготовления сложных порошков.
4. Отвешивание основы
5. Диспергирование со вспомогательной жидкостью или подтопленной основой
6. Смешивание
Технологические стадии приготовления мазей-эмульсий
1. Соблюдение санитарного режима и подготовка рабочего места
2. Отвешивание лекарственных веществ
3. Смешивание за правилами приготовления сложных порошков.
4. Отвешивание эмульгатора
5. Растворение в воде очищенной
6. Эмульгирование
Изготовления комбинированных мазей проводят в одной и той же ступке, при необходимости смещая полученную раньше часть мази к носику или на стенку ступки.
Rp.: Ephеdrini hydrochloridi 1,0
Menthoii 0,15
Protargoli 1,0
Lanolini 2,0
Vaselini 8,0
Misce, fiat ungucntum
Da. Signa: Мазь для носа.
В состав мази входят эфедрину гидрохлорид и протаргол, растворимые в воде, что образуют мазь-эмульсию, и ментол, растворимый в основе, которая образует мазь-раствор (в количестве до 5 %). Сначала целесообразно приготовить мазь-раствор, а затем мазь-эмульсию. Ввиду того, что растворять протаргол и эфедрину гідрохлорид вместе нежелательно (действие электролита на коллоидный раствор), мазь готовят так: в ступке растирают 0,15 ментолу с несколькими каплями вазелинового масла (
Rp.: Ephеdrini hydrochloridi 0,1
Dimedroli 0,2
Mentholi 0,3
Zinci oxydi 2,0
Lanolini 8,0
Vaselini 20,0
Misce, fiat unguentum
Da. Signa: Мазь для носа.
Комбинированная мазь: относительно ментола – мазь-раствор, эфедрину гідрохлориду и димедрола (легко растворимые в воде) – мазь-эмульсия, цинку окисла (не растворимый ни в воде, ни в основе) – мазь-суспензия с содержимым твердой фазы больше 5 %.
В фарфоровой (фарфоровой) чашке на водяной бане расплавляют около 1/3-1/4 части вазелина при температуре не выше 50 °С и в нем растворяют
Rp.: Streptocidi 0,5
Bismuthi subnitratis 1,0
Basis polyaethylenoxydi 10,0
Misce, fiat unguentum
Da. Signa. Мазь дерматологическая.
Комбинированная мазь: мазь-раствор (относительно стрептоцида) и мазь-суспензия (касательно бісмуту нитрату основного). Стрептоцид растворяется в поліетиленоксидній основе, которая являет собой сплав ПЕО-1500 и ПЕО-400 в соотношении (3:7).
Основу сплавляют в фарфоровой (фарфоровой) чашке на водяной бане, в сплаве растворяют стрептоцид. В подогретой ступке растирают бісмуту нитрат основной сначала в сухом виде, а затем с частью раствора стрептоцида в расплавленной основе. Постепенно частями добавляют остаток раствору и перемешивают к охлаждению.
Комбинированной (суспензия и частично эмульсия) можно считать и мазь такого состава:
Rp.: Kalii iodidi
Lanolini аa 10,0
Misce, fiat unguentuм
Da. Signa: Наносить на ногтевую пластинку.
Эта мазь применяется для лечения грибкового поражения ногтей и рассчитанная на способность калию йодида разрыхлять ногтевую пластинку. Технология мази следующая: калию йодид тщательным образом растирают в ступке из 3 мл очищенной воды (30% от ланолина водного). Потом к суспензии калию йодида и частично его раствора в воде домешивают при растирании
|
|
Rp.:
|
Сamphorae |
0 |
,3 |
|
|
|
Cerae flavae |
10 |
,0 |
|
|
|
Olei Lini |
15 |
,0 |
|
|
|
M., f. ung. |
|
|
|
|
|
D. S. Смазывать пораженные участки кожи. |
||
Технология.
В фарфоровой чашке на водяной бане плавят 10,0 воску желтого (температура плавления 63-65°С), при перемешивании добавляют 15,0 маслу лляної, переносят в теплую ступку (во избежание застудневания и выделения тугоплавкого вещества) и растворяют 0,3 камфоры (при температуре не более 40°С). Мазь перемешивают к охлаждению и получения мягкой однородной массы.
Готовую мазь переносят в баночку для отпуска, закупоривают, наклеивают № рецепта и заполняют лицевой бок ППК.
Оформление к отпуску. Этикетки: «Мазь», «Хранить в прохладном и защищенном от света месте», «Беречь от детей».
|
ППК (лицевой бок) |
|
|
Дата |
№ рецепта |
|
Cerae flavae 10,0 |
|
|
mзаг. = 25,3 Приготовил Проверил |
|
Применение. При ожогах и обморожениях носа.
|
Rp.: |
Natrii tetraboratis |
0 |
,5 |
|
|
|
|
Vaselini |
5 |
,0 |
|
|
|
Paraffini |
20 |
,0 |
|
|
|
Olei Vaselini |
25 |
,0 |
|
|
|
M., f. ung. D. S. Наносить на пораженные участки кожи. |
||
Технология. В фарфоровой чашке на водяной бане расплавляют 20,0 парафину (температура плавления 50-57°С), добавляют 5,0 вазелину (температура плавления 37°С) и при перемешивании 25,0 вазелинового масла. В теплую ступку помещают 0,5 натрию тетрабората, суспендируют его из 0,25 сплава (по правилу Дерягина), частями добавляют остаток основы и перемешивают к однородности.
Готовую мазь переносят в баночку для отпуска, закупоривают, наклеивают № рецепта, пишут лицевой бок ППК.
Оформление к отпуску. Этикетки: «Мазь», «Хранить в прохладном и защищенном от света месте», «Беречь от детей».
|
ППК (лицевой бок) |
|
|
Дата |
№ рецепта |
|
Natrii tetraboratis 0,5 |
|
|
Vaselini 5,0 Olei Vaselini 25,0 |
|
|
mзаг. = 50,5 Приготовил Проверил |
|
Применение. При трофических язвах, дерматитах.
|
|
Rp.: |
Ephedrini hydrochloridi |
0 |
,25 |
|
|
|
Prednisoloni |
|
|
|
|
|
Dimedroli |
ana 0 |
,1 |
|
|
|
Lanolini |
5 |
,0 |
|
|
|
Vaselini |
10 |
,0 |
|
|
|
M., f. ung. |
|
|
|
|
|
D. S. Мазь закладывать в нос. |
||
Технология. В ступке измельчают 0,1 преднизолону с 1 каплей масла вазелинового к получению тонкой пульпы, добавляют небольшое количество вазелину и отодвигают на край ступки. В ступку помещают 1,5 мл воды очищенной и последовательно растворяют 0,25 ефедрина гідрохлориду (полученного за требованием) и 0,1 димедролу при растирании. Потом эмульгируют полученный раствор 3,5 ланолина безводного, добавляют небольшое количество вазелину и смешивают из раньше приготовленной мазью-суспензией. К полученной массе за несколько приемов добавляют остаток вазелину и тщательным образом перемешивают к однородности.
Готовую мазь переносят в баночку для отпуска, закупоривают, наклеивают № рецепта, опечатывают и заполняют лицевой бок ППК.
Оформление к отпуску. Сигнатура, этикетки: «Обращаться с осторожностью», «Хранить в прохладном и защищенном от света месте», «Беречь от детей».
|
|
Выдал: Ephedrini hydrochloridi 0,25 Дата Подпись Одержав:ephedrini hydrochloridi 0,25 Дата Подпись |
|
|
ППК (обратной бок) |
ППК (лицевой бок) |
|
|
|
Дата |
№ рецепта |
|
% преднізолону |
Prednisoloni 0,1 |
|
|
0,1 – х х ( 0,65% |
Aquae purificatae 1,5 ml |
|
|
5,0 – 100% |
mзаг. = 15,45 Приготовил Проверил |
|
Применение. При остром и хроническом рините.
|
Rp.: |
Zinci oxydi |
0 |
,5 |
|
|
|
|
Ichthyoli |
0 |
,15 |
|
|
|
Lanolini |
7 |
,0 (2,0) |
|
|
|
Vaselini |
8 |
,0 |
|
|
|
M., f. ung. D. S. Наносить на пораженные участки кожи. |
||
Технология. В ступку помещают 0,5 цинку окисла и диспергируют с 6 каплями вазелинового масла (по правилу Дерягина). К полученной смеси добавляют частями вазелин, на поверхность которого в углубление отвешено 0,15 ихтиолу. Потом добавляют 7,0 (2,0) ланолину и перемешивают к однородности.
Готовую мазь переносят в баночку для отпуска, закупоривают, наклеивают № рецепта, пишут лицевой бок ППК.
Оформление к отпуску. Этикетки: «Мазь», «Хранить в прохладном и защищенном от света месте», «Беречь от детей».
|
ППК (обратной бок) |
ППК (лицевой бок) |
|
|
% цинку оксиду |
Дата |
№ рецепта |
|
15,65 (10,65) – 100% |
Zinci oxydi 0,5 |
|
|
1 – 23 крап. |
Vaselini 8,0 |
|
|
0,25 – х х ( 6 крап.
|
mзаг. = 15,65 (10,65) Приготовил Проверил |
|
Применение. При трофических язвах, дерматитах.
|
Rp.: |
Succi Kalanchoеs |
20 |
,0 |
|
|
|
|
Furazolidoni |
|
|
|
|
|
Novocaini |
ana 0 |
,15 |
|
|
|
Lanolini anhydrici |
30 |
,0 |
|
|
|
M., f. ung. |
|
|
|
|
|
D. S. Повязку с мазью налагать на обожженную поверхность, изменять через 1-2 дня. |
||
Технология I. В подогретой ступке измельчают 0,15 фуразолидону с 3 каплями кипятка (на 1,0 порошке – 20 капель). В меру испарения воды операцию «микронизування» повторяют. Потом порошок дополнительно диспергируют с 2 каплями масла вазелинового (по правилу Дерягина) и смешивают с частью нагретого ланолина безводного и отодвигают на край ступки. В подставку отвешивают 20,0 соку каланхоэ, слегка нагревают на водяной бане и растворяют 0,15 новокаину. Потом постепенно небольшими порциями добавляют в ступку, тщательным образом эмульгируя теплым ланолином безводным к получению однородной массы.
Технология II. В ступку помещают 0,15 фуразолидону и растирают сначала в сухом виде, а затем с 2 каплями вазелинового масла (по правилу Дерягина). К полученной смеси добавляют небольшое количество безводного ланолина, смешивают и отодвигают на край ступки.
На дно ступки, вносят 20,0 соку каланхоэ, в котором растворяют 0,15 новокаину. Полученный раствор эмульгируют небольшим количеством безводного ланолина, смешивают из раньше приготовленной мазью-суспензией, добавляют ланолин, который остался, и тщательным образом перемешивают к однородности.
Готовую мазь переносят в баночку для отпуска, закупоривают, наклеивают № рецепта и заполняют лицевой бок ППК.
Оформление к отпуску. Этикетки: «Мазь», «Хранить в прохладном и защищенном от света месте», «Беречь от детей».
|
ППК (обратной бок) |
ППК (лицевой бок) |
|
|
|
Дата |
№ рецепта |
|
% фуразолідону 50,3 – 100% |
Furazolidoni 0,15 |
|
|
0,15 – х х ( 0,3% |
Succi Kalanchoеs 20,0 |
|
|
0,07 – х х ( 2 крап.
|
mзаг. = 50,3 Приготовил Проверил |
|
Применение. При ожогах и обморожениях ушной раковины, а также для лечения трещин сосков у женщин, которые кормят.
|
Rp.: |
Acidi salicylici |
1 |
,0 |
|
|
|
|
Lanolini |
|
|
|
|
|
Vaselini |
ana 20 |
,0 |
|
|
|
Sol. vitamini E 30% oleosi |
10 |
,0 |
|
|
|
M., f. ung. D. S. Наносить на пораженные участки кожи. |
||
Технология. В ступку помещают 1,0 кислоты салициловой и диспергируют (по правилу Дерягина) приблизительно из 0,5 масляного раствора витамина Е, отвешенного в предварительно тарированную широкогорлую баночку. К полученной массе добавляют остальной масляный раствор витамина Е, потом частями 20,0 вазелина и 20,0 ланолина, после чего смесь перемешивают к однородности.
Готовую мазь переносят в баночку для отпуска, закупоривают, наклеивают № рецепта и заполняют лицевой бок ППК.
Оформление к отпуску. Этикетки: «Мазь», «Хранить в прохладном и защищенном от света месте», «Беречь от детей».
|
ППК (лицевой бок) |
|
|
Дата |
№ рецепта |
|
Acidi salicylici 1,0 Sol. vitamini E oleosі 30% 10,0 Vaselini 20,0 Lanolini hydrici 20,0 |
|
|
mзаг. = 51,0 Приготовил Проверил |
|
Применение. При трофических язвах.
|
Rp.: |
Dimedroli |
1 |
,0 |
||
|
|
|
Olei Helianthi |
10 |
,0 |
|
|
|
|
Lanolini |
|
|
|
|
|
|
Vaselini |
ana 25 |
,0 |
|
|
|
|
M., f. ung. D. S. Наносить на пораженные участки кожи. |
|||
Технология. В ступку помещают 1 мл воды очищенной, растворяют в ней 1,0 димедролу и эмульгируют ланолином. Потом добавляют 10,0 маслу подсолнечной, перемешивают, за несколько приемов добавляют вазелин и тщательным образом перемешивают к однородности.
Готовую мазь переносят в баночку для отпуска, закупоривают, наклеивают № рецепта, пишут лицевой бок ППК.
Оформление к отпуску. Этикетки: «Мазь», «Хранить в прохладном и защищенном от света месте», «Беречь от детей».
|
ППК(обратной бок) |
ППК (лицевой бок) |
|
|
|
Дата |
№ рецепта |
|
Воды очищенной 1 мл
|
Aquae purificatae 1 ml |
|
|
|
mзаг. = 62,0 Приготовил Проверил |
|
Применение. При дерматите.
|
Rp.: |
Argenti nitratis |
0 |
,1 |
|
|
|
|
Dicaini |
|
|
|
|
|
Mentholi |
ana 0 |
,05 |
|
|
|
Lanolini |
5 |
,0 |
|
|
|
Vaselini |
10 |
,0 |
|
|
|
M., f. ung. |
|
|
|
|
|
D. S. Вводить в полость носа 2 раза на день. |
||
Технология. В ступку помещают 0,05 ментолу и растворяют в 1-2 каплях вазелинового масла. К полученному раствору добавляют часть вазелину и отодвигают на край ступки. На дно ступку, отмеряют с помощью пипетки 15 капель воды очищенной и растворяют в ней 0,05 дикаїну (полученного за требованием), эмульгируют 2,0 ланолину безводного, смешивают из раньше приготовленной мазью-раствором и отодвигают на край ступки. В ступку отмеряют еще 15 капель воды очищенной, растворяют 0,1 серебра нитрата (полученного за требованием), эмульгируют остатком ланолина безводного (1,5), смешивают из раньше приготовленной мазью, добавляют остаток вазелину и перемешивают к однородности.
Готовую мазь переносят в баночку для отпуска, закупоривают, наклеивают № рецепта, опечатывают и пишут лицевой бок ППК.
Оформление к отпуску. Сигнатура, этикетки: «Обращаться с осторожностью», «Хранить в прохладном и защищенном от света месте», «Беречь от детей».
|
|
Выдал: Dicaini 0,05 Дата Подпись Argenti nitratis 0,1 Дата Подпись Получил: Dicaini 0,05 Дата Подпись Argenti nitratis 0,1 Дата Подпись |
|
|
ППК (обратной бок) |
ППК (лицевой бок) |
|
|
|
Дата |
№ рецепта |
|
% ментолу |
Mentholi 0,05 |
|
|
5,0 – 100% |
mзаг. = 15,2 Приготовил Проверил |
|
Применение. При острых и хронических ринитах.
КОНЦЕНТРАТЫ И ПОЛУФАБРИКАТЫ
ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ МАЗЕЙ
Получение и внедрение в аптечную практику сухих концентратов открывает возможность для ускорения отпуска мазей из аптек. В этом случае как основу используют порошковидные вещества, которые легко набухают в воде и образуют массы мазеобразной консистенции. Удобными для этой цели веществами оказались бентонітові глины, алюминия гидроксид и некоторые другие вспомогательные вещества. Для получения мази к порошку следует прибавить рассчитанное количество воды и перемешать. Наиболее полно этот вопрос изучен в случае применения бентонітів, например:
Rp.: Dimedroli 0,5
Bentoniti 10,0
Misce, fiat pulvis
Da. Signa: Смешать с ровным количеством воды перед нанесением на кожу.
Димедрол тщательным образом смешивают с бентонитом за правилами изготовления сложных порошков. При смешивании этого концентрата с водой выходит мазь (паста) на гидрофильной основе, которая хорошо намазывается и легко смывается водой. На коже она засыхает, не требуя дополнительной повязки.
Сухие концентраты мазей могут быть использованы в качестве присыпки на влажные раны благодаря высушивающему действию; они компактны, удобны при транспортировке и хранении.
К мазевих полуфабрикатам относятся мази, предварительно приготовленные в аптеках за прописями, которые часто повторяются в рецептуре.
Больше всего часто в аптеках встречаются такие полуфабрикати:2 % ментоловая мазь, 10 % камфарная мазь, 10 % цинковая мазь но др.
Rp.: Unguenti Zinci oxydi 3 % 10,0
Da. Signa: Внешнее.
Для изготовления мази за данной прописью следует смешать
При использовании полуфабрикатов, естественно, следует полностью соблюдать соответствующие требования к изготовлению мазей, установленных нормативной документацией.
ОЦЕНКА КАЧЕСТВА МАЗЕЙ
Качество приготовленных мазей оценивают так же, как и других врачебных форм, то есть проверяют документацию (рецепт, паспорт), упаковку, оформление, отсутствие расслаивания и механических включений, отклонений в массе. Определения подлинности проводят визуально за внешним видом и органолептическими признаками (запах, цвет но др.), которые зависят от свойств составных лекарственных веществ и использованных мазевих основ.
Однородность мазей определяют за величиной частей твердой фазы. Для этого используют биологический микроскоп. Пробу мази отбирают, как отмечен в статье «Отбор проб лекарственных средств», и она должна быть не менее
Методика определения. Из средней пробы мази берут наважку
Определение рН мазей необходимое для контроля стабильности лекарственных веществ и основы во время хранения. Нарушение рН свидетельствует об изменении их физико-химических свойств.
Важный критерий качества мазей – показатели их структурно механических (реологічних) свойств. Консистенция мазей влияет на процессы их изготовления и расфасовки, намазываэмость мазей и высвобождения из них лекарственных веществ.
Один из важных факторов, от которых зависит консистенция. – это предельное напряжение сдвига, которое характеризует способность мази оказывать некоторое сопротивление при намазывании и экструзии (способности выдавливаться из туб, дозаторов и т, п.).
Важными реологическими характеристиками мазей является пластичная вязкость, которую можно определить на ротационном вискозиметре, а также пластичная прочность, которая определяется на коническом пластометре.
УПАКОВКА И ХРАНЕНИЕ МАЗЕЙ
В условиях аптек мази пакуют в стеклянные, фарфоровые или пластмассовые банки емкостью от 10.0 до
Готовые мази и пасты переносят из ступки в банки с помощью шпателя и целлулоидной пластинки, которой собирают мазь сначала из пестика, а затем из стенок ступки. Банки следует подбирать по объему мази. При заполнении банки мазью не должно оставаться свободных пространств (полостей), для чего необходимо вносить мазь отдельными порциями и плотнить постукиванием дна банки о ладонь.
Необходимо отметить, что рядом с несомненными преимуществами (химическая инертность, непроницаемость лекарственных веществ, водяной пары, газов, возможность герметизации, доступность) банки из стекла имеют и недостатки: имела механическая прочность, неудобство транспортировки, трудоемкость мойки. Применяются также пластмассовые банки из полистирола с крышками, однако они непригодны для хранения мазей, которые содержат в своем составе деготь, метилсалицилат, скипидар, камфору, фенол, эфирные масла.
Как известно, медицинская и парфюмерная промышленность широко используют тубы для отпуска средств мазеобразной консистенции. Невзирая на то, что тубы более рациональные и гигиенические, аптеки для отпуска екстемпоральних мазей их используют редко. Преимущество отпуска мазей в тубах в том, что мази защищены от действия внешней среды, незагрязняющиеся при использовании; тубы легки, портативны.
Тубы бывают металлические (оловянные, алюминиевые) и пластмассовые. Они имеют цилиндровый корпус для заполнения мазью, изготовленный из нержавеющей стали или твердого полимерного материала, внутри которого скользит поршень со штоком, который выталкивает мазь в тубу через мундштук, который прикрепляется на крышке корпуса или отлитый вместе с крышкой. После наполнения тубы поддаются вальцовке и клеймению также с помощью малогабаритных устройств. Собственно говоря, почти весь процесс изготовления мазей в условиях аптек может быть механизирован.
В некоторых случаях при назначениях резорбтивних мазей, которые содержат ядовитые вещества, возникает необходимость точного дозирования лекарственного препарата. Для этого мази отпускают в градуированных патронах, закрытых с одной стороны подвижным поршнем. Путем перемещения поршня разделяют мази на необходимые дозы. В заводском производстве возможное фасование отдельных доз мази в оболочки из масла какао, сформированные в виде отдельных шариков.
Стойкость разных мазей зависит от многих условий: физико-химических свойств лекарственных веществ и основы, чистоты составных компонентов мази, условий хранения (температуры, света, влажности и тому подобное), вида тары и упаковки. Обычно менее стойкими являются мази, приготовленные на эмульсионных основах, гидрофильных гелях.
В соответствии с указаниями ДФУ все мази следует хранить в прохладном, защищенном от света месте в хорошо закупоренных банках.
УСОВЕРШЕНСТВОВАНИЕ ТЕХНОЛОГИ МАЗЕЙ
К направлению усовершенствование относится расширение ассортимента основ для мазей и их целеустремленный выбор в зависимости от назначения мази. Как пример можно привести мазь «нитронг», в которой основа (парафин, цитанол, оксипропілцелюлоза, вазелин) способствует равномерному всасыванию нитроглицерина кожей. Мазь действует пролонгирующее и назначается как дополнительное средство в соединении с перорально применяемыми препаратами для профилактики приступов стенокардии.
Для влияния лекарств на локальные процессы в прямой кишке или на организм в целом перспективное применение прямокишечных мазей, потому что при этом лекарственные вещества легко и быстро всасываются.
Приведенные примеры не ограничивают последующего усовершенствования мазей. Перспективными также могут оказаться мази, фиксированные на бумаге, приготовленные по типа горчичников.
Усовершенствования технологии мазей и их качества проводят и в таких направлениях:
· повышение химической, физической, микробиологической стойкости основ и мазей;
· разработка доступных и объективных методов оценки качества мазей;
· усовершенствование упаковки;
· разработка и внедрение элементов малой механизации при изготовлении мазей в условиях аптек;
· расширение ассортимента и унификация рецептуры мазей и паст.
Основные направления развития мазей можно разделить на следующие этапы:
1. Изучение биологических процессов, которые происходят во время влияния лекарственного средства на поврежденную и невредимую кожу.
2. Создание мягких врачебных форм с контролируемым влиянием и высвобождением лекарственных средств, которые обеспечивают ожидаемый терапевтический эффект в определенном месте и в ожидаемое время.
3. Поиск носителей, которые обеспечивают доставку лекарственных средств к месту заболевания.
Источники информации
n Государственная Фармакопея Украины, 2001р.
n Тихонов О.И., Ярних Т.Г. Аптечная технология лекарств. – Харьков: РВП “Оригинал”. 1995. – 600с.
n Тихонов О.И., Ярных Т.Г. Технология лекарств. – Харьков, Изд-во НФАУ «Золотые страницы» – 2002. – 704с.
n Учебное пособие по аптечной технологии лекарств / под редакторша А.И. Тихонова .-Х.:Основа, 1998. – 336с.
n Медицинские и лечебно косметические мазы. – Учебно-методическое пособие/ Авт.: Е.Т. Чижова, Г.В. Михайлова. – М.: ВУНМЦ МЗ РФ, 1999 – 404с.
n Мягкие врачебные формы: Екстемпоральна рецептура: Методические рекомендации / О.И. Тихонов, Т.Г. Ярних, О.В. Лукиенко и ін.; За редакторшу О.И. Тихонова.-Х.:Вид-во НФаУ; Золоти сторінки,2003.-128с.
