МЕТОДИЧЕСКОЕ УКАЗАНИЕ ДЛЯ СТУДЕНТОВ 5 КУРСА
фармацевтического факультета
ЗАНЯТИЕ № 4 (ПРАКТИЧЕСКОЕ – 6 час.)
Тема: Влияние ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ПРЕПАРАТОВ НА ПРОЦЕСС ИХ ВСАСЫВАНИЕ
Цель: Формирование знаний-умений, практических навыков по изучению влияния пути введения и простой химической модификации лекарственных веществ на процесс всасывания
Профессиональная ориентация студентов: Лекарственная форма определяет путь введения препарата. Оба фармацевтических факторы взаимосвязаны друг от друга. Изменение одного из них влечет изменение другого. К переменным фармацевтических факторов относятся, в частности, путь введения и простая химическая модификация лекарственных веществ.
Методика выполнения практической работы.
Работа № 1. Установить влияние лекарственной формулы, модификации и пути введения на фармакологическое действие барбитала и барбитала-натрия.
Влияние пути введения и простой химической модификации на терапевтическую активность лекарственных препаратов можно проследить на 2-х препаратах барбитала: барбитала и барбитала-натрия. Оба препарата обладают снотворным действием и являются производными барбитуровой кислоты.
Выбор барбитала как объекта исследования обусловлен простотой контроля терапевтического действия препарата. Для упрощения эксперимента (только в учебных целях) можно ограничиться одним животным на каждый путь введения.
Объектом исследования служит: 1% суспензия барбитала, 1% раствор барбитала-натрия, таблетки барбитала-натрия.
Перед выполнением задачи ознакомьтесь с алгоритмом экспериментальной работы к задаче № 1 (приложение 9).
Технология. В асептических условиях на ВР-1 отвешивают 1,0 барбитала, растирают в ступке с 10 каплями воды для инъекций (по правилу Дерягина), затем добавляют оставшуюся воду, переносят во флакон, оформляют.
Раствор барбитала-натрия готовят в мерной колбе, сначала отвешивают сухое вещество, а затем растворяют в части воды для инъекций и доводят до метки, фильтруют во флакон, первые порции возвращают на фильтр, далее делают аналогично. Приготовленные лечебные средства НЕ стерилизуют. Согласно данной литературы их готовят в асептических условиях.
Приготовление 1% суспензии таблеток барбитала-натрия. Таблетки измельчают в ступке. Точное наважування таблеток в пересчете на состав действующего вещества отвешивают на ВР-1 и помещают в ступку, добавляют сначала небольшое количество воды очищенной, а затем воду оставшуюся.
Определение снотворного действия барбитала и барбитал-натрия
Снотворное действие полученных препаратов изучают на крысах. В опытах используют белых крыс линии Вистар массой 200 – 220 г . Животных взвешивают и рассчитывают дозу препаратов.
Препараты вводят из расчета 10 мг/100 г массы животного, в пересчете на объем – 1 мл 100 г .
АЛГОРИТМ ОПРЕДЕЛЕНИЕ ВЛИЯНИЯ пути введения, лекарственной формы и простые химические МОДИФИКАЦИИ барбитала И Анальгина натрия на СКОРОСТЬ НАСТУПЛЕНИЕ И ГЛУБИНУ ВНУ В КРЫС
Приложение 9
Одному крысе вводят «per os» 1% суспензию барбитала внутримязево (в мышцу спины). Другой животному вводят аналогичную дозу 1% раствора барбитала-натрия внутричеревно. Третьем крысе – растереть с водой таблетку барбитал-натрия – «per os». Четвертый крысы используют как контроль.
Испытуемых животных помещают под стеклянных колпаков, обеспечивая свободный доступ воздуха. В течение трех часов наблюдают за обращением крыс, фиксируя время наступления миорелаксации задних конечностей, дремотного состояния сна (боковое положение), начало движений, полной активности.
Продолжительность сна определяют по различию между временем начала движений и наступлением сна.
Полученные данные внесите в табл. 12.
Таблица 12
Продолжительность и глубина снотворным действием барбитала и барбитала-натрия при различных путях введения различных лекарственных форм.
|
Наименование препарата |
Масса животного, м |
Доза, мг/100 г |
Путь введения |
Время наступления эффекта, мин. |
|||
|
Миорелакса-ция задних конечностей |
Дрема без движений |
Продолжительность сна |
Полная |
||||
|
Суспензия барбитала 1% |
|||||||
|
Раствор барбитала-натрия 1% |
|||||||
|
Таблетки барбитал-натрия |
|||||||
После выполнения задачи сформулируйте выводы о скорости наступления и глубине снотворным действием барбитала и барбитала-натрия при различных путях введения, а также влияние простой химической модификации и лекарственной формы.
Программа самоподготовки студентов
1. Жидкости, общие свойства и структура жидкостей.
2. Аптечная и промышленная технология изготовления.
3. Растворы, классификация, характеристика растворов.
4. Суспензии. характеристика и способы приготовления
5. Таблетки и их изготовления.
Семинарское обсуждение теоретических вопросов
1. Понятие простой химической модификации лекарственных веществ и ее влияние на биологическую доступность и стабильность лекарственных препаратов.
2. Пути введения лекарственных препаратов в организм и их влияние на терапевтическую активность.
3. Основные биологические факторы, влияющие на всасывание лекарственных веществ.
4. Влияние физиологического состояния больного фармакодинамику и фармакокинетику лекарственных препаратов.
5. Переменные биохимические факторы. Метаболизм лекарственных средств.
6. Влияние экзогенных факторов на фармакотерапию.
7. Взаимодействие лекарственных препаратов с пищей.
8. Современные методы анализа лекарственных веществ в биологических жидкостях.
Тестовые задания и ситуационные задачи.
Выберите из ниже перечисленных препаратов хорошо растворимые в воде: норсульфазол, норсульфазол-натрий, этазол, стрептоцид, стрептоцид растворимый, ампициллин, ампициллинанатриевая соль, эритромицин, эритромицина фосфат, леворин, леворина натриевая соль, барбитал, барбитал-натрий.
Добавить необходимость выпуска этих препаратов.
Исходный уровень знаний и умений проверяется путем решения ситуационных задач по каждой теме, ответами на тесты и конструктивные вопросы.
Студент должен знать:
1. Пути введения лекарственных форм и их особенности.
2. Знать химические свойства и химическую структуру лекарственных веществ, уметь находить их в НТД и справочной литературе.
Студент должен уметь:
1. Готовить истинные растворы и суспензии, учитывая свойства входящих лекарственных веществ.
2. Работать с лабораторными животными и проводить над ними наблюдение.
3. Уметь пользоваться методами «in vivo» для определения влияния пути введения и простой химической модификации лекарственных веществ на процесс их всасывания.
4. Обобщать полученные данные и делать выводы о влиянии пути введения и простой химической модификации лекарственных веществ на биологическую доступность.
Правильные ответы на тесты и ситуационные задачи:
Хорошо растворимы в воде есть соли.
Источники информации:
А – Основные:
1. Биофармация: Учеб. для студ. фарм. вузов и фак. / А. И. Тихонов, Т.Г. Ярных, И.А. Зупанец, А. С. Данькевич, Е. Е. Богуцкая, Н.В. Бездетко, Ю. Н. Азаренко; Под ред. А. И. Тихонова. – М.: Изд-во НФаУ; Золотые страницы, 2003. – 240 с.: 18 ил.
2. А.И.Тихонов, Е.Е. Богуцкая, Т.Г. Ярных и др.; Под ред. А.И. Тихонова. – М.: ИздGво НФаУ: Золотые станицы, 2003. – 96 с.
3. Тихонов А.И., Ярных Т.Г., Зупанец Т.Г. и др.. Биофармация – М.: “Золотые страницы», 2010. – 238 с.
4. Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств / И.М. Перцев, О.Ф. Пиминов, Н.Н. Слободянюк и др.. – Винница, 2007.
5. Конспекты лекций
6. Материалы для подготовки к лекциям Web-страницы
7. Материалы для подготовки к практическим занятиям Web-страницы
8. Презентации лекций Web-страницы кафедры http://intranet.tdmu.edu.ua/index.php?dir_name=kafedra&file_name=lectures1.php
В – Дополнительные:
1. Вавилова Н. М.: Эверест. – 1994.-Ч.1. -507 С., Ч.2 – 475 с.
2. Долинин И. – 1992. – № 1. – С. 16-18.
3. Травник: Рецепты народной медицины / Сост. Б. Воробьев. – М.: МЧФ “Грампус Эйт“; Ростов-на-Дону: Изд-во “Феникс”, 1997. – 496 с.
4. Украинский гомеопатический ежегодник / Под ред. А. П. Иванива. – М.: Черномор, 1998. – Т. 1. – 200 с.
5. Клинченко Н. – 1992. – 322 с.
Методическое указание составили – проф. Соколова Л.В., доц. Козырь Г.Р., ас. Бердей И.И.
Обсуждены и утверждены на заседании кафедры технологии лекарств
от 27 .08 .2013 г. протокол № 1
