ДВНЗ “ТЕРНОПІЛЬСЬКИЙ ДЕРЖАВНИЙ МЕДИЧНИЙ УНІВЕРСИТЕТ

ІМЕНІ І.Я.ГОРБАЧЕВСЬКОГО МОЗ УКРАЇНИ”

 

 

 

 

 

 

Навчальна програма

З    ФАРМАЦЕВТИЧНОЇ ТА КОСМЕТИЧНОЇ ХІМІЇ

Кафедра фармацевтичної хімії

Спеціальність 7.12020104 “ Технологія парфумерно-косметичних засобів ”

   

 1.     ПОЯСНЮВАЛЬНА ЗАПИСКА І СТРУКТУРА ДИСЦИПЛІНИ

 

Програма з фармацевтичної та косметичної хімії для студентів вищих фармацевтичних закладів освіти та фармацевтичних факультетів вищих медичних закладів освіти України III-IV рівнів акредитації складена для спеціальності 7.12020104 «Технологія парфумерно-косметичних засобів» відповідно до рекомендації з реалізації положень Болонської декларації в системі вищої медичної та фармацевтичної освіти. Структура програми відповідає навчальному плану зі спеціальності «Технологія парфумерно-косметичних засобів» (наказ МОЗ України № 544 від 08.07.2010 р.). Навчання здійснюється за освітньо-професійною програмою (ОПП) фармацевтичної підготовки фахівця освітньо-кваліфікаційного рівня «спеціаліст». Термін навчання за спеціальністю здійснюється протягом 5 років.

Згідно з навчальним планом вивчення фармацевтичної та косметичної хімії здійснюється у 6-10 cеместрах за вимогами кредитно-модульної системи.

Фармацевтична та косметична хімія посідає провідне місце у комплексі фармацевтичних наук, адже вона готує спеціаліста до вирішення таких найважливіших питань, як створення нових лікарських і парфумерно-косметичних засобів та забезпечення контролю якості ліків і парфумерно-косметичних засобів.

Фармацевтична та косметична хімія – дисципліна, яка вивчає способи одержання, фізичні та хімічні властивості субстанцій лікарських і косметичних речовин; методи контролю якості ліків і парфумерно-косметичних засобів; зміни, що з ними відбуваються під час зберігання; застосування лікарських й парфумерно-косметичних препаратів у медичній, косметичній практиці, а також взаємозв’язок між їх хімічною структурою та дією на організм.

Фармацевтична та косметична хімія, як наука, піднімає і вирішує найбільш складні питання фармації таким чином, що і зараз, і в майбутньому буде мати безсумнівну цінність для фахівців даної галузі.

Організація навчального процесу здійснюється за кредитно-модульною системою згідно з вимогами Болонського процесу.

Обсяг навчального навантаження студентів описаний у кредитах (ECTS) – залікових кредитах, які зараховуються студентам при успішному засвоєнні ними відповідного модулю (залікового кредиту).

Завданням дисципліни є вивчення:

–     історії її розвитку;

–     підходів до створення лікарських і косметичних препаратів;

–     фізико-хімічних характеристик лікарських та парфумерно-косметичних засобів;

–     можливих варіантів ідентифікації та кількісного визначення субстанцій лікарських речовин, різноманітних лікарських і парфумерно-косметичних форм;

–     методів встановлення доброякісності лікарських й парфумерно-косметичних препаратів;

–     умов зберігання і застосування лікарських та парфумерно-косметичних засобів у відповідності до їх хімічної структури і складу.

Структура і зміст дисципліни

Фармацевтична та косметична хімія відповідно до її застосування поділяється на три розділи: „Загальна фармацевтична та косметична хімія”, „Спеціальна фармацевтична та косметична хімія” і „Стандартизація, контроль якості і сертифікація лікарських та парфумерно-косметичних засобів”.

У розділі „Загальна фармацевтична та косметична хімія”, розкривається системний підхід до вивчення фармацевтичної та косметичної хімії, дається уявлення про предмет науки, її мету, зв’язок з іншими науками і практичне значення. „Загальна фармацевтична та косметична хімія” подає цілісну систему теоретичних основ фармацевтичної та косметичної хімії.

У розділі „Спеціальна фармацевтична та косметична хімія” класифікацію лікарських речовин та речовин, які входять до складу парфумерно-косметичних засобів підпорядковано прикладному характеру фармацевтичної та косметичної хімії. Синтетичні речовини згруповано за хімічною ознакою, природні речовини – за походженням. Всередині кожної групи природних лікарських речовин зберігається їх розподіл за хімічною структурою. Принцип групування за хімічною і одночасно за біологічною ознаками забезпечує всебічний підхід до оцінки якості лікарських та парфумерно-косметичних засобів.

У розділі „Стандартизація, контроль якості та сертифікація лікарських та парфумерно-косметичних засобів” дається стандартизація, контроль якості та сертифікація лікарських та парфумерно-косметичних засобів: таблеток, гранул, ін’єкційних розчинів, капсул, кремів, гелів, мазей, паст, пудр, присипок, лосьйонів, туалетної води, туалетного мила, шампунів, миючих засобів, еліксирів зубних, туші для вій, рідини для зняття лаку, виробів декоративної косметики та ін.

У структурі фармацевтичної та косметичної хімії, як однієї з основних дисциплін при навчанні на фармацевтичному факультеті, виділяють розділи:

–       джерела та способи одержання лікарських й парфумерно-косметичних препаратів;

–       хімічна структура і номенклатура;

–       вимоги до якості залежно від способу добування, застосування, характеру засобів та стабільності;

–       стандартизація; Державні стандарти, Державна Фармакопея, галузеві стандарти, фармакопейна стаття оцінки якості; контроль якості лікарських та парфумерно-косметичних речовин;

–       зберігання лікарських й парфумерно-косметичних засобів у залежності від їх способу одержання, характеру та стабільності відповідних форм;

–       передумови застосування в медицині, косметології та парфумерії;

–       фармакологічні група, застосування в медичній практиці, парфумерії, косметології, зв’язок між структурою лікарських і парфумерно-косметичних засобів та їх біологічною дією;

–       перспективи розвитку окремих груп вищенаведених засобів.

 

  

Організація навчального процесу здійснюється за кредитно-модульною системою

відповідно до вимог Болонського процесу.

 

 Програма дисципліни структурована на модулі, до складу яких входять блоки змістових модулів. Обсяг навчального навантаження студентів описаний у кредитах ЕСТS – залікових кредитах, які зараховуються студентам при успішному засвоєнні ними відповідного модулю (залікового кредиту).

 

У VІІ та VІІI cеместрах (4 курс) вивчаються:

Модуль 2. Аналіз якості субстанцій лікарських речовин органічної будови синтетичного походження

 

Змістові модулі:

2. Аналіз якості субстанцій лікарських речовин органічної природи аліфатичного ряду.

3. Аналіз якості субстанцій лікарських речовин з групи фенолів, ароматичних карбонових кислот та їх функціональних похідних.

4. Аналіз якості субстанцій лікарських речовин похідних бензолсульфокислоти.

 

Модуль 3. Аналіз якості субстанцій лікарських речовин гетероциклічної будови

Змістові модулі:

5. Аналіз якості субстанцій лікарських речовин з групи п’ятичленних гетеро циклів.

6. Аналіз якості субстанцій лікарських речовин з групи шестичленних гетеро циклів і представників фентіазину.

7. Аналіз якості субстанцій лікарських речовин представників конденсованих п’яти-, шестичленних гетеро циклів та похідних бенздіазепіну.

8. Використання фізичних та фізико-хімічних методів в аналізі субстанцій лікарських речовин та експрес-аналіз екстемпоральних лікарських форм.

Кредитно-модульна система організації навчального процесу спонукає студентів систематично вчитися протягом навчального року.

Видами навчальної діяльності згідно з навчальним планом є: а) лекції, б) практичні заняття, в) самостійна робота студентів (СРС).

Теми лекційного курсу розкривають проблемні питання відповідних розділів фармацевтичної та косметичної хімії.

Практичні заняття за методикою їх організацій є лабораторними.

Рекомендується студентам на практичних заняттях коротко записувати протоколи проведених досліджень, де зазначати мету дослідження, хід роботи або назву методу, результати дослідження та висновки.

Кафедри фармацевтичної хімії та медичної хімії мають право вносити зміни до навчальної програми у межах до 15 %.

Засвоєння теми контролюється на практичних заняттях у відповідності з конкретними цілями. Рекомендується застосувати такі засоби діагностики рівня підготовки студентів: комп’ютерні тести, розв’язування ситуаційних задач, проведення лабораторних досліджень і трактування та оцінка їх результатів, контроль практичних навичок.

Підсумковий контроль засвоєння модулів здійснюється по їх завершенню. Оцінка успішності студента з дисципліни є рейтинговою і виставляється за багатобальною шкалою як середня арифметична оцінка засвоєння відповідних модулів і має визначення за системою ЕСТЗ та за традиційною шкалою, прийнятою в Україні.

Для тих студентів, які хочуть покращити успішність з дисципліни за шкалою ЕСТ8, підсумковий контроль засвоєння модуля здійснюється додатково за графіком у навчальному закладі під час зимових канікул або в останні 2 тижні навчального року.

Структурований план підготовки з дисципліни «Фармацевтична та косметична хімія» (3-5 курси)

для студентів фармацевтичних факультетів

за спеціальністю 7.12020104 “ Технологія парфумерно-косметичних засобів ”

Примітка: 1 кредит ECTS – 36 годин

Аудиторна робота  – 57,5 %, СРС – 42,5 %

2. МЕТА ВИВЧЕННЯ НАВЧАЛЬНОЇ ДИСЦИПЛІНИ

 

Після вивчення фармацевтичної та косметичної хімії студент має:

Ø     знати джерела та способи добування речовин, які застосовуються в медицині та косметології;

Ø     знати Державні принципи та положення, що регламентують якість лікарських та парфумерно-косметичних засобів;

Ø     знати структуру, фізичні та хімічні властивості лікарських і парфумерно-косметичних засобів;

Ø     знати основні положення аналізу згідно НТД (ДФУ, ДСТУ, ТУ, ҐС):

–       структура Фармакопеї та фармакопейної статті, монографії;

–       структура Державного стандарту України, галузевого стандарту, технічних умов;

–       загальні методи ідентифікації лікарських і парфумерно-косметичних засобів за наявністю неорганічних катіонів та аніонів;

–       загальні методи ідентифікації лікарських та парфумерно-косметичних засобів органічної природи за наявністю аналітико-функціональних груп;

–       загальні методи випробування на граничний вміст домішок у лікарських та парфумерно-косметичних засобах;

–       методи визначення фізичних та фізико-хімічних констант лікарських і парфумерно-косметичних засобів;

–       методи кількісного аналізу лікарських та парфумерно-косметичних засобів;

–       інструментальні методи аналізу лікарських та парфумерно-косметичних засобів.

Ø     знати основні положення аналізу лікарських та парфумерно-косметичних форм;

Ø     знати методи експрес-аналізу лікарських та парфумерно-косметичних засобів;

Ø     знати умови зберігання лікарських та парфумерно-косметичних засобів з урахуванням їх фізико-хімічних властивостей;

Ø     знати зв’язок між структурою та фармакологічною дією лікарських засобів, їх застосування в медицині, парфумерії й косметології;

Ø     вміти вільно користуватися нормативно-технічною документацією, яка регламентує якість лікарських та парфумерно-косметичних засобів (Державна Фармакопея, Міжнародна Фармакопея, національні й регіональні фармакопеї, ДФУ, відповідні накази та інструкції, Державні стандарти України, технічні умови, Галузеві стандарти);

Ø     вміти здійснити контроль субстанцій, вихідних речовин, напівпродуктів лікарських та парфумерно-косметичних препаратів промислового виготовлення;

Ø     вміти здійснити контроль лікарських та косметичних засобів внутрішньоаптечного виготовлення:

письмовий,

опитувальний,

органолептичний,

фізичний,

хімічний.

Ø     вміти дати кваліфіковану оцінку якості ліків та парфумерно-косметичних засобів згідно з результатами аналізу;

Ø     вміти вести документацію з контролю якості лікарських та парфумерно-косметичних засобів;

Ø     вміти здійснювати контроль за виконанням правил техніки безпеки та охорони праці;

Ø     вміти здійснити фармацевтичний аналіз лікарських засобів та аналіз згідно НТД парфумерно-косметичних засобів, у тому числі: визначення тотожності, чистоти й кількісного вмісту діючої речовини;

Ø     вміти приготувати реактиви;

Ø     вміти приготувати титровані розчини, встановити поправочні коефіцієнти та розрахувати титр;

Ø     вміти здійснити статистичну обробку результатів аналізу;

Ø     вміти здійснити аналіз згідно НТД води очищеної та води для ін’єкцій;

Ø     вміти інструментальними методами визначати: рН розчину, показник заломлення, кут обертання, оптичну густину;

Ø     вміти визначати Rf за допомогою тонкошарової хроматографії;

Ø     вміти визначати концентрацію діючих речовин за допомогою йонообмінної хроматографії;

Ø     вміти здійснювати експресні методи якісного та кількісного контролю лікарських і парфумерно-косметичних засобів;

Ø     вміти здійснити аналіз лікарських і парфумерно-косметичних форм промислового виробництва (таблеток, капсул, мазей, ін’єкційних розчинів, супозиторіїв, кремів косметичних, лосьйонів, гелів косметичних, мила та ін.) хімічними, фізичними та фізико-хімічними методами;

Ø     вміти здійснити якісний та кількісний аналіз концентратів, напівфабрикатів й іншої внутрішньоаптечної заготовки;

Ø     вміти обрати оптимальний варіант аналізу багатокомпонентної лікарської та парфумерно-косметичної форми;

Ø     вміти здійснити якісний та кількісний аналіз лікарських і косметичних форм внутрішньоаптечного виготовлення (порошків, мазей, кремів косметичних, мікстур, очних крапель та ін.);

–       вміти на основі знань функціонального аналізу та вимог до стандартизації лікарських й парфумерно-косметичних засобів обрати оптимальні методи аналізу нових лікарських і парфумерно-косметичних засобів.

3. ЗМІСТ ПРОГРАМИ

Модуль 2. Аналіз якості субстанцій лікарських речовин органічної будови синтетичного походження.

 

Змістовий модуль 2.

Аналіз якості субстанцій лікарських речовин органічної природи аліфатичного ряду.

Конкретні цілі:

Ø     Набути теоретичні знання та оволодіти методиками ідентифікації, дослідження чистоти і кількісного визначення лікарських засобів із групи спиртів, етерів, альдегідів та їх похідних.

Ø     Оволодіти методами ідентифікації, дослідження доброякісності та кількісного визначення субстанцій лікарських речовин із групи амінокислот аліфатичного ряду та солей аліфатичних карбонових кислот.

 

Тема 8. Аналіз якості субстанцій лікарських речовин і лікарських засобів із групи спиртів, етерів, альдегідів та їх похідних.

Органічні лікарські речовини. Класифікація. Методи синтезу та аналізу. Вивчення взаємозв’язку „хімічна будова – фармакологічна дія” як передумова цілеспрямованого синтезу лікарських засобів.

Номенклатура: хімічні та тривіальні назви.

Загальні способи аналізу. Загальні положення та статті Державної фармакопеї щодо дослідження якості органічних лікарських речовин. Визначення фізичних констант органічних речовин для підтвердження тотожності та відносної чистоти. Значення фізичних та фізико-хімічних методів аналізу в дослідженні якості лікарських речовин органічної природи. Спектроскопія ІЧ-, УФ-, ЯМР-, колориметрія, флюориметрія, хроматографія.

Хімічні методи дослідження. Елементний аналіз та аналіз за функціональними групами. Застосування окремих типів реакцій для аналізу лікарських речовин залежно від хімічної структури (наявності певних функціональних груп та їх взаємовпливу).

Роль функціонального аналізу у фармацевтичному аналізі. Розвиток і вдосконалення хімічних методів аналізу органічних лікарських речовин.

Аліфатичні органічні сполуки. Парафіни та їх галогенопохідні. Парафін, масло вазелінове. Джерела добування, методи аналізу залежно від вимог до якості. Показники якості (розчинність, температура застигання, густина). Загальні хімічні способи виявлення сторонніх речовин, які регламентуються фармакопеєю.

Хлоретил, хлороформ, йодоформ. Добування, загальні методи аналізу галогенпохідних органічних сполук. Характеристика домішок, передбачених НТД, залежно від способів добування та, процесів руйнування речовин під час зберігання. Вибір умов зберігання, способи стабілізації залежно від властивостей та медичного застосування.

Спирти. Загальна характеристика. Зв’язок між будовою та фармакологічною дією.

Спирт етиловий, гліцерин. Методи аналізу. Визначення домішки метилового спирту в етиловому. Використання в медицині.

Розчин формальдегіду, гексаметилентетрамін, хлоралгідрат. Взаємозв’язок хімічних властивостей та біологічної дії. Методи аналізу. Причини нестійкості розчину формальдегіду, особливості зберігання.

Ефіри прості та складні. Діетиловий ефір, димедрол, амілнітрит, нітрогліцерин, ерініт, кальцію гліцерофосфат, мієлосан, спазмолітин, апрофен. Особливості реакції окислення діетилового ефіру (вибухонебезпечність), необхідність особливих умов зберігання та використання. Застережні заходи під час аналізу з урахуванням можливих хімічних перетворень. Ефір медичний та ефір для наркозу.

Хімічні властивості та реакції, які зумовлюють вибухонебезпечність нітрогліцерину та правила роботи з ним. Особливості якісного та кількісного аналізу нітрогліцерину та ерініту як складних ефірів азотної кислоти.

 

Тема 9. Аналіз якості субстанцій лікарських речовин і лікарських засобів, які належать до амінокислот аліфатичного ряду.

Кислота глютамінова. Кислота γ-аміномасляна (аміналон), метіонін, цистеїн, натрієва та кальцієва солі етилендіамінтетраоцтової кислоти (тетацин-кальцій). Загальні та окремі реакції для підтвердження тотожності та кількісного визначення. Застосування в медицині.

Похідні повного та неповного аміду вугільної кислоти (уретани, уреїди). Бромізовал, мепротан. Зв’язок між структурою та фармакологічною дією. Загальні хімічні властивості. Методи аналізу. Застосування в медицині.

Похідні біс-(b-хлоретил)-аміну. Новембіхін, циклофосфан, сарколізин, хлорбутин. Загальні та окремі реакції дослідження цих препаратів. Зв’язок будови з фармакологічною дією.

 

Тема 10. Аналіз якості субстанцій лікарських речовин і лікарських засобів, які належать до амінокислот солей аліфатичних карбонових кислот.

Застосування солей карбонових кислот у медицині. Кальцію глюконат, натрію цитрат, кальцію лактат. Вимоги до якості та методи аналізу. Використання іонообмінної хроматографії для аналізу солей карбонових кислот.

 

Змістовий модуль 3.

Аналіз якості субстанцій лікарських речовин з групи фенолів, ароматичних карбонових кислот та їх функціональних похідних.

Конкретні цілі:

Ø     Оволодіти методами ідентифікації, дослідження доброякісності та кількісного визначення субстанцій лікарських речовин із групи фенолів, ароматичних карбонових кислот та їх солей.

Ø     Оволодіти методами ідентифікації, дослідження доброякісності та кількісного визначення субстанцій лікарських речовин із групи естерів, амідів ароматичних карбонових кислот, похідних п-амінофенолу.

Ø     Оволодіти методами ідентифікації, дослідження доброякісності та кількісного визначення субстанцій лікарських речовин із групи (аміно-)ароматичних карбонових кислот і їх функціональних заміщених; похідних ацетаніліду.

 

Тема 11. Аналіз якості субстанцій лікарських речовин і лікарських засобів із групи фенолів.

Препарати групи фенолів, хінонів, ацетамінопохідні ароматичного ряду. Цілеспрямований пошук лікарських засобів серед окси-, оксо- та амінопохідних ароматичного ряду. Джерела та способи добування. Значення фізичних та фізико-хімічних показників для оцінки якості. Вибір методів аналізу залежно від функціональних груп.

Феноли: фенол, тимол, резорцин, ксероформ. Оксолін – препарат групи хінонів. Фізико-хімічні властивості, методи аналізу.

Похідні діетиламіноацетаніліду: тримекаїн, ксикаїн (лідокаїну гідрохлорид). Вимоги до якості, методи аналізу

 

Тема 12. Аналіз якості субстанцій лікарських речовин і лікарських засобів із групи ароматичних карбонових кислот та їх солей.

Ароматичні кислоти та їх похідні. Бензойна кислота, натрію бензоат, кислота саліцилова, натрію саліцилат.

 

Тема 13. Аналіз якості субстанцій лікарських речовин і лікарських засобів із групи ефірів, амідів ароматичних карбонових кислот та похідних п-амінофенолу.

Похідні амідів саліцилової кислоти (саліциламід, оксафенамід) та її складні ефіри (кислота ацетилсаліцилова, фенілсаліцилат). Порівняльна оцінка фармакологічних властивостей залежно від будови. Способи добування. Методи аналізу.

Створення лікарських препаратів на основі вивчення їх метаболізму: фенацетин, парацетамол. Синтез, вимоги до якості, визначення напівпродуктів синтезу як специфічних домішок. Визначення тотожності та кількісного вмісту.

 

Тема 14. Аналіз якості субстанцій лікарських речовин та лікарських засобів із групи (аміно-)ароматичних карбонових кислот і їх функціональних похідних; похідних ацетаніліду: синтез, властивості, аналіз, умови зберігання, застосування.

Препарати, похідні ароматичних амінокислот. Основні передумови та способи отримання місцевоанестезуючих лікарських засобів. Ефіри п-амінобензойної кислоти: анестезин, новокаїн, дикаїн. Спільні та окремі методи аналізу. Стабільність, вимоги до прозорості та забарвленості ін’єкційних розчинів новокаїну. Новокаїнамід та методи його аналізу.

Похідні п-аміносаліцилової кислоти (протитуберкульозні засоби): натрію п-аміносаліцилат, бепаск. Способи добування, застосування, зберігання. Типи можливих перетворень та вимога до чистоти п-аміносаліцилату натрію.

Похідні антранілової кислоти: мефенамінова кислота, її натрієва сіль. Похідні фенілоцтової кислоти: диклофенак натрію (вольтарен). Зв’язок між будовою та фармакологічною дією. Вимоги до якості та методи контролю.

 

Змістовий модуль 4.

Аналіз якості субстанцій лікарських речовин похідних бензолсульфокислоти.

Конкретні цілі:

Ø     Оволодіти методами ідентифікації, дослідження доброякісності та кількісного визначення субстанцій лікарських речовин із групи амідів та алкілуреїдів бензолсульфокислот.

Ø     Оволодіти методами ідентифікації, дослідження доброякісності та кількісного визначення субстанцій лікарських речовин із групи похідних аміду сульфанілової кислоти.

 

Тема 15. Аналіз якості субстанцій лікарських речовин та лікарських засобів із групи амідів та алкілуреїдів бензолсульфокислот: синтез, властивості, аналіз, умови зберігання, застосування.

Хлорпохідні бензолсульфаміду: хлорамін Б, пантоцид. Методи аналізу. Особливості зберігання та застосування.

Заміщені сульфонілсечовини як антидіабетичні засоби: бутамід, букарбан, хлорпропамід.

 

Тема 16-17. Аналіз якості субстанцій лікарських речовин та лікарських засобів із  похідних аміду сульфанілової кислоти: синтез, властивості, аналіз, умови зберігання, застосування.

Сульфаніламіди. Історія створення та застосування. Скринінг та цілеспрямований синтез у ряду сульфаніламідів. Загальний метод синтезу. Вибір хімічних та фізико-хімічних методів для ідентифікації та кількісного визначення сполук, виходячи з кислотно-основних властивостей, реакцій ароматичного циклу, наявності замісників в амідній та аміногрупах. Методи аналізу (спільні та окремі). Стрептоцид, сульфацил-натрій, уросульфан, норсульфазол, норсульфазол-натрій, сульфален, фталазол, сульфадимезин, етазол, етазол-натрій, сульфадиметоксин, сульфапіридазин, сульфаметоксазол.

 

Тематичний план лекцій з модуля 2 –

Аналіз якості субстанцій лікарських речовин органічної будови синтетичного походження.

 

Тематичний план практичних занять з модуля 2 –

Аналіз якості субстанцій лікарських речовин органічної будови синтетичного походження. 

 

Завдання для самостійної роботи студентів (СРС) з модуля 4 –

Аналіз якості субстанцій лікарських речовин органічної будови синтетичного походження. 

 

№ п/п	Перелік питань, що вивчаються самостійно	К-сть годин
1	Хімічні методи дослідження. Елементний аналіз. Реакції ідентифікації лікарських засобів за аналітико-функціональними групами Кількісне визначення азоту після мінералізації сульфатною кислотою за ДФУ	3
2	Лікарські засоби аліфатичної структури: галогенпохідні аліфатичних вуглеводнів, спирти та альдегіди аліфатичного ряду Хлоралгідрат. Методи аналізу, особливості зберігання Етамбутол. Властивості, аналіз, застосування	3
3	Лікарські засоби, солі карбонових кислот аліфатичного ряду, етери та їх галогенпохідні, естери Енфлуран, ізофлуран. Властивості, особливості аналізу, зберігання і застосування у медицині Нітросорбід, властивості, аналіз, застосування у медицині	4
4	Лікарські засоби з групи амінокислот аліфатичного ряду та їх похідні Фенібут, ацемін, карбоцистеїн, натрію едетат, тетацин-кальцій. Аналіз і застосування у медицині	4
5	Лікарські засоби з групи фенолів, хінонів та їх похідні Фенолфталеїн. Синтез, властивості, застосування Фенол. Добування, ідентифікація, кількісне визначення, зберігання, застосування	4
6	Лікарські засоби, ароматичні кислоти та їх похідні Кислота бензоатна, натрію бензоат. Одержання, аналіз, застосування	4
7	Ароматичні гідроксикислоти та їх солі, естери та аміди ароматичних гідроксикислот як лікарські засоби 2,4-Дигідроксибензоатна кислота. Аналіз, застосування у медицині Фенілсаліцилат, саліциламід, оксафенамід. Методи одержання і аналізу. Застосування у медицині	4
8	Лікарські засоби, похідні арилаліфатичних кислот і амінокислот Тироксин, трийодтиронін, тиреоїдин. Методи одержання, аналізу і застосування у медицині	4
9	Лікарські засоби, ацильні похідні ароматичних амінів Ксикаїн, тримекаїн. Добування, властивості, ідентифікація, кількісне визначення, зберігання, застосування	4
10	Лікарські засоби, похідні орто-амінобензоатної, орто-амінофенілацетатної та пара-амінобензоатної кислот Кислота мефенамінова, натрію мефенамінат. Властивості, ідентифікація, кількісне визначення, зберігання, застосування	4
11	Лікарські засоби, похідні пара-аміносаліцилатної кислоти Бепаск. Одержання, аналіз, застосування	4
12	Лікарські засоби, похідні амідів та алкілуреїдів сульфокислот ароматичного ряду Хлорамін, пантоцид. Методи одержання та аналізу. Особливості зберігання та застосування Бутамід, букарбан. Синтез, аналіз, застосування	4
13	Сульфаніламіди з аліфатичними і п’ятичленними гетероциклічними субституентами в молекулах Сульгін, уросульфан. етазол, етазол-натрій. Властивості, синтез, аналіз, особливості застосування	4
14	Сульфаніламіди з шестичленними гетероциклічними субституентами в молекулах Сульфадимезин, сульфален, сульфазин. Властивості, синтез, аналіз, особливості застосування	4
Разом		54

 

Модуль 3. Аналіз якості субстанцій лікарських речовин гетероциклічної будови.

 

Змістовий модуль 5.

Аналіз якості субстанцій лікарських речовин з групи п’ятичленних гетероциклів.

Конкретні цілі:

Ø     Набути теоретичні знання та практичні навички з методів ідентифікації, дослідження доброякісності та кількісного визначення субстанцій лікарських речовин із групи п’ятичленних гетероциклів.

 

Тема 18. Аналіз якості лікарських засобів із групи п’ятичленних гетероциклів похідних фурану.

Лікарські речовини гетероциклічного ряду. Загальна характеристика лікарських речовин гетероциклічної структури, їх класифікація, номенклатура.

Лікарські речовини, похідні етиленіміну. Тіофосфамід, бензотеф. Передумови до використання у медицині, методи аналізу, зберігання, застосування.

Лікарські речовини, похідні 5-членних гетероциклів. Синтез, методи аналізу, особливості зберігання, фармакологічна дія.

Похідні фурану: фурацилін, фуразолідон, фурадонін.

Похідні піролу: пірацетам (ноотропіл), полівінілпіролідон та його препарати.

 

Тема 19. Аналіз якості лікарських засобів із групи п’ятичленних гетероциклів похідних піразолу.

Похідні піразолу. Значення досліджень у групі піразолону для отримання лікарських речовин направленої дії: антипірин, анальгін, бутадіон. Методи синтезу похідних піразолону і піразолідиндіону. Спільні та окремі методи аналізу. Вимоги до якості, зберігання.

Похідні імідазолу: клофелін, метронідазол, мерказоліл. Особливості якісного і кількісного аналізу. Застосування у медицині.

 

Змістовий модуль 6.

Аналіз якості субстанцій лікарських речовин з групи шестичленних гетероциклів і представників фентіазину.

Конкретні цілі:

Ø     Набути теоретичні знання та практичні навички з методів ідентифікації, дослідження доброякісності та кількісного визначення субтанцій лікарських речовин із групи шестичленних гетероциклів.

Ø     Набути теоретичні знання та практичні навички з методів ідентифікації, дослідження доброякісності та кількісного визначення субстанцій лікарських речовин із групи похідних фенотіазинів.

 

Тема 20. Лікарські засоби із групи шестичленних гетероциклів похідних піридину.

Лікарські речовини, похідні 6-членних гетероциклів з одним гетероатомом. Похідні піридину. Спільні методи синтезу і аналізу. Зв’язок між структурою і біологічною дією.

Похідні піридин-3-карбонової кислоти: діетиламід нікотинової кислоти, нікодин.

Похідні піридин-4-карбонової кислоти. Протитуберкульозні засоби на основі ізонікотинової кислоти: ізоніазид, фтивазид. Методи добування і аналізу.

Похідні піперидину: промедол.

Похідні хінуклідину: ацеклідин, оксилідин, фенкарол. Якісний і кількісний аналіз, застосування у медицині.

 

Тема 21. Лікарські засоби із групи шестичленних гетероциклів похідних піримідину.

Лікарські речовини, похідні піримідину. Похідні піримідин-2,4,6-триону (барбітурової кислоти). Взаємозв’язок між біологічною дією і структурою в ряді: барбітал, фенобарбітал, етамінал-натрій, гексенал, тіопентал-натрій, бензонал. Спільні та окремі методи аналізу кислотних і сольових форм. Специфічні домішки. Стабільність, зберігання.

Гексамідин як структурний аналог барбітуратів.

Похідні піримідин-2,4-діону: метилурацил, калію оротат.

Нуклеозиди піримідину: фторафур. Методи аналізу, стабільність, зберігання, застосування у медицині.

 

Тема 22. Лікарські засоби із групи похідних фенотіазинів: синтез, властивості, аналіз, застосування, умови зберігання.

Похідні фенотіазину: дипразин, аміназин, пропазин, етаперазин, трифтазин, етмозин. Зв’язок між будовою і дією залежно від замісників і характеру зв’язку. Методи синтезу. Загальні властивості, правила техніки безпеки під час роботи з похідними фенотіазину. Вимоги до якості, вибір методів аналізу, стабільність.

 

Змістовий модуль 7.

Аналіз якості субстанцій лікарських речовин представників конденсованих п’яти-, шестичленних гетероциклів та похідних бенздіазепіну.

Конкретні цілі:

Ø     Набути теоретичні знання та практичні навички з методів ідентифікації, дослідження доброякісності та кількісного визначення субстанцій лікарських речовин із групи конденсованих похідних п’ятичленних та шестичленних гетероциклів, похідних бензодіазепінів.

 

Тема 23. Аналіз якості субстанцій лікарських речовин і лікарських засобів із групи конденсованих похідних п’ятичленних та шестичленних гетероциклів, похідних бензодіазепінів: синтез, властивості, аналіз, умови зберігання, застосування.

Лікарські речовини, похідні конденсованих гетероциклів.

Похідні бензопірану. Кумарини як антикоагулянти: неодикумарин.

Хімічні властивості, методи аналізу.

Похідні індолу. Зв’язок між будовою і фармакологічною дією в ряді похідних індолу. Індометацин.

Похідні імідазолу: дибазол.

Похідні хіноліну. Залежність біологічної дії від структури.

8-Оксихіноліни як антибактеріальні лікарські засоби: нітроксолін (5-НОК).

Похідні 4-, 8-амінохіноліну. Шизонтотропна і гаметотропна дія.

Хінгамін, хіноцид. Вимоги до якості, методи аналізу.

Похідні акридину: етакридину лактат. Властивості, методи аналізу і синтезу. Застосування.

Похідні бензотіадіазину. Дихлотіазид. Якісний і кількісний аналіз, застосування в медицині.

Похідні бензодіазепіну як лікарські засоби направленої дії. Вплив замісників на фармакологічну активність у ряді: хлордіазепоксид, діазепам, оксазепам. нітразепам, феназепам. Вимоги до якості, методи аналізу, що ґрунтуються на гідролітичному розщепленні молекули.

Змістовий модуль 8.

Використання фізичних та фізико-хімічних методів в аналізі субстанцій лікарських речовин та експрес-аналіз екстемпоральних лікарських форм.

Конкретні цілі:

Ø     Вивчити і пояснювати фізичні та фізико-хімічні методи аналізу лікарських засобів.

Ø     Набути теоретичні знання та практичні навички по визначенню розчинності, температури плавлення субстанції лікарських речовин, по кількісному аналізу лікарських засобів рефрактометричним, поляриметричним методами.

Ø     Набути теоретичні знання та практичні навички по фотометрії та спектрофотометрії.

Ø     Набути теоретичні знання та практичні навички з хроматографічних методів аналізу лікарських засобів.

Ø     Ознайомитися з нормативними документами, які регламентують контроль якості лікарських засобів, виготовлених в умовах аптеки. Оволодіти методами та методиками якісного експрес-аналізу лікарських речовин та екстемпоральних лікарських форм.

Ø     Ознайомитися з нормативними документами, які регламентують контроль якості лікарських засобів, виготовлених в умовах аптеки. Оволодіти методами та методиками кількісного експрес-аналізу лікарських речовин та екстемпоральних лікарських форм.

 

Тема 24. Визначення якості лікарських речовин і лікарських форм рефрактометричним і поляриметричним методами.

Фізична та хімічна суть розчинності речовин. Вплив різних чинників на розчинність лікарських засобів. Поділ лікарських речовин за розчинністю, наведений в ДФУ.

Визначення прозорості і ступеня каламутності рідин.

Визначення ступеня забарвлення рідин.

Суть температури плавлення як фізичної константи та методи її визначення залежно від фізичних властивостей речовини. Вимоги ДФУ, яких необхідно дотримуватися при визначенні температури плавлення.

Визначення температури тверднення. Метод кріометрії.

В’язкість рідин, методи її визначення. Густина і методи її визначення.

Суть температурних меж перегонки як фізичної константи. Будова приладу для визначення температурних меж перегонки за ДФУ.

Показник заломлення як фізична константа. Фактори, які впливають на показник заломлення. Рефрактометрія. Будова рефрактометра. Формула розрахунку концентрації розчину за відомим показником заломлення. Кількісний аналіз спиртових розчинів і багатокомпонентних лікарських сумішок методом рефрактометрії.

Явище поляризації світла. Оптично активні речовини. Кут обертання площини поляризації. Фактори, які впливають на величину кута обертання. Суть поляриметрії. Будова і принцип дії поляриметра. Питоме оптичне обертання. Формула розрахунку питомого обертання для рідин і розчинів. Формула розрахунку концентрації розчину за відомим кутом обертання.

Рівняння Нернста. Нормальний електродний потенціал. Електроди порівняння та індикаторні електроди. Вибір індикаторних електродів при потенціометричному визначенні рН.

Метод потенціометричного титрування, його переваги перед об’ємним титруванням. Вибір індикаторних електродів для будь-яких видів потенціометричного титрування. Криві потенціометричного титрування.

Суть амперометричного титрування.

 

Тема 25. Визначення якості лікарських речовин і лікарських форм методами фотометрії та спектрофотометрії.

Оптичні методи аналізу, їх фізико-хімічна суть. Класифікація оптичних методів аналізу.

Атомно-емісійна спектрометрія. Основи методи. Суть методу атомно-абсорбційної спектрофотометрії, його преваги та недоліки. Закон Бугера-Ламберта-Бера. Молярний, питомий показники вбирання, взаємозв’язок між ними.

Спектрофотометрія. Теоретичні основи методу. Способи визначення концентрації розчинів методом спектрофотометрії. Типи спектрофотометрів, їх принципова будова, основні вузли оптичної схеми.

Методики зняття  ІЧ-спектрів для речовин в різних агрегатних станах.

Суть методу фотоколориметрії. Апаратура, що застосовується для аналізу розчинів.

Екстракційна фотометрія, її застосування в аналізі лікарських препаратів.

Вибір оптимальних умов для кількісного спектрофотометричного аналізу. Застосування методів фотоколориметрії і спектрофотометрії для аналізу багатокомпонентних сумішей.

 

Тема 26. Визначення якості лікарських речовин і лікарських форм хроматографічними методами.

Класифікація та характеристика хроматографічних методів аналізу. Іонообмінна хроматографія. Суть іонного обміну. Класифікація іонітів та вимоги до них. Адсорбенти та розчинники, які використовуються в хроматографії, їх властивості.

Хроматографія в тонкому шарі сорбенту (ТШХ). Суть методу. Обладнання. Методика проведення. Застосування ТШХ для ідентифікації лікарських засобів. Застосування ТШХ для контролю домішок у лікарських засобах.

Рідинна хроматографія. Основи методу. Критерії, що характеризують хроматографічний процес. ВЕРХ. Суть методу. Застосування. Принципова схема високоефективного хроматографа.

Газова хроматографія. ЇЇ використання в фармацевтичному аналізі. Принципова схема газового хроматографа.

 

Тема 27. Якісний експрес-аналіз екстемпоральних лікарських форм.

Державний контроль якості лікарських засобів. Нормативна документація, яка регламентує якість лікарських форм, виготовлених в аптеці (наказ МОЗ України від 17.10.2012 р. № 812).

Види внутрішньоаптечного контролю. Хімічний контроль. Аналіз води, яка використовується для екстемпоральних лікарських засобів. Вода високоочищена. Вода очищена. Вода для ін’єкцій.

Експрес-аналіз в умовах аптеки та вимоги до нього. Теоретичні основи якісного експрес-аналізу.

Будова, хімічна і латинська назви, синоніми інгредієнтів екстемпоральних лікарських форм.

Умови проведення реакцій ідентифікації екстемпоральних лікарських форм.

 

Тема 28. Кількісний експрес-аналіз екстемпоральних лікарських форм.

Теоретичні основи кількісного експрес-аналізу.

Особливості розрахунків в кількісному експрес-аналізі. Хімізм реакцій.

Фізико-хімічні методи аналізу, які використовуються в експрес-аналізі лікарських засобів.

Будова, хімічна і латинська назви, синоніми інгредієнтів екстемпоральних лікарських форм.

Умови проведення кількісного визначення (кислотно-основного, аргентометричного, меркуриметричного, комплексонометричного, нітритометричного, йодометричного титрувань) екстемпоральних лікарських форм.

Методи розділення лікарських речовин у сумішах, які використовуються в експрес-аналізі.

Застосування, умови зберігання, терміни зберігання екстемпоральних лікарських форм в аптеці. 

Тематичний план лекцій з модуля 3 –

Аналіз якості субстанцій лікарських речовин гетероциклічної будови.

 

Тематичний план практичних занять з модуля 3 –

Аналіз якості субстанцій лікарських речовин гетероциклічної будови. 

 

Завдання для самостійної роботи студентів (СРС) з модуля 3 –

Аналіз якості субстанцій лікарських речовин гетероциклічної будови. 

 

№ п/п	Перелік питань, що вивчаються самостійно	К-сть годин
1	Лікарські засоби, похідні 5-нітрофурану  Нітрофурал, фурадонін, фуразолідон, фурагін, фурагін розчинний). Властивості, синтез, аналіз, особливості застосування	3
2	Лікарські засоби, похідні фурану, бензофурану, пірану Фуросемід, кордарон, бензобромарон. Властивості, ідентифікація, кількісне визначення, зберігання, застосування Зокор та ловастатин як гіполіпідемічні засоби. Одержання, аналіз, застосування	3
3	Лікарські засоби, похідні фентіазину, які не вміщують в молекулах атомів флюору  Хлорпромазину і промазину гідрохлориди, левомепромазин, алімемазин, піпольфен, динезин, прохлорперазину малеат, тіопроперазин, перфеназину гідрохлорид, метофеназат, тіетилперазин, периціазин, тіоридазин, етмозин, нонахлазин. Одержання, властивості, ідентифікація, кількісне визначення, зберігання, застосування	3
4	Лікарські засоби, похідні фентіазину з атомами флюору в молекулах, 1,2-бензотіазину і 1,2,4-бензотіадіазину Трифлюорперазину гідрохлорид, флюофеназину гідрохлорид, флюофеназиндеканоат, фторацизин. Вплив атомів флюору на нейролептичну активність фентіазинів Піроксикам, гіпотіазид. Одержання, аналіз і застосування у медицині	3
5	Похідні піролідину як серцево-судинні лікарські засоби Каптоприл, еналаприл, престаріум, лізиноприл. Одержання, властивості, ідентифікація, кількісне визначення, застосування	3
6	Якісний експрес-аналіз лікарських форм Експрес-аналіз лікарських форм, його особливості. Прийоми і методи аналізу лікарських засобів аптечного виробництва на основі спеціальної нормативної документації	4
7	Якісний і кількісний експрес-аналіз рідких лікарських форм Особливості кількісного експрес-аналізу рідких лікарських форм, розрахунки молярних мас еквівалентів, перерахункових титрів, факторів перерахунку, кількісного вмісту у відсотках і грамах	4
8	Якісний і кількісний експрес-аналіз порошкових лікарських форм Особливості якісного і кількісного експрес-аналізу порошкових лікарських форм. Реакції ідентифікації та методи кількісного визначення лікарських засобів, які входять до складу прописів	4
9	Лікарські засоби, похідні індолу та лізергінатної кислоти Адроксон, індометацин, фізостигміну саліцилат, ондасетрон, тропісетрон, резерпін, індапамід, піразидол, інказан, кавінтон, оксодолін. Одержання, ідентифікація, кількісне визначення, зберігання, застосування Дигідроерготамін, ерготаміну гідротартрат, ергометрину малеат, метилергометрину гідротартрат. Методи одержання, аналіз, зберігання, застосування	4
10	Лікарські засоби, похідні імідазолу і бензімідазолу Пілокарпіну гідрохлорид, етимізол, клонідину гідрохлорид, метронідазол, тинідазол, клотримазол, міконазол, мікозолон, левамізол, дибазол, мебендазол. Одержання, властивості, ідентифікація, випробування на чистоту, кількісне визначення, застосування	4
11	Лікарські засоби, похідні сидноніміну і піразолу Сиднофен, сиднокарб, сиднофарм. Властивості, ідентифікація, кількісне визначення, зберігання, застосування Метамізолу натрійна сіль, феназон. Одержання, аналіз, застосування	4
12	Лікарські засоби, похідні піридин-3-карбонової кислоти Кислота нікотинатна, нікотинамід, діетиламід кислоти нікотинатної, нікотин, пікамілон, дональгін. Методи одержання, аналізу і застосування у медицині	4
13	Лікарські засоби, похідні піридин-4-карбонової кислоти, похідні піридину Ізоніазид, фтивазид. Властивості, синтез, аналіз, особливості застосування Лібексин, бемегрид, кетотифен, промедол, просидол, імодіум, бісакодил, гутталакс, амринон, мілринон. Властивості, ідентифікація, кількісне визначення, зберігання, застосування	4
14	Лікарські засоби, похідні 8-оксихіноліну Нітроксолін. Одержання, властивості, ідентифікація, кількісне визначення, зберігання, застосування	4
15	Лікарські засоби, похідні кислоти барбітуратної і піримідину Фенобарбітал, гексенал, бензонал, барбітал, естимал, естимал-натрій. Методи одержання, аналізу і застосування у медицині Азидотимідин, ідоксуридин. Властивості, синтез, аналіз, особливості застосування	3
Разом		54

ПЕРЕЛІК ПРАКТИЧНИХ НАВИЧОК, ВНЕСЕНИХ У МАТРИКУЛИ ПРАКТИЧНИХ НАВИЧОК