ВІТАМІННІ ПРЕПАРАТИ (тіаміну хлорид, рибофлавін, кальцію пантотенат, кислота фолієва, кислота нікотинова, піридоксину гідрохлорид, ціанокобаламін, кальцію пантотенат, кислота аскорбінова, галаскорбін, аскорутин, рутин, ретинолу ацетат, ергокальциферол, токоферолу ацетат, “Ревіт”, “Квадевіт”, риб’ячий жир). ФЕРМЕНТНІ ПРЕПАРАТИ (лідаза, трипсин кристалічний,  контрикал, кислота амінокапронова, сік шлунковий натуральний, панкреатин, пепсин, мезим форте); ПРОТИСКЛЕРОТИЧНІ ЗАСОБИ (клофібрат, фенофібрат, ловастатин, холестирамін). ЗАСОБИ, ЩО ПОКРАЩУЮТЬ МІКРОЦИРКУЛЯЦІЮ (солкосерил, пентоксифілін (агапурин) та ангіопротектори.

ПРЕПАРАТИ ВІТАМІНІВ ТА ЇХ ПОХІДНІ

Вітаміни – біологічно активні, низькомолекулярні органічні сполуки, які потрапляють в організм з їжею і мають велике значення для забезпечення нормального обміну речовин і життєдіяльності.

 До другої половини 19 століття було з’ясовано, що харчова цінність продуктів харчування визначається вмістом в них в основному наступних речовин: білків, жирів, вуглеводів, мінеральних солей і води.

 Вважалося загальновизнаним, що якщо в їжу людини входять в певних кількості всі ці поживні речовини, то вона повністю відповідає біологічним потребам організму. Ето думка міцно вкоренилася в науці і підтримувалося такими авторитетними фізіологами того часу, як Петтенкофер, Фойт і Рубнер.

 Однак практика далеко не завжди підтверджувала правильність укорінених уявлень про біологічну повноцінності їжі.

 Практичний досвід лікарів і клінічні спостереження здавна з безсумнівністю вказували на існування низки специфічних захворювань, безпосередньо пов’язаних з дефектами харчування, хоча останнє повністю відповідало зазначеним вище вимогам. Про цьому свідчив також багатовікової практичний досвід учасників тривалих подорожей. Справжнім бичем для мореплавців довгий час була цинга; від неї гинуло моря ков більше, ніж, наприклад, у боях чи від корабельних крушеній. Так, з 160 навчаючи вісник відомої експедиції Васко да Гама прокладав морський шлях до Індії, 100 людей загинули від цинги.

 Історія морських і сухопутних подорожей давала також ряд повчальних прикладів, які вказували на те, що виникнення цинги може бути припинено, а цінготние хворі можуть бути вилікувані, якщо в їх їжу вводити відоме кількість лимонного соку або відвару хвої.

 Таким чином, практичний досвід ясно вказував на те, що цинга і деякі інші хвороби пов’язані з дефектами харчування, що навіть найбагатшим їжа сама по собі ще далеко не завжди гарантує від подібних захворювань і що для попередження і лікування таких захворювань необхідно вводити в організм якісь додаткові речовини, що містяться не у будь-якої їжі. Експериментальне обґрунтування і науково-теоретичне узагальнення цього багатовікового практичного досвіду вперше стали можливі завдяки відкривав новий розділ в науці дослідженням російської вченого Миколи Івановича Луніна, що вивчав в лабораторії Г. А. Бунге роль мінеральних речовин у харчуванні.

 Н. І. Лунін проводив свої досліди на мишах, що містилися на штучно приготовленої їжі. Ця їжа складалася з суміші очищеного казеїну (білок молока), жиру молока, молочної цукру, солей, що входять до складу молока та води. В наявності були всі необхідні складові частини молока; тим часом миші, що знаходилося на такій дієті, не росли, втрачали у вазі, переставали поїдати що дається їм корми, нарешті, Погібалі  В то Водночас контрольна партія мишей, що отримала натуральне молоко, розвивалася абсолютно нормально. НА підставі цих робіт М. І. Лунін у 1880 р. прийшов до наступне висновку :”… якщо, як вищезгадані досліди вчать, неможливо забезпечити життя білками, жирами, цукром, солями і водою, то з цього випливає, що в молоці, крім казеїну, жиру, молочного цукру і солей, містяться ще інші речовини, незамінні для харчування. Представляє великий інтерес досліджувати ці речовини та вивчити їх значення для харчування “.

 Це було важливе наукове відкриття, яка спростує стале положення в науці про харчування. Результати робіт М. І. Луніна стали оскаржуватися; їх намагалися пояснити, наприклад, тим, що штучно приготовлена їжа, якою він у своїх дослідах годував тварин, була нібито несмачною.

 У 1890 г. К.А.Сосін повторив досліди Н. І. Луніна з іншим варіантом штучної дієти і повністю підтвердив висновки Н.І.Луніна. Все ж і після цього бездоганний висновок не одразу отримав загальне визнання.

 Блискучим підтвердженням правильності виведення Н. І. Луніна встановленням причини хвороби бери-бери, яка була особливо широко распростронена в Японії та Індонезії серед населення, питались головним чином полірованим рисом.

 Лікар Ейкман, який працював у тюремному госпіталі на острові Ява, у 1896 році помітив, що кури, що містилися у дворі госпіталю і харчувалися звичайним полірованим рисом, страждали захворюванням, що нагадує бері-бері після перекладу курей на харчування неочищеним рисом хвороба проходила.

 Спостереження Ейкман, проведені на великій кількості ув’язнених у в’язницях Яви, також показали, що серед людей, що харчувалися очищеним рисом, бери-бери захворював в середньому одна людина з 40, тоді як в групі людей, що харчувалися неочищеним рисом, нею хворів лише один чоловік з 10000.

 Таким чином, стало ясно, що в оболонці рису (рисових висівках) міститься  невідому речовину охороняє від захворювання бері-бері.В 1911 польський вчений Казимир Функ виділив цю речовину в кристалічні вигляді (що виявилося, як потім з’ясувалося, сумішшю вітамінів); воно було досить стійким по відношенню до кислот і витримувало, наприклад, кип’ятіння з 20%-им розчином сірчаної кислоти. В лужних розчинах активний початок, навпаки, дуже швидко руйнувалось. По своїм хімічними властивостями ця речовина належало до органічних сполук і містило аміногруппу. Функ прийшов до висновку, що бери-бери є тільки однієї з хвороб, спричинених відсутністю якихось особливих речовин в їжі.

 Незважаючи на те, що ці особливі речовини присутні в їжі, як підкреслив ще Н. І. Лунін, в малих кількостях, вони є життєво необхідні. Так як перша речовина цієї групи життєво необхідних з’єднань містило аміногрупу та мало, деякими властивостями амінів, Функ (1912) запропонував назвати весь цей клас речовин вітамінами (лат. vіta-життя, vitamin-амін життя). Згодом, однак, виявилося, що багато речовин цього класу не містять аміногруппи.Тем НЕ міння термін “вітаміни” настільки міцно увійшов до ужитку, що змінювати його не мало вже сенсу.

 Після виділення з харчових продуктів речовини, що охороняє від захворювання бери-бери, було відкрито ряд інших вітамінов.Большое значення в розвитку вчення про вітаміни мали роботи Гопкінса, Степпа, Мак Коллума, Меленбі та багатьох інших учених.

 В даний час відомо близько 20 різних вітамінов.Установлена та їх хімічна структура; це дало можливість організувати промислове виробництво вітамінів не тільки шляхом переробки продуктів, у яких вони містяться в готовому вигляді, але і штучно, шляхом їх хімічного синтезу.

 Загальна поняття про авітамінозах; гіпо-та гіпервітамінозу.

 Хвороби, які виникають внаслідок відсутності в їжі тих чи інших вітамінів, стали називати авітамінозамі. Якщо хвороба виникає внаслідок відсутності кількох вітамінів, її називають полівітамінозом. Однако типові по своїй клінічній картині авітамінози в настоящеевремя зустрічаються досить рідко. Чаще доводиться мати справу з відносним недоліком якого-небудь вітаміну; таке захворювання називається гіповітамінозом. Якщо правильно і вчасно поставлений діагноз, то авітамінози і особливо гіповітамінози легко вилікувати введенням в організм відповідних вітамінів.  надмірне введення в організм деяких вітамінів може викликати захворювання, зване гіпервітамінозом.

В даний час багато зміни в обміні речовин при авітамінозі розглядають як наслідок порушення ферментних систем. Відомо, що багато вітамінів входять до складу ферментів як компонентів їх простетичної або коферментних груп.

Багато авітамінози можна розглядати як патологічні стани, що виникають на грунті випадіння функцій тих чи інших коферментов.Однако в даний час механізм виникнення багатьох авітамінозів ще неясний, тому поки що не представляється можливість трактувати все авітамінози як стани, що виникають на ґрунті порушення функцій тих чи інших коферментних систем.

З відкриттям вітамінів і з’ясуванням їх природи відкрилися нові перспективи не тільки в попередженні та лікуванні авітамінозів, але й у галузі лікування інфекційних захворювань. Вияснілось, що деякі фармацевтичні препарати (наприклад, з групи сульфаніламідних) частково нагадують по своїй структурі і за деякими хімічним ознаками вітаміни, необхідні для бактерій, але в той же час не мають властивості цих вітамінов.Такіе “замаскерованние під вітаміни “речовини захоплюються бактеріями, при цьому блокуються активні центри бактеріальної клітини, порушується її обмін і відбувається загибель бактерій.

 Класифікація вітамінів.

В даний час вітаміни можна охарактеризувати як низькомолекулярні органічні сполуки, які, будучи необхідною складовою частиною їжі, присутні в ній у надзвичайно малих кількостях в порівнянні з основними її компонентами.

Вітаміни-необхідну елемент їжі для людини і ряду живих організмів тому, що вони не сітезіруются або деякі з них синтезуються в недостатній кількості даними організмом. Вітаміни – це речовини, що забезпечує нормальний перебіг біохімічних і фізіологічних процесів в організме.Оні можуть бути віднесені до групи біологічно активних сполук, що роблять своє дію на обмін речовин в нікчемних концетраціях.

 Вітаміни ділять на дві великі групи: 1.вітаміни, розчинні в жирах, і 2.вітаміни, розчинні в воде.Каждая з цих груп містить велику кількість різних вітамінів, які звичайно позначають літерами латинського алфавіту. Варто звернути увагу, що порядок цих букв не відповідає їх звичайному розташуванню в алфавіті і не цілком відповідає історичній послідовності відкриття вітамінів.

 У наведеній класифікації вітамінів в дужках вказані найбільш характерні біологічні властивості даного вітаміну його здатність запобігати розвитку того чи іншого заболеванія.Обично назвою захворювання передує приставка “анти”, вказує на те, що даний вітамін попереджає або усуває це захворювання.

 1.ВІТАМІНИ, розчинна В жирах.

 Вітамін A (антіксерофталіческій).

 Вітамін D (антирахітичним).

 Вітамін E (вітамін розмноження).

 Вітамін K (антігеморрагіческій)

 2.ВІТАМІНИ, розчинна У ВОДІ.

 Вітамін В1 (антіневрітний).

 Вітамін В2 (рибофлавін).

 Вітамін PP (антіпеллагріческій).

 Вітамін В6 (антідермітний).

 пантотен (антідерматітний фактор).

 Біотин (вітамін Н, чинник зростання для грибків,  дріжджів і бактерій, антісеборейний).

 Інозит. Пара-амінобензойна кислота  (чинник зростання бактерій і чинник пігментації). Фолієва кислота (антианемічний вітамін, вітамін зростання для ціплят і бактерій).

 Вітамін В12 (антианемічний вітамін).

 Вітамін В15 (пангамова кислота).

 Вітамін С (антискорбутний).

 Вітамін Р (вітамін проникності).

 Багато хто відносить також до числа вітамінів холін (см.в кінці) і ненасичені жирні кислоти з двома і великим числом подвійних зв’язків. Всі перераховані вище-розчинні у воді-вітаміни, за ісклдюченіем інозиту і вітамінів С і Р, містять азот в своїй молекулі, і їх часто о’едіняют в один комплекс вітамінів групи В.  вітамінів, розчинних У ВОДІ.

Вітамінні препарати застосовують як засоби замісної терапії при гіпо- та авітамінозах, а також як неспецифічні засоби лікуванні багатьох захворювань.

Під час багатьох захворювань порушується всмоктування та обмін вітамінів, що може спричинити вітамінну недостатність при повноцінному харчуванні.

При використанні вітамінів слід враховувати ряд умов, що впливають на їх дію: 1) особливості порушення обміну вітамінів при різних захворюваннях; 2) взаємозв’язок між вітамінами та іншими лікарськими препаратами; 3) взаємозв’язок між вітамінами; 4)взаємозв’язок між вітамінами та гормонами.

Класифікація вітамінів.

1. Жиророзчинні вітаміни (ретинол – вітамін А, кальцифероли – вітамін D, токоферол – вітамін E, філохінони – вітамін К).

2. Водорозчинні вітаміни (кислота аскорбінова – вітамін С, рутин – вітамін Р, тіамін – вітамін B 1, рибофлавін – вітамін В 2, піридоксин – вітамін В 6, кислота нікотинова – вітамін РР, кислота пантотенова – вітамін В 3, кислота пангамова – вітамін В 15, ціанокобаламін – вітамін В 12, кислота фолієва – вітамін Вс).

Жиророзчинні вітаміни

 Вітамін А (ретинол). Біологічна роль: 1) сприяє забезпеченню росту та нормального функціонування клітин; 2) входить до складу зорових пігментів; 3) стимулює окислювальні процеси; 4) стимулює імунну та фагоцитарну активність лейкоцитів, підвищує опірність організму до інфекцій.

 

 

 

Застосовують при тиреотоксикозах паралельно з антитиреоїдними препаратами, при пневмонії, кератитах, гемералопії.

Застосування ретинолу у великих дозах і тривалий час може спричинити тератогенну дію, що проявляється порушенням утворення та диференціювання органів.

Кальцифероли – ергокальциферол (вітамін D 2) і холекальциферол (вітамін D 3).

Біологічна роль кальциферолів: регулюють обмін кальцію та фосфору. Основним біологічним ефектом є стимуляція всмоктування кальцію у кишечнику.

Встановлено, що кальциферол стимулює синтез білків, які беруть участь у транспорті кальцію через стінку кишечника. Стимуляція утворення кальційзв’язуючого білка зумовлена активацією синтезу ДНК та РНК (тобто індукцією гена, відповідального за синтез кальційзв’язуючого білка).

Під впливом кальциферолу кальцій відкладається в епіфізах. При недостатній кількості надходження кальцію з їжею він мобілізується з діафізів.

Існує тісний взаємозв’язок між кальциферолом та гормоном прищитовидних залоз. Встановлено, що активність паратгормону реалізується лише при наявності кальциферолу, тоді як ефект кальциферолу проявляється і при відсутності паратгормону.

Застосування : для профілактики і лікування рахіту з одночасним призначенням ретинолу, кислоти аскорбінової та тіаміну, при тетанії, переломах для (прискорення утворення кісткового мозолю).

Токоферол (вітамін Е), найбільш активним є альфа-токоферол.

Біологічна роль токоферолу: утворює окислювально-відновну систему. Сприяє більш економному використанню кисню тканинами і нагромадженню в них макроергічних сполук. Токоферол проявляє антиоксидантну активність, гальмує окислення ненасичених жирних кислот, запобігає утворенню їх перекисів.

Токоферол є синергістом гестагенів.

Застосування : загроза переривання вагітності, в тому числі звичні аборти (в комбінації з прогестероном), при порушенні сперматогенезу (в комбінації з тестостероном), м’язові дистрофії, дерматоміозит, ревматизм, колагенози, міокардит.

Вітаміни групи К, мають антигеморагічні властивості.

Біологічна роль: вітамін К необхідний для синтезу протромбіну та проконвертину. Підвищує міцність стінок капілярів, що зумовлює його антигеморагічну активність.

 

Застосування : геморагії, пов’язані із зниженням вмісту протромбіну у крові, паренхіматозні та капілярні кровотечі, променева хвороба, при підготовці хворого до операції, гепатит, цироз печінки, маткові кровотечі.

Вікасол – синтетичний аналог вітаміну К. На відміну від нього, є водорозчинною сполукою, тому застосовується не тільки перорально, а й парентерально.

Як і вітамін К, вікасол стимулює утворення в печінці таких факторів коагуляції, як протромбін, проконвертин тощо. Тому він застосовується при всіх тих захворюваннях, які супроводжуються зменшенням вмісту протромбіну в крові (гіпопротромбінемією) і кровоточивістю. Це, перш за все, жовтяниці і гострі гепатити, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, променева хвороба, геморагічні стани в недоношених дітей, маткові кровотечі, туберкульоз легенів, септичні захворювання з геморагічними проявами. Вікасол ефективний також при паренхіматозних кровотечах, кровотечах після поранення або хірургічного втручання, гемороїдальних, тривалих носових тощо.. Його застосовують профілактично, зокрема при підготовці хворих до хірургічної операції. Використовують також при гіпопротромбінемії і кровотечах, зумовлених передозуванням неодикумарину, феніліну й інших антикоагулянтів непрямої дії.

Вікасол може кумулювати, тому денна доза його не повинна перевищувати 1-2 таблетки або внутрішньом’язово 1-1,5 мл 1 % розчину, щоденно, не більше 3-4 днів. При необхідності повторні введення препарату можливі після 4-денної перерви і проведення проби на швидкість зсідання крові.

 Протипоказане використання вікасолу при підвищеній гемокоагуляції крові і тромбоемболії.

ВІКАСОЛ-ДАРНИЦЯ

 (VICASOL-DARNITSA)

Склад:

Діюча речовина: menadione; 1 мл розчину містить менадіону натрію бісульфіту (вікасолу) у перерахуванні на 100 % речовину 10 мг;

допоміжні речовини: натрію мета бісульфіт, 0,1М розчин хлористоводневої кислоти, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Вітамін К та іншігемостатичні засоби.

Код АТС В 02В А 02.

Клінічні характеристики.

Показання. Гіповітаміноз вітаміну Кпри обтураційній жовтяниці, синдромі мальабсорбції, целіакії, порушенні функцій тонкого кишечнику, підшлункової залози, резекції тонкої кишки, тривалій діареї, дизентерії, хворобі Крона, спру, виразковому коліті, парентеральному харчуванні, у новонароджених, що одержують незбагачені суміші, або тих, які знаходяться виключно на грудному вигодовуванні.

Кровотечі при виразках шлунка та дванадцяти палої кишки. Променева хвороба. Тромбоцит опенічнапурпура. Стійкі гемороїдальні (з розширених вен прямої кишки) і носові кровотечі. Кровотечі при туберкульозі легенів, септичних захворюваннях. Геморагічнийсиндром, пов’язаний з гіпопротромбінемією. Кровотечі після поранень, травм і хірургічних втручань. У складі комплексного лікування дисфункціональнихматкових кровотеч, не пов’язаних з органічною патологією, при менорагії. Порушення коагуляції внаслідок зниження вмісту чинників II, VII, IX, X, на фоні прийому похідних кумарину і індандіону, саліцилатів, деяких антибіотиків. Геморагічна хвороба у новонароджених (профілактика і лікування), в т. ч. у новонароджених високої групи ризику – що народилися від матерів, які отримували антикоагулянти.

Протипоказання. Гіпер чутливість до компонентів препарату. Гіперкоагуляція, тромбо-емболія. Гемолітична хвороба новонароджених. Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, тяжка печінкова недостатність.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим препарат вводять внутрішньом’язово. Разова доза – 10–15 мг, добова – 30 мг.

Дітям: новонародженим – до 4 мг/добу, до 1 року – 2–5 мг/добу, до 2 років – 6 мг/добу,3–4 років – 8 мг/добу, 5–9 років – 10 мг/добу, 10–14 років – 15 мг/добу.

Тривалість лікування – 3–4 дні, після 4-денної перерви курс при необхідності повторюють. При хірургічних втручаннях з можливою сильною паренхіматозною кровотечею призначають протягом 2–3 днів перед операцією.

Побічні реакції.

Алергічні реакції: гіперемія обличчя, шкірний висип (в т. ч. еритематозний, кропив’янка), свербіж шкіри, бронхоспазм.

З боку системи крові: гемолітична анемія, гемоліз у новонароджених дітей з природженим дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Місцеві реакції: біль і набряк в місці введення, зміна кольору шкіри у вигляді плям при повторних ін’єкціях в одне і те ж місце.

З боку серцево-судинної системи: транзиторне зниження артеріального тиску, тахікардія,“слабке” наповнення пульсу.

Інші: гіпербілірубінемія, жовтяниця (в т. ч. ядерна жовтяниця у грудних дітей), запаморочення, “профузний” піт, зміна смакових відчуттів.

Передозування. Симптоми: гіпервітаміноз вітамінуК, що проявляється гіперпротромбінемією та гіпертромбінемією, гіпербілірубінемією; в поодиноких випадках у дітей розвивається токсикоз, що виявляється судомами.

Лікування. Відміняють препарат. Під контролем показників системи згортання крові призначають антикоагулянти.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вікасол-Дарниця належить до препаратів ризику при вагітності. Його призначення можливе, якщо користь для матері перевищує ступінь ризику для плоду.

Особливості застосування.

При гемофілії іхворобі Верльгофа препарат неефективний. Профілактичне призначення вітаміну К вIII триместрі вагітності неефективно внаслідок низької проникності його крізь плаценту.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.

В період лікування препаратом можливе керування авто транспортом і заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, які вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.

Послаблює ефект непрямих антикоагулянтів (в т. ч. похідних кумарину та індандіону). Не впливаєна антикоагулянт ну активність гепарину. Одночасне призначення з антибіотиками широкого спектра дії, хінідином, хініном, саліцилатами у високих дозах, сульфонамідами потребує збільшення дози вітаміну К. При одночасному призначенні з гемолітичними лікарськими засобами збільшується ризик прояву побічних ефектів.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Вітамін К існує в декількох формах. Основна форма вітаміну К – вітамін К 1 (філохінон) міститься врослинах, особливо зелених листових овочах. Іншою формою вітаміну К є вітамінК 2 (менахінон), який може всмоктуватися в обмеженій кількості. Його виробляють бактерії в нижній частині тонкої кишки і в товстій кишці. Вікасол-Дарниця є синтетичним аналогом водорозчинного вітаміну К і розглядається як вітамін К 3(менадіон), сприяє синтезу протромбіну і про конвертину, підвищує згортання крові за рахунок посилення синтезу II, VII, IX, X чинників згортання. Маєгемостатичну дію (при дефіциті вітаміну К виникає підвищена кровоточивість). Укрові протромбін (чинник II) у присутності тромбопластину і Ca2+, заучастю про конвертину (чинник VII), чинників IX (Кристмасс-чинника), X (чинникаСтюарта-Прауєра) переходить у тромбін, під впливом якого фібриноген перетворюється на фібрин, що складає основу згустка крові (тромбу). Вікасол-Дарниця як субстрат стимулює K-вітамінредуктазу, що активує вітамін К і забезпечує його участь в печінковому синтезі K-вітамін залежних плазмових чинників гемостазу.

Роль вітаміну Кв організмі людини і тварин не обмежується впливом на біосинтез про коагулянтів. Він впливає на біоенергетику і ряд процесів анаболізму. Він має значення дляобміну макроергічних сполук, для утворення АТФ. К-вітамінна недостатність призводить до дефіциту АТФ і зниження енергетичного забезпечення біосинтезу багатьох сполук. До числа останніх входять не тільки про коагулянти, а й іншібілки, що швидко ре синтезуються, включаючи ряд ферментів, не пов’язаних безпосередньо з процесом згортання крові. При дефіциті вітаміну К ослаблений також біосинтез деяких біологічно активних речовин небілкової природи: серотоніну, гістаміну, ацетилхоліну.

Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення легко і швидко всмоктується в системний кровотік. Зв’язування з білками плазми має оборотний характер. Кров хворих з дуже низьким вмістом альбумінів слабко зв’язує вітамін К або зовсім його не зв’язує. Накопи чується головним чином в печінці, селезінці, міокарді. Найінтенсивніше процес перетворення відбувається в міокарді, скелетних м’язах, дещо повільніше– в нирках. Виводиться нирками та з жовчю практично виключно у вигляді метаболітів. Метаболіти вітаміну K (моно сульфат, фосфат ідиглюкуронід-2-метил-1,4-нафтохінон) виводяться з сечею – до 70 %. Високі концентрації вітаміну К в калі обумовлені тим, що він синтизуеться кишковою мікрофлорою.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка жовтувата рідина.

Несумісність. Діюча речовина швидко розпадається під впливом прямих сонячних променів. Не сумісна в одному шприці з розчинами лугів і кислот.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі від 2°С до 8 °С.

Водорозчинні вітаміни

Кислота аскорбінова в організмі людини не синтезується, надходить з продуктами харчування. Багато кислоти аскорбінової міститься у шпинаті, салаті, лимонах, шипшині, горобині, порічках та інших продуктах.

 

Біологічна роль аскорбінової кислоти: разом із продуктом окислення дегідроаскорбіновою кислотою утворюють окислювально-відновну систему, яка бере участь у відновленні різних біосубстратів. Активує ферменти, які гідроксилюють ряд речовин (котрикостероїди, фенілаланін, триптофан), бере участь у перетворенні фолієвої кислоти в її активну форму – тетрагідрофолієву кислоту і таким шляхом впливає на синтез нуклеїнових кислот, обмін амінокислот, кровотворення, зменшує проникливість стінок судин.

Застосування : захворювання травного тракту (гастрит, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, ентероколіти), захворювання печінки, серцево-судинної системи, атеросклероз, захворювання нирок, ревматизм, міокардити, для стимулювання кори наднирників, при інтоксикаціях різного походження, геморагічні діатези, в комбінації з естрогенами і окситоцином для підсилення скоротливої активності міометрію.

Тривале введення великих доз кислоти аскорбінової може викликати глюкозурію. Великі дози стимулюють продукцію естрогенів та гальмують їх інактивацію у печінці. Це може призвести до порушення імплантації та до аборту.

Рутин (вітамін Р) . Основний ефект рутину полягає у зменшенні проникливості та ламкості капілярів. Бере участь у окисно-відновних процесах, а також в утворенні гістаміну. Стимулює функцію печінки, сприяє утворенню жовчі.

Застосування : Геморагічні діатези, ревматизм, виразкова хвороба, захворювання печінки.

Вітамін В 1 (тіамін) міститься у висівках злакових культур, горосі, дріжджах, печінці, м’ясі та інших продуктах.

Біологічна роль. В організмі вітамін В 1 фосфорилюється з участю АТФ в тіамінпірофосфат. Останній є коферментом карбоксилази, яка каталізує декарбоксилювання альфа-кетокислот (піровиноградної). У цих ферментних системах тіамін бере участь у вигляді сполуки з ліпоєвою кислотою. Тіамінпірофосфат входить до складу транскетолаз, впливає на обмін білків та нуклеїнових кислот (стимулює).

Тіамін проявляє антихолінестеразну активність, у зв’язку з чим він сприяє проведенню імпульсів у холінергічних синапсах. Периферичні судини звужує, а судини серця, мозку і печінки – розширює. Прискорює частоту серцевих скорочень. Секрецію шлунка нормалізує.

Застосування : поліневрити, гастрити, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, захворювання печінки, серцева декомпенсація, парези, паралічі.

Кокарбоксилаза – при порушенні фосфорилювання тіаміну його лікувальна дія проявляється недостатньо.

Використовується при ацидозах різного походження, цукровому діабеті, порушення серцевого ритму (екстрасистолія, миготлива аритмія), недостатність коронарного кровообігу.

Рибофлавін (вітамін В 2) міститься у печінці, яйцях, молочних продуктах, злаках, дріжджах.

Біологічна роль. Входить до складу простетичної групи ряду ферментів (оксидаз, дегідрогеназ, цитохромоксидаз). До складу більшості ферментів рибофлавін входить у вигляді флавінаденіндинуклеотиду (ФАД) і тільки в деяких ферментах зустрічається флавінмононуклеотид (рибофлавінмононуклеотид). Бере участь у обміні амінокислот, вуглеводів та жирів.

Застосування : Захворювання печінки (гепатити, цирози), міокардит, захворювання шкіри, тиреотоксикоз, розлади зору, кератити, кон’юнктивіти.

Піридоксин (вітамін В 6) існує у вигляді трьох сполук: піридоксину, піридоксалю і піридоксаміну. Міститься у дріжджах, бобах, бананах, м’ясі, рибі, печінці.

Біологічна роль . В організмі піридоксин окисляється у піридоксаль, який потім фосфорилюється. Піридоксаль бере участь в обміні амінокислот.

Застосування : Токсикози вагітних, а також інші токсикози, захворювання шкіри (себорея, екзема, нейродерміт), паркінсонізм після енцефаліту, захворювання печінки, шлунково-кишкового тракту, атеросклероз, анемія, гіпотрофія.

Пантотенова кислота (В 5) знаходиться у дріжджах, печінці, яйцях, ікрі риб та інших продуктах.

Біологічна роль : Пантотенова кислота входить до складу коензиму А і таким чином бере участь в обміні вуглеводів, жирів, амінокислот, у синтезі ацетилхоліну, стероїдів.

Застосування: захворювання шкіри (дерматози, екзема, світлова еритема, червоний вовчак, трофічні виразки, опіки), бронхіальна астма, катар верхніх дихальних шляхів, неврити, парези, виразкова хвороба шлунка, алкогольний токсикоз, отруєння солями важких металів, для зменшення токсичної дії аміноглікозидних антибіотиків.

Кислота нікотинова (вітамін РР, В 3). В організмі нікотинова кислота перетворюється в амід кислоти нікотинової. Останній бере участь в утворенні важливих ферментів: нікотинамідаденіндинуклеотид (НАД) та його фосфату (НАДФ).

 Фармакологічні властивості . Нікотинова кислота підсилює процеси гальмування в корі головного мозку, тобто діє подібно до бромідів. Після прийому нікотинової кислоти спостерігається своєрідна реакція – відчуття жару в ділянці обличчя, язика, глотки, шиї, кінцівок. Одночасно з’являється гіперемія шкіри обличчя, яка поширюється на шию та груди. Іноді появляється “повзання мурашок”, поколювання, свербіння. Гіперемія зумовлена розширенням дрібних судин шкіри та слизових оболонок. Розширюються також судини павутинної оболонки мозку та сітківки ока. Часто спостерігаються короткочасне зниження артеріального тиску та збільшення частоти серцевих скорочень.

Судинорозширювальний ефект нікотинової кислоти зумовлений стимуляцією судинорозширювальних клітин стовбура головного мозку гематогенним шляхом, а також рефлекторно з слизової оболонки шлунка. Крім того, має значення антагонізм нікотинової кислоти з адреналіном. Реакція коронарних судин залежить від дози. Малі дози (5 – 10 мг) істотно не впливають на тонус коронарних судин, середні дози (25 – 50 мг) в деяких випадках викликають розширення. Великі дози (100 – 200 мг) можуть викликати спазм артерій серця, особливо при склеротичних змінах в них. Амід нікотинової кислоти не впливає на тонус судин.

Нікотинова кислота стимулює секрецію шлункового соку, підвищує загальну та вільну кислотність. Посилює моторику шлунка і кишечника. Збільшує секрецію панкреатичного соку та вміст у ньому ферментів.

Застосування: при недостатності кровообігу, коронарній недостатності, облітеруючому ендартеріїті, атеросклерозі, захворюваннях травного тракту (гастрит із секреторною недостатністю), ентерит, коліт, гепатит, бронхіальна астма, цукровий діабет, мігрень, порушення мозкового кровообігу, неврити, екзема, фотодерматоз.

Побічні ефекти : при застосуванні великих доз може розвиватись пошкодження печінки.

Ціанокобаламін (вітамін В 12) у природі синтезується мікроорганізмами. У великих кількостях міститься у печінці і нирках.

 

Для засвоєння ціанокобаламіну потрібний гастромукопротеїд (внутрішній фактор Кастла), який виробляється залозами слизової оболонки шлунка. Ціанокобаламін утворює комплекс з гастромукопротеїдом. В епітеліальних клітинах кишечника ціанокобаламін вивільняється з комплексу із внутрішнім фактором і надходить у кров. Депонується у печінці.

 

Біологічна роль . Ціанокобаламін необхідний для кровотворення. Вплив на еритропоез обумовлений тим, що ціанокобаламін бере участь у синтезі нуклеїнових кислот. Бере також участь в обміні ряду амінокислот, підсилює синтез фосфоліпідів.

Застосування : призначають при гіперхромній (перніциозній) анемії (по 50 – 100 мкг) через день, травмах нервової системи (400 – 500 мкг). Про ефективність лікування гіперхромних анемій ціанокобаламіном судять по появі ретикулоцитарного кризу на 5-й день лікування, нормалізації кольорового покажчика, зникнення з периферичної крові клітин мегалобластичного ряду.

При залізодефіцитних анеміях призначають по 30 – 50 мкг 2 рази на тиждень. При захворюваннях ЦНС та пошкодженнях периферичних нервів назначають великі дози – 200 – 500 мкг через день. Гепатитах, цирозах печінки 30 –50 мкг.

Ціанокобаламін . Фізіологічна роль ціанокобаламіну і кислоти фолієвої. Ціанокобаламін і кислота фолієва відіграють важливу роль у синтезі нуклеопротеїдів. Ціанокобаламін синтезується мікрофлорою кишечника людини. Багато ціанокобаламіну міститься у продуктах: м’ясо, печінка, нирки, молоко, риба. Добова потреба ціанокобаламіну складає біля 1 мкг на добу.

Всмоктування ціанокобаламіну . У харчових продуктах ціанокобаламін перебуває у зв’язаній формі і метаболічно інертній, поки не вивільниться при обробці в процесі приготування їжі або протеолізу в шлунку чи в кишечнику. Ціанокобаламін може всмоктуватись тільки в присутності внутрішнього фактора, який виробляється парієтальними клітинами слизової оболонки шлунку. При перніциозній анемії всмоктується незначна кількість ціанокобаламіну, або взагалі не всмоктується при гастректомії, коли відсутній внутрішній фактор Кастла.

Вважають, що в людини внутрішній фактор (мукополісахарид або глікопротеїд) продукується у фундальній частині шлунка.

Для зв’язування комплексу внутрішнього фактора і ціанокобаламіну з рецепторами тонкого кишечника необхідна присутність іонів кальцію.

Дефіцит вітаміну В₁₂ виникає через порушення його засвоєння. З продуктів харчування (особливо м’яса, печінки, яєць, молочних продуктів) всмоктування його можливе лише при наявності в шлунку гастромукопротеїну, який секретується парієтальними клітинами слизової оболонки цього органа. У комплексі з ним вітамін В₁₂ досягає дистальних відділів сліпої кишки, де резорбується через високоспецифічний рецепторно-транспортний механізм. Отже, дефіцит вітаміну В₁₂ не виникає при нормальному функціонуванні шлунка і дистальних відділів сліпої кишки. За таких умов із наявної кількості вітаміну В₁₂ в добовій дієті (5-30 мкг) може абсорбуватися 1-5 мкг при потребі 2 мкг. Значна кількість цього вітаміну депонується в печінці (в середньому 3000-5000 мкг). Тому при раптовому припиненні поступлення його в організм, наприклад, тотальній резекції шлунка, рецедив мегалобластичної анемії виникає лише через 5 років.

Дефіцит вітаміну В_12, як і фолієвої кислоти, перш за все, призводить до пригнічення синтезу ДНК. Це проявляється гальмуванням мітозу, патологічного дозрівання і функціювання клітин крові, виникнення гіперхромної анемії. Може розвинутись також панцитопенія – захворювання, при якому спотворюється не тільки еритропоез, але й пригнічується дозрівання лейкоцитів і тромбоцитів.

На відміну від вітаміну В₁₂, фолієва кислота із харчових продуктів (печінки, нирок, зелених овочів) всмоктується вільно і повністю в проксимальному відділі порожньої кишки (біля 50-200 мкг/добу при вагітності – 300-400 мкг/добу). Добова потреба- 200-400 мкг/добу). В печінці і інших органах депонується біля 5-20 мг фолатів. Цієї кількості вистачає на 1-6 міс нормального кровотворення, після чого може розвинутись дефіцит фолатів. Фолієва кислота входить до складу кофакторів, які використовуються для забезпечення синтезу ДНК. В організмі під спливом фолатретактази вона перетворюється в тетрагідро фолінієву кислоту, тобто активну форму вітаміну.

Провокують виникнення дефіциту фолієвої кислоти деякі протисудомні засоби (дифенін), оральні контрацептиви, ізоніазид тощо, бо вони можуть порушувати абсорбцію її в ШКТ. Дефіцит фолієвої кислоти проявляється у вигляді макроцитарної анемії.

Вітамін В₁₂ і кислота фолієва застосовуються для лікування лише тих захворювань, які супроводжуються їх дефіцитом, перш за все, мегалобластичної анемії. Так як дефіцит вітаміну В₁₂ обумовлений порушенням його всмоктування в КШТ, ефективним може бути лише його парентеральне примінення. В свою чергу, у зв’язку з добрим всмоктуванням кислоти фолієвої вдаватися до парентерального застосування її недоцільно.

Транспорт і депонування ціанокобаламіну . Всмоктаний ціанокобаламін транспортується з сироваткою у зв’язаній формі. Основним місцем депонування ціанокобаламіну є печінка, селезінка, нирки.

Метаболізмціанокобаламіну . Сам по собі ціанокобаламін не активний в організмі людини. Після всмоктування в різних тканинах під впливом клітинних ферментів він перетворюється у кофермент, який має високу біологічну активність.

Призначають ціанокобаламін для лікування мегалобластичних (гіперхромних) анемій в дозах 30 – 50 мкг, при захворюваннях нервової системи (травми, неврити) – в дозах 200 – 500 мкг.

ЦІАНОКОБАЛАМІН ( ВІТАМІН В₁₂)

(CYANOCOBALAMIN (VITAMIN B₁₂))

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна  назви:  cyanocobalamin, a-(5,6-диметилбензимідазол-1-іл)-

кобаміду ціанід;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, яскраво-червоного кольору рідина;

склад: 1 мл розчину містить ціанокобаламіну   0,5 мг (500 мкг);

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Вітамін В₁₂ (ціанокобаламін та його аналоги)

Код АТС В03В А01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ціанокобаламін активує обмін вуглеводів, білків та ліпідів, бере участь у синтезі лабільних метильних груп, в утворенні холіну, метіоніну, нуклеїнових кислот, креатину, сприяє накопиченню в еритроцитах сполук із сульфгідрильними групами. Як фактор росту стимулює функцію кісткового мозку, що необхідно для нормобластичного еритропоезу. Препарат сприяє нормалізації порушених функцій печінки та нервової системи, активує систему згортання крові, спричиняє (високі дози) підвищення тромбопластичної активності та активності протромбіну.

В організмі людини та тварин синтезується мікрофлорою кишечнику, але цим синтезом потреба у вітаміні не забезпечується і додаткову кількість його організм одержує з продуктами харчування.

Фармакокінетика. Метаболізується в тканинах, перетворюючись у коферментну форму – аденозилкобаламін, який є активною формою ціанокобаламіну. Виводиться з жовчю і сечею.

Показання для застосування. Злоякісні, постгеморагічні та залізодефіцитні анемії; апластичні анемії у дітей, анемії аліментарного характеру; анемії спричинені токсичними речовинами і лікарськими засобами, анемії, пов’язані з дефіцитом вітаміну В₁₂, незалежно від причин дефіциту (резекція шлунка, глистні інвазії, порушення процесу всмоктування з кишечнику, вагітність). Поліневрити, невралгії трійчастого нерва, радикуліт, каузалгії, діабетичні неврити, аміотрофічний боковий склероз. Спру (разом із кислотою фолієвою), захворювання печінки (гепатити, цирози), променева хвороба.

Спосіб застосування та дози. Ціанокобаламін вводять внутрішньом’язово, підшкірно

або внутрішньовенно, а при  боковому аміотрофічному склерозі також інтралюмбально.

Лікування дорослих.

При анеміях спричинених токсичними речовинами і лікарськими засобами, анеміях, пов’язаних з дефіцитом вітаміну В₁₂, незалежно від причин дефіциту (резекція шлунка, глистні інвазії, порушення процесу всмоктування з кишечнику, вагітність) призначають у дозах 100-200 мкг (0,1-0,2 мг) через день до досягнення ремісії.

При злоякісному малокрів’ї з  симптоми   фунікулярного   мієлоза  і   при   макроцитарних   анеміях з ушкодженням нервової системи ціанокобаламін застосовують дорослим у разовій (добовій) дозі 400-500 мкг (0,4- 0,5 мг). В перший тиждень вводять щоденно, а потім з інтервалами між введенням у 5-7 днів (одночасно призначають фолієву кислоту). У тяжких випадках вводять у спинномозковий канал, починаючи з разової дози дорослим 15-30 мкг (для таких доз використовують Ціанокобаламін інших концентрацій), і при кожній наступній ін’єкції дозу збільшують (50,100, 150, 200 мкг). Інтралюмбальні ін’єкції роблять кожні 3 дні, всього на курс необхідно 8-10 ін’єкцій. У період ремісії при відсутності явищ фунікулярного мієлозу для підтримуючої терапії призначають по 100 мкг двічі на місяць, при наявності неврологічних симптомів – дорослим по 200-400 мкг (0,2-0,4 мг) 2-4 рази протягом місяця.

При   боковому  аміотрофічному     склерозі,     поліневриті, невралгії трійчатого нерва, радикуліті, каузалгії   препарат   вводять   у зростаючих дозах дорослим від 200 до 500 мкг (від 0,2 до 0,5 мг) на ін’єкцію на добу, а при покращанні стану – 100 мкг на добу. Курс лікування – до 2 тижнів.

При захворюваннях печінки (гепатити, цирози) призначають дорослим по 100 мкг через день протягом  25-40 днів.

При гострій променевій хворобі, діабетичній невропатії, спру дорослим призначають по 60-100 мкг щоденно протягом 20-30 днів.

Тривалість лікування ціанокобаламіном та проведення повторних курсів залежить від

перебігу захворювання та ефективності лікування.

Лікування дітей.

При постгеморагічних та залізодефіцитних анеміях призначають дітям віком від 3 років по 30-100 мкг 2-3 рази на тиждень. При апластичних анеміях дітям віком від 3 років вводять по 100 мкг щоденно до настання клініко-гематологічного  покращання. 

Середня терапевтична доза для дітей становить 1 мкг/кг маси тіла щоденно, середня тривалість застосування препарату – 10 діб.

Побічна дія. При підвищеній чутливості до ціанокобаламіну можуть спостерігатися алергічні явища, головний біль, запаморочення, нервове збудження, біль у ділянці серця, тахікардія.

Протипоказання. Застосування ціанокобаламіну протипоказано при еритремії, еритроцитозі, гострих тромбоемболічних захворюваннях, новоутвореннях, за винятком випадків, що супроводжуються мегалобластичною анемією та дефіцитом вітаміну В₁₂. Дитячий вік до 3 років для  лікарської форми в даній дозі.

Передозування. При передозуванні можливі набряк легень, застійна серцева недостатність, тромбоз периферичних судин, кропив’янка, рідше – анафілактичний шок.

Лікування симптоматичне.

Особливості застосування. У випадках появи побічних реакцій, застосування ціанокобаламіну тимчасово або зовсім відміняють. При необхідності лікування ціанокобаламіном застосування препаратом відновлюють, починаючи з малих доз препарату (50 мкг). При лікуванні ціанокобаламіном проводиться систематичний контроль аналізу крові. У разі тенденції до розвитку лейко- та еритроцитозу дозу препарату необхідно зменшити або лікування тимчасово припинити. Потрібно такожконтролювати згортання крові, дотримуючись обережності при схильності дотромбоутворення. З обережністю призначають також хворим на стенокардію, причому вменших дозах (не більше 100 мкг ціанокобаламіну на добу).

Застосування препарату в період вагітності та годування груддю можливе у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода та дитини.

Заборонено керування транспортними засобами та виконання іншої роботи, що потребує підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується сумісне введення препарату в одному шприці з вітамінами В₁ і В₆, тому що іон кобальту сприяє руйнуванню інших вітамінів. Слід також враховувати, що вітамін В₁₂, може посилити алергічні реакції, спричинені вітаміном В₁.

Умови та термін зберігання. Зберігають у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі 15-25 ºС.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 1 мл в ампулах; по 10 ампул у коробці або пачці.

Оксикобаламін . Після введення ефект розвивається повільно, більшою мірою зв’язується з білками крові і тривалість дії довша.

Фолієва кислота (В с) міститься у свіжих овочах, печінці, нирках, яйцях, сирові.

Біологічна роль . Фолієва кислота необхідна для обміну речовин. В цих реакціях бере участь продукт відновлення її – тетрагідрофолієва кислота, для утворення якої потрібна аскорбінова кислота. Тетрагідрофолієва кислота необхідна для синтезу пуринових та піримідинових основ. Фолієва кислота стимулює синтез білків, кровотворення.

Застосування: макроцитарна анемія, перніциозна анемія, анемія і лейкопенія викликані радіацією, хронічні захворювання кишечника.

Вітамін В 15 (пангамова кислота) є донатором метильних груп і бере участь у синтезі холіну, метіоніну, креатину, нуклеїнових кислот. Сприяє кращому використанню кисню тканинами і збільшенню вмісту креатинфосфату у м’язах та глікогену в печінці, підвищує стійкість організму до гіпоксії. Зменшує токсичну дію алкоголю, барбітуратів, саліцилатів, антибіотиків, глюкокортикоїдів, органічних розчинників (дихлоретан, чотирьох хлористий вуглець, бензин).

Застосовування : атеросклероз, гепатити, міокардити, стенокардія, гіпертонічна хвороба, інтоксикація алкоголем, для зменшення токсичної дії лікарських речовин.

Полівітамінні препарати

Випускається багато різних комбінацій вітамінних препаратів у комбінаціях з макро- та мікроелементами. Перевагу слід віддавати тим полівітамінним препаратам, які містять більш повний комплекс. Серед таких полівітамінних препаратів слід назвати тетравіт, пентовіт, гексавіт, пангексавіт, ундевіт, декамевіт, гендевіт, мультитабс, аевіт.

Взаємозв’язок між вітамінами та іншими ліками

 

При комбінованому застосуванні вітамінів можуть мати місце синергізм, антагонізм та індиферентна (незалежна) взаємодія.

 

  

Кислота аскорбінова в сукупності з речовинами Р-вітамінною активністю поліпшують засвоєння та підсилюють біологічну дію кислоти аскорбінової. Введення тіаміну послаблює синергізм між аскорбіновою кислотою та вітаміном Р. Кислота аскорбінова посилює дію окситоцину і естрону на скоротливу активність міометрію.

 

При введенні великих доз кислоти аскорбінової збільшується виділення з сечею рибофлавіну, піридоксину, ціанокобаламіну і навпаки – введення цих вітамінів підсилює екскрецію кислоти аскорбінової.

Вітаміни групи В. При недостатності рибофлавіну зменшується вміст кислоти аскорбінової в тканинах. Введення в цих випадках рибофлавіну сприяє нормалізації вмісту в тканинах аскорбінової кислоти, а також нагромадження тіаміну, піридоксину і пантотенової кислоти. Тісний зв’язок існує між тіаміном і рибофлавіном. Нестача одного з них приводить до дефіциту іншого. При надмірному введенні тіаміну підсилюється виділення з сечею рибофлавіну і навпаки.

При введенні великих доз кислоти нікотинової збільшується виділення тіаміну та рибофлавіну, але одночасне застосування в оптимальних дозах є доцільним, особливо при порушенні обміну вуглеводів.

Недостатність піридоксину збільшує потребу в нікотиновій кислоті. Це зумовлено тим, що нікотинова кислота утворюється в організмі з триптофану і таким чином частково покривається потреба у вітаміні РР, а в синтезі нікотинової кислоти з триптофану беруть участь піридоксалеві ферменти.

У великих дозах тіамін є антагоністом піридоксину.

 Жиророзчинні вітаміни. Ретинол сприяє нагромадженню в організмі кислоти аскорбінової, а великі дози його викликають протилежний ефект. Синергістом ретинолу є кальциферол, що особливо чітко проявляється при лікуванні рахіту. Ефективність комбінації вітаміну А і D підсилюється аскорбіновою кислотою. Токсичність великих доз кальциферолу зменшується ретинолом і навпаки, проте великі дози ретинолу можуть посилити симптоми рахіту.

Між ретинолом і токоферолом існує синергізм, це зумовлено антиоксидантною дією токоферолу. Синергізм цих речовин сильніше проявляється при комбінації їх з кислотою аскорбіновою.

Вітаміни і гормони

Щитовидна залоза. Тироксин сприяє утворенню ретинолу з каротину. Недостатнє або надмірне надходження ретинолу приводить до зниження функції щитовидної залози. Оптимальні дози ретинолу нормалізують функцію щитовидної залози.

Тіамін сприяє нормалізації функції щитовидної залози при гіпертиреозі. При гіперфункції щитовидної залози зростає потреба в тіаміні та кислоті аскорбіновій, що зумовлено підсиленням окислювальних процесів при цій патології.

Гіпофіз і наднирники. Токоферол підсилює продукцію тиреотропного гормону, тому тривале застосування великих доз може сприяти розвитку гіперплазії і підвищенню функції щитовидної залози. Тіамін гальмує функцію передньої долі гіпофіза.

Аскорбінова кислота підсилює синтез глюкокортикоїдів. Крім того аскорбінова кислота підсилює протизапальну дію глюкокортикоїдів і послаблює їх негативну дію на слизову оболонку шлунка і кишечника. Подібно впливає на активність глюкокортикоїдів піридоксин. Стимулюють синтез глюкокортикоїдів також тіамін і пантотенова кислота. При тривалому застосуванні кортикотропіну збільшується потреба у тіаміні, нікотиновій та аскорбіновій кислотах. Гормонопрепарати кори наднирників підвищують виділення з організму тіаміну та аскорбінової кислоти.

Прищитовидні залози. Встановлено, що тіамін стимулює функцію прищитовидних залоз. При недостатності кальциферолу підсилюється секреція паратгормону, а при тетанії кальциферол зменшує порушення обміну кальцію та фосфору. При відсутності кальциферолу біологічна дія паратгормону не проявляється.

Підшлункова залоза. Піридоксин і рибофлавін стимулюють функцію бета-клітин інсулярного апарату, і при їх недостатності зменшується продукція інсуліну. При цукровому діабеті зростає потреба у тіаміні та зменшується вміст ретинолу в печінці. Дія інсуліну підсилюється тіаміном, рибофлавіном та нікотиновою кислотою. Великі дози аскорбінової кислоти при тривалому введенні можуть викликати глюкозурію. Зниження виділення інсуліну може настати при тривалому застосуванні великих доз ціанокобаламіну. Пригнічення функції бета-клітин підшлункової залози в цих випадках зумовлено кобальтом, що міститься у вітаміні В 12.

Статеві залози. Для нормального функціонування статевих залоз необхідний токоферол, вплив якого в цьому випадку підсилюється ретинолом. Авітаміноз аскорбінової кислоти приводить до стійкого зниження гормональної функції статевих залоз. Недостатність тіаміну, а також надлишок аскорбінової кислоти викликають зниження інактивації естрогенів, внаслідок чого підсилюється їх дія.

Вітаміни і медикаменти

 Великий інтерес у підсиленні лікарських речовин мають вітаміни. Одним із добре відомих прикладів є підсилення дії серцевих глікозидів тіаміном, особливо його коферментним препаратом кокарбоксилазою. Більший ефект відмічається при одночасному введенні нікотинової кислоти та піридоксину. Піридоксин зменшує токсичну дію серцевих глікозидів.

Активність діуретиків посилюється тіаміном і токоферолом. Токоферол потенціює також дію наркотичних та анальгетичних засобів. Снодійний ефект барбітуратів посилюється піридоксином.

Вітамінні препарати зменшують токсичність багатьох речовин. Для зменшення побічної дії стрептоміцину використовують пантотенову кислоту та тіамін. Токсичність ізоніазиду та його похідних зменшується при одночасному введенні піридоксину, тіаміну та аскорбінової кислоти. Для зменшення побічної дії левоміцетину використовують аскорбінову і нікотинову кислоти.

Лікарські речовини можуть негативно впливати на обмін вітамінів. Сульфаніламіди підсилюють виділення вітамінів групи В з організму. Тетрацикліни можуть призвести до гіповітамінозу В 2, особливо при недостатньому вмісті білків у їжі.

Великі дози піперазину знижують вміст аскорбінової кислоти в тканинах. Наведені дані свідчать про різноманітність взаємозв’язку вітамінів з гормональними препаратами та іншими лікарськими речовинами. Знання взаємозв’язку між вітамінами, гормонами та іншими лікарськими речовинами дає змогу раціонально комбінувати ці засоби і досягати максимального ефекту.

КОНТРИКАЛ® 10 000

(CONTRYKAL®10 000)

Склад.

Дiюча  речовина: апротинін;           

міжнародна  назва: апротинін;

1 флакон мiстить 10 000 АТрО (антитрипсинових одиниць) дiючої речовини апротинiну, що здобувається з легенів великої рогатої худоби, у сухому виглядi;

допоміжні речовини:  манiтол.

Форма випуску.  Порошок  ліофілізований для приготування розчину для ін’єкцій .

Фармакотерапевтична  група. Інгібітори протеїназ.

Код АТС  B02A B01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Кровотечі, зумовлені гіперфібринолітичними порушеннями гемостазу  (після операцій, після травм, до, під час та після пологів).

Геморагічні ускладнення при тромболітичній терапії.

Протипоказання.

Контрикал ®10 000 не слiд призначати хворим з пiдвищеною чутливiстю до апротинiну.

Хворим з пiдвищеною схильнiстю до алергічних реакцiй  або з пiдвищеною чутливiстю

до лiкарських засобiв Контрикал® 10 000 призначають з великою обережнiстю.

У першi 3 мiсяцi вагiтностi Контрикал® 10 000 не застосовують.

Спосіб застосування та дози.        

Апротинін уводиться внутрішньовенно струминно повільно  або у вигляді інфузії, краплинно.

При кровотечах, обумовлених гіперфібринолітичними порушеннями гемостазу  (після операцій, після травми):

– початкова доза:  350 000 ATрОд, підтримуюча доза: 140 000 ATрОд кожні 4 години.

При порушенні гемостазу в акушерстві:

 – початкова доза: 700 000 ATрОд, підтримуюча доза: 140 000 ATрОд  щогодини   до припинення кровотечі. 

Порушення гемостазу у дітей лікують дозою 14 000 ATрОд / кг маси тіла/добу.

Вміст флакона розчиняють в 0,9 % розчині натрію хлориду (у співвідношенні 1 : 1). Цей розчин повільно вводять внутрішньовенно. Початкову дозу слід вводити внутрішньовенно зі швидкістю не більше 2 – 3 мл/хв; підтримуючу дозу – у вигляді  безперервної інфузії, внутрішньовенно краплинно.

Лікування триває до припинення гіперфібринолітичного стану.

Перед введенням початкової дози потрібно зробити тест для виявлення можливої реакції гіперчутливості.

Побічні реакції.

Порушення з боку імунної системи: анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк.

Зміни з боку шкіри і підшкірної клітковини: шкірні висипи, макулопапульозні висипи, кропив`янка, відчуття свербежу, зміна кольору шкіри.

Шлунково–кишкові розлади: нудота, блювання, особливо при швидкому введенні.

Розлади гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, жовтяниця, печінкова недостатність.

Кардіальні порушення: аритмія, тахікардія, шлуночкові тахікардія, фібриляція передсердь, зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску, задишка, біль за грудниною, ішемія міокарда, інфаркт міокарду, тромбоз коронарних артерій, перикардит.

Неврологічні розлади: психотичні реакції, галюцинації, сплутаність свідомості, тремор, збудження, запаморочення, судоми.

 Розлади з боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, анурія, некроз ниркових канальців, підвищення креатиніну сироватки.

 Судинні розлади: емболії, тромбози, артеріальний тромбоз, емболія легеневої артерії.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітини та середостіння:

задишка, кашель, бронхоспазм, біль в грудній клітці, набряк легень.

 Порушення з боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: артралгія, міальгія.

Порушення обміну речовин, метаболізму: гіперглікемія, гіпокаліємія, ацидоз, гіперволемія.

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи: синдром дисемінованого внутрішньосудинного зсідання, коагулопатія, лейкоцитоз, тромбоцитопенія, зниження протромбіну.

 Інші: загальна слабкість, підвищене потовиділення, гіпертермія, тромбофлебіт у місці інфузії.

При повторному введенні апротиніну (протягом 6 місяців після першого введення) зрідка можуть виникати алергічні реакції різного ступеня тяжкості. Навіть коли друге введення апротиніну не має будь – яких  симптомів, третє введення може призвести до виникнення реакцій від алергічних до анафілактичних. У таких випадках інє’кцію/інфузію апротиніну слід негайно припинити. При необхідності розпочати антишокову терапію  відповідно до звичайних клінічних стандартів.

 

Пердозування. 

Симптоми передозування або інтоксикації невідомі, але при передозуванні

можливе посилення проявів побічних, в тому числі алергічних реакцій. Специфі-

чного антидоту не існує.

 Застосування в період  вагітності та годування груддю.

 Контрикал®  10 000 не повинен застосовуватись у першому триместрі вагітності. 

Відсутній достатній клінічний досвід його застосування у період годування

груддю.

Особливості застосування.

Хворим з пiдвищеною схильнiстю до алергічних реакцiй або з пiдвищеною чутливiс-

тю до лiкарських засобiв Контрикал®  10 000 призначають з великою обережнiстю.

Симптоми анафілактичної / анафілактоїдної реакції.

Стани шкіри (еритема, кропив’янка), ниткоподібний прискорений пульс (тахікардія), блідість (гіпотензія), ціаноз, задишка, підвищене виділення поту, нудота, відчуття з боку серця, можливо – повна картина шокової реакції.

Терапія серйозних анафілактичних реакцій.

На додаток до звичайних заходів швидкої допомоги  слід негайно ввести адреналін (від 0.05 до 0.1 мг внутрішньовенно; за необхідності  введення адреналіну можна повторити), адренокортикоїди у великих дозах (від 250 до 1 000 мг преднізолону внутрішньовенно) .

Особлива обережність рекомендується у пацієнтів, які застосовували апротинін раніше.

Загальний клінічний досвід дозволяє рекомендувати, щоб пацієнти із встановленою підвищеною чутливістю до препаратів та пацієнти, які страждають на алергічний діатез, отримували лікування апротиніном лише під ретельним наглядом. Може бути необхідне попереднє введення антигістамінних препаратів. 

Заборонено застосовувати Контрикал® 10 000  разом із розчинами, які містять декстрин, розчинами для парентерального живлення, які містять амінокислоти та ліпіди. При введенні  Контрикалу® 10 000  до гепаринізованої  крові збільшується час згортання цілісної крові.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом

або іншими механізмами. Не вивчалась.

 Діти.

Препарат показаний для дітей відповідно до показань  і дозувань наведених вище. Доза препарату для лікування дітей повинна розраховуватись  на кг маси тіла на добу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Апротинін дозозалежним чином інгібує ефект тромболітиків, таких як стрептокіназа, урокіназа та активатор тканинного плазміногена (tPA).

Апротинін може інгібувати активність неспецифічної холінестерази сироватки. У пацієнтів із зниженою активністю неспецифічної холінестерази комбіноване застосування сукцаметонію хлориду та апротиніну може спричиняти  пролонгацію задишки, спричиненої  м`язовим релаксантом. При введенні Контрикалу® 10 000 до гепаринізованої крові зростає  час згортання цілісної крові.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Апротинін є полівалентним інгібітором протеїнази, отриманого  із легень великої рогатої худоби.

Утворюючи стехіометричні комплекси з ферментами, такими як плазмін, трипсин, хемотрипсин та калікреїн,   інактивує основні протеїнази у плазмі, клітинах крові і тканинах, які відіграють роль у патофізіологічних процесах порушення гемостазу. Терапевтичний ефект апротиніну пов’язаний в першу чергу з інгібуванням плазміну та блокадою активації плазміногену  ендогенними активаторами.

Виходячи з широкого спектра його активності, апротинін може застосовуватись не тільки як антифібринолітичний засіб,  й як профілактично-лікувальний засіб при лікуванні розладів інших ферментних систем організму.

Фармакокінетика. Період напіввиведення з плазми крові становить 2 год. Апротинін розподіляється у позаклітинному просторі, швидко акумулюється у печінці та виводиться через нирки. Внаслідок лізосомальної інактивації у нирках апротинін розкладається на неактивні метаболіти.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

Порошок ліофілізований білого чи майже білого кольору; розчинник – прозора, безбарвна   рідина.

Несумісність. Апротинін слід розглядати як несумісний з іншими лікарськими засобами. Тому слід уникати змішаних інфузій. Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами, особливо з β-лактамними антибіотиками, бо принципово вони вважаються несумісними. Заборонено застосовувати Контрикал® 10000  разом із розчинами, які містять декстрин, розчинами для парентерального харчування, які містять амінокислоти і ліпіди, гепарин, адренокортикоїдні гормони. 

Термін придатності. 3 роки.

Умови  зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі  не вище 25° С. Не заморожувати.

Упаковка.

10 флаконів та 10 ампул з розчинником. Одна ампула з розчинником мiстить 2 мл 0,9 %  розчину натрiю хлориду.

Категорія відпуску.  За рецептом.

 

ЛІДАЗА

(Lydasum)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: порошок ущільнений в таблетку або ліофілізована пориста маса від кремового до світло-коричневого кольору. На поверхні допускається наявність сухої кірки;

склад:   1 ампула  містить 64  ОД гіалуронідази.

Форма випуску. Порошок ліофілізований.

Фармакотерапевтична група. Гематологічні засоби. Ферменти.

 Код АТС B06A А03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Гіалуронідаза – це фермент, специфічним субстратом якого є гіалуронова кислота. Остання являється мукополісахаридом, до складу якого входять ацетилглюкозамін та глюкуронова кислота. Гіалуронова кислота має  високу в’язкість; біологічне значення – «цементуюча» проміжна речовина сполучної тканини. Ефект препарату полягає в поліпшенні рухливості суглобів, розм’якшенні рубців, усуненні та зменшенні контрактур, розсмоктуванні гематом. Дія найбільш виражена на початковій стадії патологічних процесів. Гіалуронідаза («фактор поширення») викликає розпад гіалуронової кислоти до глюкозаміну та глюкуронової кислоти,  і тим самим призводить до збільшення проникності тканин та поліпшення руху міжтканинних рідин. Ефект гіалуронідази зворотний – зменшення концентрації відновлює в’язкість гіалуронової кислоти.

Фармакокінетика. Не вивчалась.

Показання для застосування. Контрактури суглобів, анкілозуючий спондилоартрит, контрактура Дюпюітрена (початкова стадія), рубцеві зміни шкіри різного походження, гематоми, склеродермія. Застосовують в очній практиці(кератити, ретинопатії), при туберкульозі легенів, при травматичних ураженнях нервових сплетень і периферичних нервів, при ревматоїдному артриті.

Спосіб застосування та дози. Лідазу вводять підшкірно, під рубцево змінені тканини, внутрішньом’язово, методами електрофорезу або аплікацій на слизові оболонки – в очній практиці.

Для ін’єкцій вміст ампули розчиняють у 1 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або в 1 мл 0,5 % розчину новокаїну.

При контрактурах, рубцях різного походження, гематомах, анкілозуючому спондилоартриті вводять під шкіру поряд із місцем ураження або під рубцево змінену тканину дорослим в об’ємі 1 мл.  Ін’єкції щоденні або через день. На курс лікування 6–10–15  ін’єкцій.

При травматичних плекситах і таких самих ураженнях периферичних нервів вводять підшкірно через день дорослим у дозі 64 ОД в розчині новокаїну. Курс лікування (12–15 ін’єкцій) при необхідності повторюють. При ревматоїдному артриті препарат застосовують методом електрофорезу: дорослим 64 ОД лідази розчиняють у 30 мл води дистильованої, додають 4-5 крапель 0,1 N розчину кислоти хлористоводневої і вводять із роздвоєного електрода (анода) на два суглоби. Тривалість процедури – 20–30 хвилин, курс лікування – 10–15 сеансів.

При продуктивному характері запалення у хворих на туберкульоз легенів лідазу призначають у вигляді ін’єкцій та інгаляцій у комплексній терапії з метою підвищення в осередку ураження концентрації антибіотиків та інших антибактеріальних засобів. Для інгаляцій вміст ампули розчиняють у 5 мл ізотонічного розчину натрію хлориду. Інгаляції щоденні 1 раз на добу (5 мл розчину, який містить 64 ОД). На курс потрібно 20–25 інгаляцій. Повторні курси – за необхідністю з інтервалами 1,5–2 місяці.

Для більш тонкого рубцювання уражених ділянок рогівки при кератитах закапують 0,1% розчин препарату (1 ампулу з препаратом розчинити в 20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або в 20 мл 0,5% розчину новокаїну) при одночасному застосуванні антибіотиків, сульфаніламідів.

При ретинопатіях вводять також під шкіру скроні по 0,5 мл 0,1 % розчину.  Курс лікування становить  10-15 процедур.

Побічна дія.  Лідаза добре сприймається, але іноді можуть виникати алергічні реакції з боку шкіри.

Протипоказання. Злоякісні новоутворення.

Передозування.  У випадку передозування препарату, при виникненні шкірно – алергічних реакцій,  відмінити препарат.

Особливості застосування. При крововиливах, які щойно виникли, препарат не застосовують.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Лідаза прискорює всмоктування інших лікарських засобів (місцеві анестетики, ізотонічні розчини, міорелаксанти тощо) при  підшкірному та внутрішньом’язовому введенні останніх.

Умови та термін зберігання.  Зберігають у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище  15 °С.

Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску.  За  рецептом.

 Упаковка. По 10 ампул в картонній упаковці.

Кислота хлороводнева як головний компонент шлункового соку створює необ­хідне кисле середовище для максимальної протеолітичної дії пепсину. У шлунку кис­лота частково зв’язується з харчовими ре­човинами, частково нейтралізується слиною, слизом шлункового соку і вмістом дванадцятипалої кишки, який може потрапляти до шлунка, наприклад, у випадках ахілії. Тільки незв’язана частина введеної кисло­ти хлороводневої створює певний кислий фон вмісту шлунка (РН близько 1,5-2).

У медичній практиці застосовується ки­слота хлороводнева розбавлена. Цей пре­парат містить 1 частину кислоти хлоро­водневої і 2 частини води. Це прозора без­барвна рідина, яка змішується з водою у будь-яких співвідношеннях. її застосову­ють усередину по 10-15 крапель на 1/4-1/2 склянки води під час їди або в міксту­рі з пепсином — столовими ложками.

Кислота хлороводнева розбавлена, що введена в шлунок до їди, стимулює секре­цію шлункового соку, перетворює неактив­ний пепсиноген, який виділяється головни­ми клітинами слизової оболонки, на актив­ний пепсин. Зменшує перистальтику шлун­ка, викликає затульний рефлекс. При вживанні під час їди вона сприяє розчиненню сполучної тканини м’ясних продуктів, оп­тимальному рН для активності пепсину, під­вищує тонус і моторно-евакуаторну функ­цію шлунка (кислотний рефлекс), гальмує перехід недостатньо перетравленої їжі в кишки, зменшує процеси бродіння в шлун­ку, внаслідок чого зникає печія, відригуван­ня і біль у надчеревній ділянці. Цінною властивістю цього препарату є здатність стимулювати продукцію гастрину в шлун­ку, секретину і холецистокініну — стиму­ляторів зовнішньосекреторної функції під­шлункової залози і виділення жовчі у два­надцятипалу кишку. Він також сприяє аб­сорбції заліза із шлунка і тонкої кишки.

Показання (часто в поєднанні з пеп­сином): ахілія, гіпоацидні стани, диспеп­сія, гіпохромна анемія.

Протипоказання: ацидоз, гострий гастрит.

Побічна дія: у випадках тривалого введення у великих дозах — ацидоз, роз­м’якшення емалі зубів.

Пепсин — протеолітичний препарат шлункового соку, розчинний у воді і спир­ті. Отримують із слизової оболонки шлун­ка свиней і змішують із цукровою пуд­рою. Призначають усередину по 0,2-0,5 г перед або під час їди в порошках або в мікстурі, звичайно в комбінації з кисло­тою хлороводневою розбавленою.

Пепсин у шлунку виявляє оптимальну протеолітичну активність при рН 1,4-2,5. При підвищенні рН активність знижуєть­ся, а при рН понад 6 — припиняється. У дванадцятипалій кишці під впливом фер­ментів підшлункової залози пепсин руй­нується. У кислому середовищі шлунко­вого вмісту гідролізує білок до пептидів, частково до амінокислот.

Найкращим засобом замісної терапії при недостатності секреції шлункових за­лоз є сік шлунковий натуральний. Його отримують від тварин (собак, коней) методом уявного харчування, розроблено­го І. П. Павловим. Діючими агентами цьо­го препарату є кислота хлороводнева, пепсин та інші ферменти слизової оболонки шлунка. Це прозора безбарвна рідина, кисла на смак, із слабким специфічним– запахом. Призначають усередину по 1 -2 столових ложки під час їди.

Подібну дію мають пепсидин і ацидин-пепсин.

Значного поширення набуває препарат ензинорм. Це стандартизований екстракт слизової оболонки шлунка, до складу якого входить пепсин, катепсин і кислота хлороводнева. Він нормалізує травлення при порушеннях ферментативної активності та дефіциті кислотності шлункового соку.

Показання: гострий і хронічний гіпоацидний гастрит, В₁₂-дефіцитна анемія, похилий вік, гепатопатія, стан після опе­ративних втручань на шлунку.

Призначають ензинорм по 1/2 столової ложки, або 1-2 драже перед кожним прий­манням їжі.

При недостатності функції підшлунко­вої залози для замісної терапії признача­ють панкреатин (порошок з висушеної підшлункової залози великої рогатої ху­доби).

Амілаза у складі панкреатину, як і соку підшлункової залози, перебуває в актив­ному стані. Вона забезпечує розщеплен­ня крохмалю і глікогену до дисахаридів. Трипсин у панкреатині представлений у вигляді трипсиногену, тобто в неактивній формі. Під впливом ентерокінази кишко­вого соку він перетворюється на актив­ний трипсин, який розщеплює білки і по­ліпептиди до амінокислот. Дія цього фе­рменту доповнюється ферментом хімотрипсином, який також входить до складу соку підшлункової залози. Трипсин руй­нує пептидні зв’язки, утворені карбокси­льними групами аргініну й лізину, а хімотрипсин — зв’язки циклічних амінокислот.

Сприяючи нормалізації процесу трав­лення в кишках, панкреатин запобігає ме­теоризму або усуває його.

Панкреатин як замісний засіб застосо­вується у випадках розладу травлення, зумовленого недостатністю екскреторної функції підшлункової залози (хронічний панкреатит, пухлина або атрофія залозис­тих елементів) і порушення функції печін­ки. Крім того, панкреатин доцільно при­значати хворим на гіпоацидний гастрит, хронічний ентероколіт, особливо у випадках неефективності кислоти хлороводне-вої розведеної. У поєднанні з ціанокобаламіном панкреатин застосовують також при гіперхромній анемії.

 

Доцільно комбінувати панкреатин з кислотою хлороводневою розведеною, пепсином, жовчогінними препаратами та ін.

 

 

В останні роки як замісні лікарські за­соби при недостатності екскреторної функції підшлункової залози широко застосо­вують комплексні ферментні препарати.

Одним з них є панзинорм форте. До його складу входить 200 мг екстракту слизової оболонки шлунка, що відповідає 200 мг пепсину, ЗО мг сухого екстракту жовчі рогатої худоби, 200 мг панкреати­ну. Зовнішній шар таблетки містить екс­тракт слизової оболонки шлунка (розчи­няється в шлунку). Кислотостійке ядро таблетки, що складається з панкреатину й екстракту жовчі, розпадається у дванадця­типалій кишці. Таким чином, субстанції, що містяться в таблетці, компенсують де­фіцит ферментів шлунка і підшлункової залози, одночасно стимулюючи їх продук­цію. Крім захворювань шлунка і двана­дцятипалої кишки препарат ефективний при панкреатиті різного генезу, а також після операційних втручань на цих орга­нах, печінці, жовчних шляхах, кишках.

Серед комплексних препаратів, що засто­совуються як замісні засоби, одним з най­більш поширених є фестал, до складу якого входять панкреатичні ферменти лі­паза й амілаза по 10 ОД, протеаза — 17 ОД, компоненти жовчі — 25 мг, геміце­люлоза — 0,05 г. Має високоактивну фер­ментну дію, розщеплює і забезпечує абсор-бування жирів, білків та вуглеводів. При­значають у випадках екскреторної недостат­ності підшлункової залози, хронічного гаст­роентериту, гепатиту, недостатності травної системи в похилому віці, післяінфекційного коліту, розладу функції травної системи піс­ля хірургічних втручань та застосування кислоти аміносаліцилової, антибіотиків.

Приймають по 1—3 драже під час або відразу після їди 3 рази на добу. Курс лікування 2 місяці.

Протипоказання: алергія на ком­поненти, що входять до складу препарату, тяжкі ураження печінки з високим рів­нем білірубіну, обтурація жовчних шля­хів, печінкова кома, непрохідність кишок.

Побічна  дія  не встановлена.

Подібну або близьку дію мають інші комплексні ферментні препарати: мезим форте, дигестал, креон та ін.

Поряд з протеолітичними ферментами до складу підшлункового соку входять та­кож їх інгібітори, які продукуються кліти­нами підшлункової залози, печінки, привушних залоз та інших органів. Вони галь­мують активність цих ферментів, утворюючи з ними неактивні комплекси, запобіга­ючи можливості впливу їх на тканину під­шлункової залози. При деяких захворю­ваннях залози (гострий панкреатит, загост­рення хронічного панкреатиту) захисна дія інгібіторів протеолітичних ферментів під­шлункової залози стає недостатньою. Вна­слідок цього активуються протеолітичні ферменти підшлункової залози, що може призвести до ЇЇ самоперетравлювання.

При таких захворюваннях хворим по­трібно вводити інгібітори протеолітичних ферментів панкреатичного соку, зокрема контрикал.

Контрикал — інгібітор протеоліти­чних ферментів: калікреїну, трипсину, хі-мотрипсину. Крім того, він гальмує акти­вування профібринолізину (плазміногену) і перетворення його на фібринолізин, а також активність останнього.

У травному каналі не абсорбується. Після внутрішньом’язового і підшкірно­го введення концентрація в крові незнач­на, оскільки у тканинах швидко руйнуєть­ся. Т_]/2 не перевищує 10 хв.

Контрикал призначають хворим на гос­трий і хронічний панкреатит у період заго­стрення, а також напередодні оперативно­го втручання на підшлунковій залозі і су­міжних органах для уникнення можливо­го перетравлювання їх панкреатичним со­ком. Крім того, контрикал застосовують у випадках шоку внаслідок крововтрати, не­сумісності крові, тяжких травм, при опіках, передчасному відшаруванні плаценти, вну-трішньоутробній смерті плода та інших станах, які супроводжуються різким під­вищенням фібринолітичної активності кро­ві. Контрикал є ефективним антидотом у випадках передозування фібринолізину.

Контрикал вводять внутрішньовенно струминно (повільно) і крапельно. В останньому випадку його розводять ізо­тонічним розчином глюкози або натрію хлориду. Чим тяжчий перебіг захворюван­ня, тим у більшій дозі застосовують пре­парат. При гострому панкреатиті, некрозі підшлункової залози, загостренні хроніч­ного панкреатиту контрикал вводять вну­трішньовенно повільно в дозах 75 000-125 000 ОД і більше. Потім протягом того  ж дня додатково вводять крапельно ще 25 000-75 000 ОД. На 2-4-й день конт-рикал також вводять у великих дозах. Далі в міру поліпшення стану хворого і зниження вмісту діастази в сечі, дозу по­ступово зменшують. Для профілактики безпосередньо перед операцією контрикал потрібно вводити в дозі 50 000 ОД внут­рішньовенно повільно, а під час операції, як і в перші дні після неї, крапельно ще 50 000-100 000 ОД. При хронічному ре-цидивуючому панкреатиті добова доза контрикалу звичайно не перевищує 25 000— 50 000 ОД.

Контрикал переноситься хворими доб­ре, навіть у високих дозах. У випадках дуже швидкого введення можливі нудота і блювання, рідко — місцеве подразнен­ня. Після частих повторних введень пре­парату може розвинутися тромбофлебіт. Алергічні реакції виникають рідко.

При гострому панкреатиті використо­вують також пентоксил. Він є не тіль­ки інгібітором трипсину, а й має протина-брякову і протизапальну активність. При­значають по 0,25 г 3-4 рази на день.

МЕЗИМ^â ФОРТЕ

MEZYM^Ò FORTE

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 93,33-107,69 мг панкреатину (порошок підшлункових залоз свиней), що має мінімальну ліполітичну активність 3500 ОД.Є.Ф., мінімальну амілолітичну активність 4200 ОД.Є.Ф, мінімальну протеолітичну активність         250 ОД.Є.Ф.;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, гіпромелоза, азорубіновий лак (Е 122), емульсія симетикону, поліакрилату дисперсія, титану діоксид (Е 171), макрогол 6000.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Рожеві плоскі таблетки, вкриті оболонкою, циліндричної форми з майже плоско-паралельними поверхнями та скошеним краєм.

Фармакотерапевтична група. Поліферментні препарати. Код АТС А09А А02.

Панкреатин містить екскреторні ферменти підшлункової залози – ліпазу, амілазу, трипсин та хімотрипсин, що приймають участь у перетравлюванні жирів, вуглеводів та білків. Панкреатин не всмоктується в травному тракті, а виводиться із калом, а більша його частина розщеплюється та денатурується в травному тракті під дією травних соків та бактерій. Вирішальним фактором його ефективності є ферментна активність ліпази, а також доля трипсину, в той час як амілолітична активність має значення лише при терапії муковісцидозу, оскільки навіть при хронічному панкреатиті розщеплювання харчових полісахаридів відбувається без порушень. Оболонка таблетки не кишковорозчинна. При значенні рН шлункового соку нижче 4 відбувається інактивація ліполітичної активності.

Показання для застосування.

Диспепсія; одночасне вживання тяжко перетравлюваної рослинної, жирної та незвичної їжі; метеоризм, пов’язаний із вищевказаними розладами; прискорення пасажу їжі в кишечнику функціонального характеру.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до панкреатичних ферментів тваринного походження, азорубінового лаку (Е 122), або до одного з компонентів лікарського засобу. Гострий панкреатит та випадки загострення хронічного панкреатиту. Обтураційна непрохідність кишечнику.

Належні заходи безпеки при застосуванні. Застережень немає.

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Застосування препарату в період вагітності та годування груддю можливе, якщо, на думку лікаря, очікуваний позитивний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода/дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Застережень немає.

Діти. Препарат застосовують дітям віком старше 3 років.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі та діти віком старше 3 років зазвичай приймають по 1-2 таблетки під час їди, не розжовуючи їх та запиваючи достатньою кількістю рідини, наприклад, склянкою води.

Залежно від виду їжі, що вживається, або від ступеня тяжкості розладу травлення під час їди з метою ферментно-замісної терапії приймають додатково 2-4 таблетки.

Доза препарату може бути змінена і встановлюється лікарем індивідуально.

Тривалість застосування лікарського засобу встановлює лікар в індивідуальному порядку.

Передозування. Можливе підсилення побічних ефектів.

Під час прийому надзвичайно високих доз інших препаратів панкреатину спостерігалися гіперурикемія і гіперурикозурія.

Лікування симптоматичне.

Побічні ефекти.

В окремих випадках після застосування панкреатину були повідомлення про алергічні реакції негайного типу (шкірний висип, чхання, сльозотеча, бронхоспазм), а також побічні реакції з боку травного тракту (біль у животі, нудота, діарея, зміна характеру випорожнень). Азорубіновий лак (Е 122) може викликати алергічні реакції.              

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

До цього часу невідомі.

Термін придатності. 3 роки.

Не застосовувати лікарський засіб після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

20 таблеток, вкритих оболонкою, у блістері; по 1 або по 4  блістери в картонній коробці.

 

СОЛКОСЕРИЛ

(SOLCOSERYL®)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина світло-жовтого або жовтуватого кольору, з характерним запахом солкосерилу;

склад: 1 мл розчину містить солкосерилу – депротеїнiзованого гемодеривату з крові молочних телят (Bos Taurus), стандартизованого хімічно і біологічно, в перерахунку на суху речовину – 42,5 мг;

допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група: Засоби, що впливають на метаболічні процеси та систему травлення. Код ATC А16АХ10**.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат – це депротеїнізований гемодериват крові молочних телят, отриманий шляхом діалізу та ультрафільтрації, містить широкий спектр природних низькомолекулярних речовин з молекулярною масою 5000 Да, і лише деякі з них описані хімічно та фармакологічно. У тестах in vitro, а також під час доклінічних і клінічних досліджень було виявлено, що засіб:

–                     прискорює регенерацію тканин;

–                     підтримує і відновлює енергетичний метаболізм та окисне фосфорилювання, забезпечує високоенергетичними фосфатами клітини, які знаходяться в умовах дефіциту живлення;

–                     підвищує утилізацію кисню in vitro і стимулює транспорт глюкози у клітини, які знаходяться в умовах гіпоксії та в метаболічно виснаженому стані;

–                     прискорює репаративні та регенеративні процеси в ушкоджених тканинах;

–                     підвищує синтез колагену;

–                     стимулює проліферацію та міграцію клітин.

Таким чином, препарат захищає тканини, які знаходяться у стані гіпоксії та дефіциту живлення, сприяє регенерації тканин, прискорює та поліпшує загоєння ран.

Фармакокінетика. Абсорбція, розподіл та елімінація активного компонента препарату – депротеїнізованого стандартизованого деривату та ультрафільтрату з крові телят (подібно до фармакокінетики інших біологічно стандартизованих препаратів) не можуть бути вивчені звичайними фармакокінетичними методами, оскільки він містить низькомолекулярні компоненти плазми та формених елементів крові, які в нормі присутні в організмі людей і тварин.

У процесі вивчення фармакокінетики було виявлено, що препарат починає діяти через 20 хвилин (10-30 хвилин) і зберігає ефект протягом 3 годин після ін’єкції. Безпечність препарату підтверджують токсикологічні тести, які включають системне застосування.

Показання для застосування. Гострі та хронічні порушення мозкового кровообігу, органічні мозкові синдроми, фетоплацентарна недостатність (гіпоксія, дістрес плоду), периферичні артеріальні оклюзивні захворювання (стадії II–IV за Fontaine), діабетична ангіопатія, діабетичні та трофічні виразки, передгангренозний стан, пролежні, опіки, радіаційні ураження, трансплантація шкіри.

Спосіб застосування та дози. Дорослим призначають по 5 – 10 мл на добу внутрішньом’язово або внутрішньовенно крапельно. При тяжких опіках або трофічних виразках дорослим призначають по 10 – 20 мл на добу, краще у вигляді внутрішньоартеріальних або внутрішньовенних крапельних інфузій (як розчинник застосовують 250 мл 5 % розчину глюкози або ізотонічного розчину хлориду натрію). Лікування може продовжуватися протягом 4 тижнів.

У легких випадках захворювання рекомендується проводити тільки місцеве лікування, але для гоєння тяжких трофічних уражень необхідне комбіноване лікування Солкосерилом (парентеральне та місцеве).

Побічна дія. Дуже рідко можуть розвинутись алергічні реакції. У цьому випадку слід припинити лікування Солкосерилом.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування. Випадків передозування не зареєстровано.

Особливості застосування. Рекомендовано внутрішньом’язове або внутрішньовенне крапельне застосування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Солкосерил не змішують в одному флаконі або шприці з розчинами інших лікарських засобів. Препарат сумісний з ізотонічним розчином натрію, розчинами 5 % глюкози та фруктози.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15-25°С  у  захищеному  від  світла  та   у недоступному для дітей місці. Термін зберігання – 5 років.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Ампули по 2 мл № 25 штук та по 5 мл № 5 штук у картонній упаковці.

ПЕНТОКСИФІЛІН-ЗДОРОВ’Я

 (PENTOXIFYLLINE-ZDOROVYE)

Склад.

Діюча речовина: pentoxifylline;

1 мл розчину містить утримує пентоксифіліну 20 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Периферичні вазодилататори. Похідні пурину. Код АТС С04А D03.

Клінічні характеристики.

Показання. Порушення мозкового кровообігу, ішемічний інсульт, дисциркуляторна енцефалопатія, церебральний атеросклероз; порушення периферичного кровообігу (переміжна кульгавість, діабетична мікро- і макроангіопатія , хвороба Рейно, ендартеріїт ); порушення трофіки тканин (посттромботичний синдром, трофічні виразки ураження гомілки, гангрена, відмороження) ; судинна патологія очей (гостра недостатність кровопостачання сітківки сітчатки і судинної оболонки).

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до пентоксифіліну або інших похідних метилксантину (кофеїн, теофілін , теобромін ), геморагічний інсульт, крововилив у сітківку сітчатку ока, гострий інфаркт міокарда, виражений виказаний,висловлений атеросклероз коронарних артерій і мозкових судин посудин , масивна кровотеча, тяжка тяжка печінкова та/або ниркова недостатність, період вагітності, період годування груддю, дитячий вік.

При внутрішньовенному введенні вступі : аритмії, неконтрольована артеріальна гіпотензія.

Спосіб застосування вживання та дози.  Призначають дорослим внутрішньовенно (краплинно і струминно). Внутрішньовенні інфузії є з’являються,являються найбільш ефективними і краще переносяться.

Режим дозування індивідуальний залежно від тяжкості тягаря порушень кровообігу, переносимості терапії, маси тіла та супутніх захворювань.

Для визначення індивідуальної чутливості до пентоксифіліну вперше уперше вводять запроваджують 50 мг препарату (2,5 мл ), розведеного розлученого в 10 мл 0,9 % розчину натрію хлориду.

Внутрішньовенне краплинне введення вступ . При внутрішньовенному краплинному введенні вступі 100–600 мг пентоксифіліну (1–6 ампул) розчиняють у 100–500 мл 0,9 % розчину натрію хлориду, або 5 % розчину глюкози, або розчині Рінгера лактату; вводять 1–2 рази на добу. Тривалість внутрішньовенної краплинної інфузії – від 60 хвилин до 360 хвилин, тобто введення 100 мг пентоксифіліну повинно тривати не менше ніж 60 хвилин.

При тяжкому стані пацієнта (особливо при постійному болю, при гангрені або трофічних виразках) можливе проведення інфузії протягом 24 годин. При цьому добову дозу пентоксифіліну визначають з розрахунку 0,6 мг/кг/годину; наприклад, для пацієнтів з масою тіла 70 кг вона становить 1000 мг, з масою тіла 80 кг – 1150 мг. Незалежно від маси тіла пацієнта максимальна добова доза – 1200 мг. Об’єм інфузійного розчину розраховується індивідуально з урахуванням супутніх захворювань і стану пацієнта та становить у середньому 1,0–1,5 л на добу.

Внутрішньовенне струминне введення. В окремих випадках застосовують внутрішньовенні ін’єкції: 100 мг пентоксифіліну (1 ампула) вводять запроваджують повільно повільно (не менше, ніж протягом 5 хвилин); пацієнт обов’язково повинен знаходитися перебуває в положенні становищі лежачи.

Парентеральне введення пентоксифіліну вживанням може бути доповнено пероральним прийомом  пентоксифіліну, використовуючи таблетовану форму, з урахуванням того, що його максимальна добова доза (інфузійно та перорально) становить вживанні 1200 мг.

Тривалість парентерального застосування вживання визначається динамікою лікування і становить у середньому 5–7 діб, після чого, за необхідності, хворого переводять перекладають,переказують на пероральну терапію.

Побічні реакції. З боку центральної нервової системи: можливі – запаморочення, головний біль, збудження, порушення сну; дуже рідко – асептичний менінгіт. З боку серцево-судинної системи: рідко – напади приступи стенокардії, тахікардія, кардіалгія, зниження артеріального тиску. З боку органів чуття: порушення зору, скотома . З боку травної системи: можливі – нудота, блювання; дуже рідко – підвищення активності печінкових ферментів (трансаміназ , лужної фосфатази, лактатдегідрогенази ), внутрішньопечінковий холестаз , атонія кишечнику, загострення холециститу. З боку системи крові: можливі – лейкопенія, панцитопенія; дуже рідко – тромбоцитопенія, гіпофібриногенемія ; у в,біля пацієнтів з із підвищеною схильністю до кровоточивості – кровотечі (з із судин посудин шкіри, слизових оболонок, шлунка, кишечнику). Алергічні реакції: можливі – свербіж сверблячка,зуд , гіперемія шкіри обличчя обличчя,лиця і верхньої частини частки грудної клітки, кропив’янка кропивниця ; рідко – тяжкі тяжкі анафілактичні/анафілактоїдні реакції з із розвитком ангіоневротичного набряку, бронхоспазму, шоку. Інші: дертя в горлі, ларингіт, грипоподібний синдром, закладеність носа, підвищена ламкість нігтів, зміна маси тіла.

Передозування. Симптоми: запаморочення, тахікардія, зниження артеріального тиску тиснення , аритмія, гіперемія шкірних покривів, озноб, гіпертермія, сонливість, ажитація , втрата свідомості, арефлексія, тоніко-клонічні судоми. Лікування: симптоматичне. Припинити введення вступ препарату; надати хворому наділити горизонтальне положення з трохи піднятими становище ми      ногами. Загальні спільні реанімаційні заходи по відновленню серцево-судинної діяльності (в тому числі нормалізація артеріального тиску тиснення і функції дихання; застосування вживання діазепаму при судомах). Специфічний антидот невідомий.

Застосування вживання в період вагітності та годування груддю. Препарат протипоказаний при вагітності. При необхідності застосування вживання в період годування груддю годування слід припинити.

Діти. Препарат протипоказаний  у дитячому віці.

Особливі заходи безпеки. При застосуванні вживанні Пентоксифіліну-Здоров’я пацієнт повинен знаходитися перебувати в горизонтальному положенні становищі . Лікування слід проводити під контролем артеріального тиску тиснення .

З із обережністю призначають препарат при лабільності артеріального тиску тиснення , схильності до артеріальної гіпотензії, при виказаному,висловленому атеросклерозі, серцевій сердечній недостатності, порушеннях серцевого сердечного ритму, станах після потім нещодавно нещодавно перенесених оперативних втручаннь, печінковій та/або нирковій недостатності, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, схильності до геморагій, в літньому віці.

При артеріальній гіпотензії, у в,біля пацієнтів з із нестабільним артеріальним тиском тисненням , тяжкою тяжкою формою ішемічної хвороби серця або з із гемодинамічно значущими стенозами судин посудин головного мозку, лікування слід починати з малих доз, підвищення дози слід проводити поступово.

У в,біля літніх людей, пацієнтів із із захворюваннями печінки та/або нирок бруньок (кліренс креатиніну менше 30 мл /хв) дозу знижують. При кліренсі креатиніну нижче 30 мл /хв рекомендована доза – 50–70 % від звичайної звичної дози.

У в,біля хворих на цукровий діабет, що приймають гіпоглікемічні препарати, сумісне застосування вживання з пентоксифіліном може спричиняти спричинити виражену виказану,висловлену гіпоглікемію, внаслідок внаслідок чого необхідно дозу підібрати індивідуально.

При одночасному застосуванні вживанні з із антигіпертензивними препаратами дозу пентоксифіліну слід знизити знизити .

Особливості застосування вживання . При застосуванні вживанні пентоксифіліну разом з із антикоагулянтами необхідно ретельно контролювати показники системи зсідання крові.

У в,біля пацієнтів із із захворюваннями і станами, що супроводжуються супроводяться ризиком кровотечі (виразкова язва хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, нещодавнє нещодавнє оперативне втручання) при застосуванні вживанні препарату необхідно контролювати протромбіновий час, рівень гемоглобіну і гематокриту .

У в,біля пацієнтів з із хронічною серцевою сердечною недостатністю перед застосуванням вживанням пентоксифіліну необхідно досягти компенсації кровообігу.

Куріння може знизити знизити терапевтичну ефективність препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. В період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом і виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують високої концентрації уваги і швидких психомоторних реакцій.

Взаємодія з із іншими лікарськими засобами. Препарат підсилює посилює ефекти непрямих і прямих коагулянтів, тромболітиків , гіпотензивних засобів. Потенціює дію гіпоглікемічних препаратів (інсуліну і пероральних засобів). Одночасне застосування вживання з із теофіліном може призвести до збільшення рівня останнього в крові і посилення його побічних ефектів, з із симпатолітиками , гангліоблокаторами, іншими периферичними вазодилататорами – до посилення гіпотензивної дії. Підсилює посилює дію антибіотиків цефалоспоринового ряду лави,низки (за рахунок поліпшення покращання їх проникнення в тканини). Підсилює посилює дію вальпроєвої кислоти. Циметидин і ципрофлоксацин значно збільшують концентрацію пентоксифіліну в крові з із підвищенням ризику ймовірності розвитку побічних ефектів. При сумісному спільному застосуванні вживанні з із кетолораком , мелоксикамом можливе підвищення протромбінового часу з із ризиком розвитку кровотеч.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пентоксифілін – антиагрегаційний, поліпшуючий мікроциркуляцію, ангіопротекторний , судинорозширювальний засіб. Похідне метилксантину.

Механізм дії обумовлений інгібуванням фосфодіестерази , що призводить призводить,наводить до підвищення рівня цАМФ у клітинах гладкої мускулатури судин посудин , у формених елементах крові  та інших тканинах і органах. Знижує концентрацію внутрішньоклітинного внутрішньоклітинного кальцію. Блокує аденозинові рецептори.

Гальмує агрегацію тромбоцитів та еритроцитів, підвищує їх еластичність, пригнічує придушує тромбоутворення, знижує підвищену концентрацію фібриногену в плазмі і підсилює посилює фібриноліз , що зменшує в’язкість крові і покращує її реологічні властивості.

Виявляє робить,виявляє,чинить слабку слаба міотропну, судинорозширювальну дію, дещо зменшує загальний спільний периферичний судинний опір і має позитивний інотропний ефект, покращуючи постачання тканин киснем (найбільшою мірою – в кінцівках скінченностях і центральній нервовій системі, помірно мірі –   в нирках бруньках ). Виявляє виявляє помірний антиангінальний ефект, обумовлений розширенням коронарних артерій. Дилатує судини посудини легенів і покращує оксигенацію крові. Підвищує тонус дихальної мускулатури (міжреберних м’язів і діафрагми).

При оклюзії уражених периферичних артерій (переміжній кульгавості) призводить призводить,наводить до подовження видовження дистанцій ходьби, усунення нічних судом литкових м’язів і болю у спокої.

Фармакокінетика . Швидко і рівномірно розподіляється по тканинах. Зв’язуючись з із мембранами еритроцитів, піддається в них біотрансформації. Потім інтенсивно біотрансформується в печінці при «першому проходженні», утворюючи два основні метаболіти . Екскретується переважно нирками бруньками (90–94 %), а також через кишечник в основному у вигляді метаболітів . Проникає в грудне молоко.

У в,біля пацієнтів з із тяжкими тяжкими порушеннями функції нирок бруньок екскреція метаболітів уповільнена уповільнена ; з із порушеннями функції печінки – подовжений період напіввиведення пентоксифіліну і підвищена його біодоступність.

Терапевтична концентрація зберігається протягом 8–12 годин після потім введення вступу .

Фармацевтичні характеристики.

основні фізико-хімічні фізико-хімічні властивості: фізико-хімічні прозорий безбарвний безколірна або зі із злегка жовтуватим відтінком розчин.

Термін придатності.  2 роки.

Умови  зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі  від 2 ºС  до із 25 ºС.

Упаковка. Розчин для ін’єкцій 2 % по 5 мл в ампулах, № 5 у блістері складаному із защіпкою в коробці; № 5 в коробці.

Категорія відпуску відпуску . За рецептом.

 

1.  http://www.apchute.com/moa.htm